DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性；抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM；抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。
MI-3 是 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
TNG-462 (化合物 1143) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂,可用于 MTAP 缺陷型和/或 MTA 累积型癌症的研究。
SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。
MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
盐酸SGC2085是一种有效且选择性的辅激活子相关精氨酸甲基转移酶1(CARM1)抑制剂,其IC50为50 nM。盐酸SGC2085也选择性抑制PRMT6,IC50值为5.2μM,但不抑制其他PRMT蛋白[1]。
LSD1-IN-20(化合物1)是一种有效的双非共价LSD1/G9a抑制剂,Ki值分别为0.44和0.68μM。LSD1-IN-20在THP-1白血病细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,IC50(72小时)分别为0.51和1.60μM【1】。
UNC 669是L3MBTL1和L3MBTL3的抑制剂,IC50分别为4.2 uM和3.1 uM。
FTX-6058是一种口服有效的胚胎外胚层发育抑制剂(EED)。FTX-6058可在细胞和小鼠模型中诱导HbF蛋白表达。FTX-6058可用于某些血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和β-地中海贫血[1][2]。
GNA002 是一种有效,选择性的 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以与 EZH2 的特定半胱氨酸残基共价结合,通过控制 E3 连接酶 (CHIP) 的蛋白质量引起 EZH2 泛素化和降解。
EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。
EM127(化合物11c)是一种SMYD3共价抑制剂,具有高选择性、高亲和力(KD=13μM)和位点特异性。EM127有效抑制ERK1/2磷酸化并降低SMYD3靶基因的转录调控。EM127可有效且持久地损害甲基转移酶活性。EM127可用于癌症研究,尤其是SMYD3阳性肿瘤[1]。
PRMT7-IN-1(化合物14)是一种PRMT7抑制剂,IC50为2.1μM。PRMT7-IN-1显示出对不同癌细胞的抗癌活性[1]。
PRMT5-IN-32 是 PRMT5 的抑制剂。PRMT5-IN-32 抑制 HCT116 细胞增殖,其 IC 50 为 0.13 μM。
SMYD2-IN-1 是一种有效的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 4.45 nM,详细信息请参考专利文献 WO2016166186A1 中的化合物 Example 1.1。
Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂,IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
Dot1L-IN-7(化合物25)是端粒沉默1样蛋白(Dot1L)抑制剂的有效和选择性干扰剂,IC50为1.0μM。Dot1L-IN-7选择性杀死混合系白血病(MLL)-AF9,对E2A-HLF细胞的生长没有任何影响【1】。
AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制, 抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。
CPI-905是一种有效且选择性的EZH2抑制剂,其IC50值为39.5nM。
BAY-6035 是一种有效的,选择性,底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化,IC50 值为 88 nM。
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21 nM。
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
PR5-LL-CM01是PRMT5甲基转移酶的新型选择性小分子抑制剂,IC50为7.5 uM；显示出比PRMT3高10倍的选择性,对PRMT1/4/6/8没有抑制活性；表现出细胞活力抑制PDAC细胞IC50为2-4 uM,CRC细胞IC50为10-11 uM,比EPZ015666更有效；显着抑制PDAC和CRC细胞中的NF-κB活化,并在体内显示出显着的抗肿瘤功效。
MS1943 是一种一流的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
Tazemetostat de(亚甲基吗啉)-O-C3-O-C-COOH(化合物21b)是一种EZH2降解剂,可用于淋巴瘤的研究[1]。