PM050489是一种有效的微管/微管蛋白聚酮抑制剂,可从马达加斯加海绵Lithoplocamia lithistoides中分离得到。PM050489以26.4nM的IC50值抑制有丝分裂。PM050489具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。
抗肿瘤剂-68是一种有效的微管蛋白抑制剂。抗肿瘤剂-68对HeLa和MCF-7细胞的IC50分别为3.6和3.8µM,显示出强大的抗癌活性。抗肿瘤剂-68以剂量依赖性方式显示出良好的ROS和DPPH自由基清除活性[1]。
DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和 毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。
吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
MC-betaglucuronide-MMAE-1 是抗体-药物偶联物的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE 和可降解的 ADC linker MC-betaglucuronide 连接而成。
isoCA-4是一种Combrestatin A4衍生物,是一种微管蛋白聚合抑制剂。isoCA-4具有抗增殖活性[1]。
特西他赛是一种口服活性的紫杉烷类半合成微管抑制剂,用于治疗癌症,包括结直肠癌和胃癌。
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
Curvulin 是从 Curvularia lunata 分离出来的一种植物毒素,据报道 Curvulin 还抑制微管 (microtubule) 组装,还抑制 iNOS 表达。
Epothilone F是一种具有抗肿瘤活性的微管/微管蛋白稳定剂。Epothilone F抑制乳腺癌症细胞、非小细胞肺癌细胞、耐药卵巢癌症细胞的增殖[1]。
MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
P34cdc2激酶片段与酵母有丝分裂中DNA复制的完成有关。P34cdc2激酶可以磷酸化丝裂原活化蛋白2(MAP2),以调节爪蟾卵母细胞减数分裂中微管的聚合[1][2]。
Avanbulin(BAL27862)是一种有效的秋水仙碱位点结合微管蛋白组装抑制剂。阿文布林以1.4μM的IC50抑制37℃下的微管蛋白组装。阿文布林以244nm的表观Kd值与微管蛋白结合。阿文布林可用于癌症和细胞分裂的研究[1][2][3][4]。
Vinflunine酒石酸盐是种独特的长春花生物碱,能干扰微管蛋白和有丝分裂。
KIF18A-IN-2是一种有效的KIF18A抑制剂(IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2导致有丝分裂显著停滞,并增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2可用于研究癌症[1]。
微管蛋白聚合-IN-17(化合物23g)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-17表现出微管蛋白解聚和诱导细胞凋亡,并抑制迁移。微管蛋白聚合-IN-17在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HDAC-IN-39(化合物16c)是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值分别为1.07μM(HDAC1)、1.47μM(HDAC2)和2.27μM(HDAC3)。HDAC-IN-39也显著抑制微管聚合。HDAC-IN-39诱导细胞周期阻滞在G2/M期。HDAC-IN-39对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性[1]。
BRD9876是一种“严格”抑制剂,可将驱动蛋白-5(Eg5)锁定在增强微管(MTs)结合的状态,导致MTs的捆绑和稳定。BRD9876与酪氨酸104残基相互作用,酪氨酸104残基是α4-α6变构结合囊的一部分。BRD9876特异性靶向微管结合的Eg5,并选择性抑制CD34细胞上的骨髓瘤。BRD9876具有多发性骨髓瘤(MM)研究的潜力[1][2][3][4]。
CHM-1是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白聚合。CHM-1是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1通过激活Cdc2激酶活性,通过G2-M期阻滞诱导人肝癌细胞的生长抑制和凋亡[1][2][3]。
αβ-微管蛋白-IN-1是一种口服有效的αβ-微管蛋白抑制剂。αβ-微管蛋白-IN-1诱导细胞周期阻滞于G2/M,并有效诱导细胞凋亡。αβ-微管蛋白-IN-1抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-微管蛋白-IN-1以剂量依赖的方式显示出显著的抗肿瘤疗效[1]。
10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel是Paclitaxel的衍生物,相比Paclitaxel,具有更好的药学活性和水溶性。
Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
Cevipabulin(TTI-237)是一新型微管抑制剂,作用机制区别于其他微管抑制剂。
Aha1/Hsp90-IN-1(化合物17)是一种Aha1/Hsp90复合抑制剂。Aha1/Hsp90-IN-1以3.32μM的IC50干扰Aha1/Hsp90相互作用。Aha1/Hsp90-IN-1抑制τ聚集[1]。