Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
Cusatuzumab是一种人αCD70单克隆抗体。Cusatuzumab具有增强的抗体依赖性细胞毒性活性。库沙单抗可减少白血病干细胞(LSC),并触发与髓样分化和凋亡相关的基因特征。Cusatuzumab在急性髓系白血病(AML)的研究中具有潜力【1】。
Rubropunctatin 是一种从红曲霉发酵米(红霉米)提取物中分离出来的橙色的氮杂酮类色素。 Rubropunctatin 具有抗炎,免疫抑制和抗氧化作用,还具有抗肿瘤活性。
Nudol是一种具有抗癌活性的菲化合物。Nudol抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。Nudol抑制MMP-2M和MMP-9活性(Ki分别为988.9nM和1.76μM)。Nudol可用于癌症研究,如骨肉瘤[1][2]。
SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。
贝拉果胶(GR-MD-02)是Galectin-3(Gal-3)抑制剂。贝拉果胶通过诱导T细胞凋亡来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。贝拉果胶通过CD8+T细胞依赖机制促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠的存活率。贝拉果胶以2.8μM[1][2]的亲和力Ki与Gal-3结合。
INCB3619是一种选择性口服活性ADAM抑制剂,其对ADAM10和ADAM17的IC50分别为22 nM和14 nM。INCB3619具有抗肿瘤活性[1]。
RTA 744(WP 744)是阿霉素(HY-15142A)类似物。RTA 744通过激活促凋亡介质来触发NB细胞中的凋亡和细胞杀伤。RTA 744具有促凋亡和抗白血病活性。RTA 744可用于癌症研究[1][2][3]。
STM3006 是一种高效、选择性、口服活性的 METTL3 抑制剂。 STM3006可用于急性髓系白血病(AML)的研究。
δ-12-前列腺素J2(Δ12-PGJ2)是一种环戊烯酮前列腺素(PG),对多种肿瘤细胞生长具有抗增殖作用。Delta-12-前列腺素J2是前列腺素D2的天然脱水产物,能够通过半胱天冬酶激活诱导HeLa细胞凋亡[1][2]。
Vandetanib-d4(ZD6474-d4)是氘标记的Vandetanib。Vandetanib(ZD6474)是一种有效的口服VEGFR2/KDR酪氨酸激酶活性抑制剂(IC50=40 nM)。与VEGFR3/FLT4(IC50=110 nM)和EGFR/HER1(IC50=500 nM)[1][2]相比,万达尼布还具有酪氨酸激酶活性。
Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是Fludarabine phosphate (HY-B0028) 的细胞毒性代谢物,抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶,最终导致细胞凋亡。
Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。
GKK1032B是一种生物碱化合物,可在内生真菌青霉中发现。GKK1032B可通过激活半胱天冬酶途径诱导人骨肉瘤MG63细胞凋亡[1]。
Apratoxin A是一种蓝藻代谢产物,通过诱导G1细胞周期阻滞和凋亡级联来介导抗增殖活性。Apratoxin A与Hsp70/Hsc70结合以促进Hsp90客户端蛋白的降解。Apratoxin A可以特异性结合Sec61复合物[1][2][3]。
LG308是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308诱导有丝分裂期阻滞并显著抑制G2/M进程,这与细胞周期蛋白B1和有丝分裂标记物MPM-2的上调以及cdc2的去磷酸化有关。LG308还诱导细胞凋亡和细胞死亡。LG308显著抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力[1]。
灵芝酸Mk(GA-Mk)是从灵芝菌丝体中分离得到的一种三萜酸。Ganoderic acid Mk具有高效的抗增殖作用,可通过线粒体介导的途径诱导HeLa细胞凋亡。灵芝酸Mk可用于子宫颈癌症研究[1][2]。
ACA-28(化合物2a)是一种有效的ERK-MAPK信号调节剂。ACA-28通过ERK过度激活诱导凋亡来选择性抑制癌细胞生长ACA-二十八抑制黑色素瘤细胞(SK-MEL-28)和正常黑色素细胞(NHEM)的细胞生长,IC50值分别为5.3和10.1μM[1]。
Adenosine-13C10 (Adenine riboside-13C10; D-Adenosine-13C10) 是 13C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。
Mcl-1抑制剂6是一种口服活性、选择性髓系细胞白血病1(Mcl-1)蛋白抑制剂,Kd为0.23 nM,Ki为0.02μM。Mcl-1抑制剂6具有优于其他Bcl-2家族成员(Bcl-2、Bcl-2A1、Bcl-xL和Bcl-w,Kd>10μM)的选择性。Mcl-1抑制剂6是一种有效的抗肿瘤剂[1]。
羟苯丙酯d4是氘标记的羟苯丙酯[1]。对羟基苯甲酸丙酯是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。对羟基苯甲酸丙酯广泛用于化妆品、药品和食品中。羟苯丙酯通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径,破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。对羟基苯甲酸丙酯也会降低大鼠的精子数量和运动活性[2][3][4]。
HC毒素是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为30 nM【1】。HC毒素诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗癌作用[2]。
5-NIdR(1-(β-D-脱氧呋喃核糖基)-5-硝基吲哚)是一种人工核苷,具有抑制替莫唑胺(HY-17364)产生的DNA损伤复制的能力。5-NIdR诱导癌症细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0期。5-NIdR增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效[1]。
金刚烷胺(1-金刚烷胺)硫酸盐是一种口服有效的抗病毒药物,具有抗甲型流感病毒的活性。硫酸金刚烷胺抑制多种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。硫酸金刚烷胺还具有抗正氧病毒和抗癌活性。硫酸金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[1][2][3][4][5][6]。
双去甲氧基姜黄素(Bisdemethoxycurcumin)是姜黄素衍生物,具有抗炎症和抗癌活性。