9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo II 和RyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
Topoisomerase I inhibitor 11 是拓扑异构酶 (Topoisomerase) I 的有效抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 11 可以与 BTK 结合。
氟甲喹-13C3是13C3标记的氟甲喹。氟甲喹(R-802)是一种喹诺酮类抗生素,作为拓扑异构酶II抑制剂,IC50为15μM(3.92μg/mL)。
GGFG酰胺-乙二醇酰胺-Exatecan(中间体2)是Exatecan(HY-13631)衍生物,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
TP3011 是一种有效的拓扑异构酶-1 (topoisomerase-1) 抑制剂,是 TP3076 的活性代谢物,经醛氧化酶 1 (AOX1) 转化而来的。TP3011 具有较强的抗肿瘤活性。
Daun02是拓扑异构酶抑制剂Daunorubicin的前药。
9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin?是一种新型喜树碱衍生物。9-Chloromethyl-10-Hydroxy-11-F-Camptothecin?是一种?DNA?拓扑异构酶?I (Topo I)?抑制剂,可用于抗癌研究。
Exatecan (DX-8951) mesylate dihydrate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
Br-Val-Ala-NH2-二环[1.1.1]戊烷-7-MAD-MDCPT(式V)是一种药物接头缀合物,由一种有效的拓扑异构酶I抑制剂和一种用于制备抗体-药物缀合物(ADC)的接头组成[1]。
CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
Podocarpusflavone A是一个DNA topoisomerase I抑制剂,有一定的抗增殖能力,在MCF-7细胞中能引起凋亡,正在发展成抗肿瘤药物。
盐酸拓扑替康水合物是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂。盐酸拓扑替康诱导细胞周期阻滞在G0/G1期和S期,并促进细胞凋亡。盐酸拓扑替康水合物具有抗癌活性[1]。
Murrayanol是一种天然咔唑生物碱,具有多种生物活性。Murrayanol显示抗炎、拓扑异构酶I和拓扑异酶II(拓扑异异构酶)抑制活性。Murrayanol也是杀蚊剂和抗菌剂[1]。
Ac-Exatecan 是乙酰化修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
RPR12056-d3是标记为RPR12056的氘。RPR121056是伊立替康(CPT-11)的代谢物,由CYP3A4产生。伊立替康(CPT-11)是一种抗肿瘤药物,可抑制拓扑异构酶I型,导致细胞死亡,广泛用于结直肠癌的治疗。伊立替康还可直接抑制乙酰胆碱酯酶[1][2]。
TP0480066是一种选择性拓扑异构酶II抑制剂,对DNA回转酶和拓扑异构酶IV的IC50分别为1.10和62.89 nM。TP0480066显示出良好的抗多种细菌的活性,包括耐药菌株。TP0480066还对淋球菌具有有效的抑制活性,可用于淋病研究[1][2]。
贝洛特康(CKD-602游离碱)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。贝洛特康诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。贝洛特康是一种具有抗肿瘤作用的喜树碱类似物,可用于癌症研究[1]。
Epirubicin hydrochloride 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。
HDAC/Top-IN-1是一种口服活性泛HDAC/Top双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8,IC50s分别为0.036μM、0.14μM、0.059μM、0.089μM和9.8μM。HDAC/Top-IN-1能有效诱导HEL细胞凋亡,并使S细胞周期阻滞。HDAC/Top-IN-1具有极好的体内抗肿瘤功效[1]。
左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)钠是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。左氧氟沙星钠抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。左氧氟酸钠可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究。左氧氟沙星钠具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][5]。
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
拓扑异构酶II抑制剂13是一种拓扑异酶II(Topo II)抑制剂。拓扑异构酶II抑制剂13对几种癌症细胞具有抗增殖活性。拓扑异构酶II抑制剂13诱导癌症细胞凋亡[1]。
Mauritianin是一种从 Acalypha indica 花和叶中分离出来的山奈酚。Mauritianin 为拓扑异构酶 I 抑制剂。
Luotonin A 是一种抗病毒 (antiviral) 和抗植物致病真菌 (fungus) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
抗肿瘤剂-63(化合物40)是一种20(S)-O-键喜树碱(CPT)糖缀合物,是一种对正常细胞无毒的抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-63表现出高稳定性和极弱的直接拓扑异构酶I(Topo I)抑制作用[1]。
Amsacrine 是肿瘤细胞 DNA 嵌入剂,还能抑制拓扑异构酶 II。
盐酸左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。盐酸左氧氟沙星抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。盐酸左氧氧氟沙星可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究[1][2][3][4]。
Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。
鲁托替康(GI147211；OSI-211)是一种半合成喜树碱类似物,是一种拓扑异构酶I抑制剂。鲁托替康具有抗癌作用[1]。