AAF-CMK是TPPII(三肽基肽酶II)抑制剂,具有抗肿瘤活性并诱导细胞凋亡。AAF-CMK可用于白血病研究[1]。
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
Formosanin C 是从 Paris formosana Hayata 中分离出来的薯蓣皂苷,是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。Formosanin C 诱导细胞凋亡。
LYG-202 是一种黄酮类化合物,具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基是一种有效的微管蛋白抑制剂。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基促进αβ-微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基诱导G2/M期细胞周期阻滞和凋亡。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基具有抗癌活性[1]。
(-)-Irofulven(MGI 114),一种伊卢定S类似物,是一种DNA烷基化剂。(-)-Irofulven抑制DNA复制,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性[1][2]。
多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
D-甘露醇-13C,d2是氘,13C标记为D-甘露醇。
甲基硫酸吩嗪是一种自由基发生器。甲基硫酸奋乃静作为电子转移反应物用于细胞活力测定。甲基硫酸奋乃静在还原剂NADPH存在下诱导ssDNA断裂。碱性彗星试验中甲基硫酸奋乃静诱导DNA氧化损伤和细胞凋亡。
MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。MitoTam bromide, hydrobromide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
anti-TNBC agent-3 (compound 3g) 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌细胞增殖活性。anti-TNBC agent-3 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 异种移植模型中,抑制肿瘤生长和转移。
Ganoderic acid R是一种强效抗癌剂。Ganoderic acid R通过诱导肿瘤细胞凋亡来抑制肿瘤细胞的生长。Ganoderic acid R对多药耐药性(MDR)肿瘤细胞系(KB-a-1/Dox)和敏感肿瘤细胞系【1】具有显著的细胞毒性。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
斯皮卡霉素,一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷抗生素。辣霉素也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。辣霉素通过下调Bcl-2表达和调节PML蛋白来诱导NB4细胞凋亡[1][2]。
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
甲磺酸普瑞诺司他是HDAC的选择性抑制剂。甲磺酸普瑞诺司他抑制I类和IIb类HDAC,IC50s为0.81至11.5 nM。甲磺酸普瑞诺司他诱导LAMA84和188BL-2细胞凋亡并影响细胞周期,在体内显示出强大的抗白血病作用。甲磺酸普瑞诺司他可用于淋巴母细胞白血病的研究[1]。
ACT001是一种口服活性PAI-1抑制剂,通过抑制PI3K和AKT的磷酸化。ACT001通过直接结合STAT3抑制STAT3的磷酸化和PD-L1表达。ACT001是DMAMCL(Micheliolide的前药)的富马酸盐形式,可穿过血脑屏障。ACT001具有强大的抗胶质母细胞瘤(GBM)活性和免疫调节作用[1][2]。
Kusunokinin((-)-Kusunokin)是一种天然产物,可以从黑胡椒中分离出来。苦参碱具有抗癌活性。Kusunokinin在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
Azoxystrobin-d4是氘标记的Azoxystrobin。偶氮菌酯是一种广谱β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin通过结合细胞色素bc1复合物的Qo位点并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin诱导活性氧(ROS)的产生并诱导细胞凋亡。
Azadirachtin,有前途的植物源杀虫剂之一,广泛用于害虫防治。Azadirachtin 诱导昆虫 Sf9、SL-1 和 BTI-Tn-5B1-4 细胞凋亡。
油酸-13C-1是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
正辛基咖啡酸酯在高肝转移小鼠结肠癌26-L5细胞系中显示抗癌和诱导凋亡活性[1]。
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
亚库钦酮A是从益智果中分离出来的一种天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎活性[1]。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。