嘌呤(2-甲氧基腺苷)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
4-氯-7-(2-β-C甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
N3烯丙基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
PHA-690509 是一种抗 ZikV 化合物,可抑制 ZikV 复制。PHA-690509 也是一种 CDK 抑制剂,并抑制 caspase-3 活性。
Romidepsin 是一种有效的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 值分别为 36 nM 和 47 nM。
Silver sulfadiazine (AgSD) 是一种磺胺类抗生素,通磺胺部分 (SD-SDZ) 对细菌 (bacterial) 生长产生双重抑制作用,阻止细菌叶酸吸收和随后的 DNA 合成 (DNA synthesis)。Silver sulfadiazine 释放的银结合并破坏 DNA 结构,阻止细菌 DNA 复制。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
4E1RCat 是一种 cap 依赖性翻译抑制剂,能够抑制 eIF4E:eIF4GI 相互作用,IC50 值约为 4 μM。
NBTIs-IN-6是一种具有一定抗菌活性的细菌拓扑异构酶抑制剂。其中,耐氟喹诺酮MRSA的MIC90为2μg/mL[1]。
Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可用于癌症研究。
3'-O-MOE-A(Bz)-2'-CED磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DC-U4106是一种USP8靶向抑制剂,KD值为4.7μM,IC50值为1.2μM。DC-U4106可以靶向泛素途径并促进Erα的降解。DC-U4106以最小的毒性抑制肿瘤生长,并具有研究乳腺癌的潜力[1]。
DNA聚合酶IN-7(化合物6d)是一种新型的微生物DNA聚合酶抑制剂[1]。
2-(4-甲基苄基)硫代腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
EGFR/HER2/CDK9-IN-3(化合物10)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50分别为191.08、132.65和113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3具有显著的抗肿瘤活性[1]。
2'-O-甲基-N2,N2二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
m7GpppGpG是一种寡核苷酸,是M7GpppNpG三核苷酸帽类似物。m7GpppGpG防止5′-核酸外切酶的过早降解,并招募前mRNA剪接、mRNA转运和蛋白质生物合成起始所需的蛋白质[1]。
CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
3,6-二氨基-9(10H)-吖啶酮是一种拓扑异构酶抑制剂[1]。
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
甲基2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Debio 0123(Debio 0123)是一种有效、口服且高度选择性的Wee1激酶抑制剂,IC50为0.8 nM,Ki为0.1 nM。Debio 0123在无细胞系统中对465种选定激酶具有高度选择性,不抑制Plk1和Plk2,最近的AZD1775出版物也报道了这一点。Debio 0123在大量人类癌细胞系中显示出体外生长抑制活性(IC50=0.109至7.08μm)。Debio 0123阻止CDC2/Cdk1磷酸化,诱导γH2AX并增强组蛋白H3的磷酸化。Debio 0123通过细胞周期进展后的有丝分裂灾难诱导细胞凋亡,尽管在体外和体内积累了未修复的DNA损伤。
2-氨基-2',3'-双-O-(2-甲氧基乙基)腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2-氰基腺嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1,2-二-O-异亚丙基-3-甲基-D-呋喃核糖是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2’-O,4’-C-Methyleneuridine (Compound 15a) 是一种双环核苷。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。