米扎林是一种二硝基苯胺类除草剂,与植物微管蛋白结合并在体外抑制微管聚合。米扎林解聚MTs并阻止新MTs在有丝分裂周期的所有阶段聚合[1]。
USP15-IN-1是一种有效的USP15抑制剂,IC50值为3.76μM。USP15-IN-1可用于抗癌研究[1]。
尿苷-15N2是15N标记的尿苷[1]。
三甲氧基苯甲酸三盐酸盐是一种抗生素,也是一种有效的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的生成,并导致细胞死亡,对人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。盐酸曲美曲酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)[1][2]。
(S)-Ceralasertib 从专利 WO2011154737A1 中获取,化合物 II,IC50 为 2.578 nM。(S)-Ceralasertib 是一种有效的选择性亚砜亚胺吗啉代嘧啶 ATR 抑制剂,具有优异的临床前物化和药代动力学 (PK) 特征。(S)-Ceralasertib 水溶性改善,并且消除 CYP3A4 时间依赖性抑制。
Docetaxel(Taxotere)三水合物是紫杉醇类似物,能抑制微管解聚。
SJB2-043 抑制 USP1/UAF1 复合体,IC50 为 544 nM。
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
A-620223 (succinate) (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。A-620223 (succinate) (ABT-472)? 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8? nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3? nM,可用于癌症的研究。
Levomefolate是叶酸的人造形式,抗叶酸的作用。
Elomotecan(BN 80927游离碱)是拓扑异构酶I和II的有效抑制剂。Elomotecan是属于高喜树碱家族(hCPT)的喜树碱类似物。埃洛莫替康以比靶向拓扑异构酶I和II的其他抗癌药物更高的效力降低不同肿瘤细胞的增殖[1]。
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物,具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员,在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中,并且不可逆地结合病毒 RT,从而破坏病毒的逆转录。
DHODH-IN-4 (compound 17) 是人和 Plasmodium falciparum 二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,其对 PfDHODH 和 HsDHODH 的IC50 值分别为 4 μM 和 0.18 μM。DHODH-IN-4 (compound 17) 具有抗疟疾活性。
LCAHA(LCA羟酰胺)是一种氘喹酶USP2a抑制剂,在Ub-AMC试验和双Ub试验中IC50分别为9.7μM和3.7μM。LCAHA通过抑制二氢喹啉酶USP2a使细胞周期蛋白D1失稳并诱导G0/G1期阻滞[1]。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
Adenosine 5′-O-(1-thiotriphosphate) 是一种 α-磷酸修饰的腺苷核苷酸。
LY2334737是口服活性的gemcitabine原药。
Capecitabine 是一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。
奈替夫定是一种核苷类似物,具有强大的抗水痘-带状疱疹病毒活性。
ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
2'-O,4'-C-亚甲基胞苷(LNA-C(Bz))是一种具有固定N型构象的双环核苷类似物。2'-O,4'-C-亚甲基胞苷可用于合成寡核苷酸。2'-O,4'-C-亚甲基胞苷与互补的DNA和RNA链形成双链[1][2]。
AT-130是HBV衣壳组装的有效抑制剂,抑制野生型HBV复制,IC50为2.4 uM；抑制体外野生型和拉米夫定耐药乙型肝炎病毒株的复制,灵敏度相同(rtL180M,rtM204I和rtL180M+rtM204V)；在病毒RNA包装水平上阻断HBV复制,干扰衣壳形态发生,显示出对主要拉米夫定和阿德福韦抗性突变体的活性。
Dmt-2'氟-da(bz)酰胺是一种均匀修饰的2'-脱氧-2'-氟硫代磷酸寡核苷酸,是一种对RNA靶点具有高度亲和力和特异性的抗核酸酶反义化合物。Dmt-2'氟-da(bz)酰胺也是5'-Dmt-3'-磷酰胺合成的中间体[1]。
ddATP(2',3'-二脱氧腺苷5'-三磷酸)三钠是2',3+二脱氧肌苷的活性代谢物,是DNA聚合酶的一种延长链抑制剂。ddATP三钠可用于Sanger法DNA测序和病毒感染研究[1][2][4]。
E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 产生的激活。E3330 (APX-3330) 显示出多功能水平的抗癌特性,例如抑制癌细胞的生长和迁移。
J1038是一种新的组蛋白脱乙酰基酶8(HDAC8)抑制剂。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。