AZ505 是一种有效的,具有选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 值为 0.12 μM。
PROTAC EED降解剂-2是一种pKD为9.27的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-2是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.11)[1]。
WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
PRMT5-IN-13是蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的选择性抑制剂。
GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
EI1 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
PRMT5-IN-16(化合物20)是一种具有抗肿瘤活性的PRMT5抑制剂。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶,是一种与表观遗传修饰相关的新的抗肿瘤靶点[1]。
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂,其 IC50 为 1.8 μM。C21 抑制 PRMT6 的 IC50为 8.8 μM。
NSD3-IN-2是一种有效的NSD3抑制剂,IC50值为17.97μM。NSD3-IN-2抑制具有抗癌活性的非小细胞肺癌细胞系H460、H1299和H1650的生长和增殖[1]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
PRMT5-IN-27 (compound 481) 是 PRMT5 的抑制剂。PRMT5-IN-27 抑制 HCT116 细胞增殖,其 IC 50 为 0.107 μM。
MAK683-CH2CH2COOH与EED(胚胎外胚层发育蛋白)结合。MAK683-CH2CH2COOH和E3泛素连接酶的VHL配体已用于设计PROTAC-EED降解剂-1(HY-130614)和PROTAC-EED降解剂-2(HY-130615)[1]。
DZNep (3-Deazaneplanocin A) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (histone methyltransferase,EZH2) 抑制剂。
HLCL-61盐酸盐是一流的小分子PRMT5抑制剂。
PRMT5-IN-2 是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018130840A1 中的化合物 3。
MS-0124是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为13nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。
A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50 为3.3 nM。
BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平,增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。
UNC0379 trifluoroacetate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8选择性抑制剂,IC50值为7.3_plusmn_1.0uM,对其他15种甲基转移酶无作用。
EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。