HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
MS177(MS-177)是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马利多胺的有效和选择性EZH2去加德剂(PROTAC),DC50为0.2μm,在EOL-1细胞中。MS177有效降解细胞EZH2-PRC2,抑制白血病细胞中的全局H3K27me3。在EOL-1和MV4中,MS177的半数最大降解浓度(DC50)分别为0.2±0.1μM和1.5±0.2μM,最大降解(Dmax)分别为82%和68%；11个单元格。MS177有效抑制EZH2-PRC2功能,也有效诱导癌细胞中Myc降解,抑制EZH2-PRC2功能。MS177有效诱导白血病细胞生长抑制、凋亡和细胞周期进程阻滞,比EZH2抑制剂更有效。在PDX模型中,MS177(腹腔注射,50-1 g/kg)抑制AML生长,无明显毒性。
Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
Salvigenin 是一种天然的多酚类化合物,具有神经保护作用。Salvigenin 具有抗肿瘤、细胞毒和免疫调节作用。
Tomentosin是一种抗炎的倍半萜内酯,可从因纽拉隼中分离出来。Tomentosi可诱导细胞凋亡,抑制胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
SHP2-IN-8是一种高效、选择性和细胞活性的变构SHP2抑制剂,IC50值为23 nM,Ki值为22 nM。SHP2-IN-8是可逆的和非竞争的。SHP2-IN-8引起显著的热位移,ΔTm为7.01℃。SHP2-IN-8诱导Hela细胞凋亡并抑制AKT磷酸化[1]。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
抗癌剂120(化合物21)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS促进癌症细胞凋亡[1]。
IDO1/TDO-IN-1(30)是一种有效的双重IDO1(无竞争性,Ki为0.23μM)和TDO(竞争性,Ki为0.73μM)抑制剂。IDO1/TDO-IN-1(30)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径显著促进细胞凋亡【1】。
黄芪甲苷Astragaloside A 是黄芪在中医的主要活性成分；已广泛用于治疗缺血性疾病。
BC-1258是一种F-box/LRR重复蛋白2(FBXL2)激活剂,可稳定和上调FBXL2水平。BC-1258诱导致瘤细胞凋亡,并在小鼠体内深刻抑制肿瘤形成[1]。
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
新变色茉莉A是一种双黄酮类化合物,可从狼毒的根中分离出来。新变色茉莉甲可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期停滞和凋亡。新变色茉莉A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究[1][2]。
3,6-二羟基黄酮是一种抗癌剂。3,6-二羟基黄酮呈剂量和时间依赖性降低细胞活力,并通过激活caspase级联、切割聚ADP核糖聚合酶(PARP)诱导凋亡。3,6-二羟基黄酮增加细胞内氧化应激和脂质过氧化[1]。
SKLB0565是一种有效的微管蛋白抑制剂。SKLB0565对大肠癌细胞株显示出显著的抗增殖活性,IC50值在0.012μM到0.081μM之间。SKLB0565引起G2/M期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡。SKLB0565抑制细胞迁移并干扰HUVEC的管形成[1]。
BTM-3566 是一种 OMA1 激活剂。 BTM-3566 激活线粒体应激反应。BTM-3566 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系凋亡 (apoptosis)。
Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743)是海洋来源的抗癌剂。
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 治疗心肌梗死引起的心力衰竭,具有治疗心力衰竭的潜力。
利多卡因-d6(盐酸盐)是氘标记的利多卡因(盐酸盐)。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路,减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种酰胺衍生物,是治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
anti-TNBC agent-2 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
D-甘露醇-2-13C是13C标记的D-甘露醇。
微管蛋白聚合-IN-26(化合物12h)可以通过结合微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白质的聚合,IC50值为4.64μM。微管蛋白聚合-IN-26可诱导细胞凋亡,抑制细胞转移或迁移,可作为肺癌研究的潜在化合物[1]。
Bcl-2-IN-9是一种新型的促凋亡Bcl-3抑制剂,其IC50值为2.9μM,细胞毒性较低。Bcl-2-IN-9通过下调癌细胞中Bcl-2in-2的表达来介导凋亡,并且对白血病细胞具有高选择性[1]。
甘草酸Mf是一种抗肿瘤的三萜类化合物。Ganoderic acid Mf导致细胞周期停滞在G1期。灵芝酸Mf在正常细胞和癌症细胞之间显示出高选择性,并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡[1]。
Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。