前往化源商城

组蛋白修饰在调节全局和阶段特异性基因表达中起关键作用。组蛋白H3K4,H3K36和H3K79上的甲基化通常与基因活化相关,而组蛋白H3K9和H3K27上的甲基化通常与基因抑制相关。组蛋白赖氨酸甲基化由位点特异性甲基转移酶和去甲基化酶动态调节。 EZH2(PRC2的催化亚基)负责细胞中H3K27的甲基化。 DOT1L是组蛋白H3赖氨酸79甲基转移酶,其抑制增加诱导的多能干细胞(iPSC)的产量。 EPZ-5676是一种有效的选择性DOT1L抑制剂。对于PRC2活性至关重要,zeste同源物2(EZH2)的组蛋白甲基转移酶增强子使组蛋白3(H3K27me3)的赖氨酸27三甲基化,导致染色质浓缩和转录抑制。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

EPZ005687

EPZ005687 是一种有效的,选择性的 EZH2 抑制剂,Ki 值为 24 nM,对其选择性是对 EZH1 的 50 倍,对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。

  • CAS号:1396772-26-1
  • 分子式:C32H37N5O3
  • 分子量:539.668
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:797.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:436.4±32.9 °C

YM281

YM281是一种有效的EZH2抑制剂。YM281在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。YM281具有体内抗肿瘤作用。YM281具有研究淋巴瘤的潜力[1]。

  • CAS号:2230914-84-6
  • 分子式:C56H71N7O9S
  • 分子量:1018.27
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PRMT5-IN-15

PRMT5-IN-15是一种PRMT5抑制剂,IC50值为0.84 nM。

  • CAS号:2410637-87-3
  • 分子式:C24H23F3N6O2
  • 分子量:484.47
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

A-366

A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50 为3.3 nM。

  • CAS号:1527503-11-2
  • 分子式:C19H27N3O2
  • 分子量:329.43700
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BCI-121

BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。

  • CAS号:432529-82-3
  • 分子式:C14H18BrN3O2
  • 分子量:340.216
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:576.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:302.2±30.1 °C

DW14800

DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平,增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。

  • CAS号:2243709-60-4
  • 分子式:C31H36N4O3
  • 分子量:512.64
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BIX 01294

BIX-01294三盐酸盐是一种可逆的高选择性G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在DELFIA分析中IC50为2.7μM。BIX-01294三盐酸盐特异性抑制G9a(H3K9me2)和GLP酶(H3K9me3),IC50分别为1.7μM和38μM。BIX-01294三盐酸盐通过与底物赖氨酸残基的氨基酸N端竞争结合来抑制G9a/GLP。BIX-01294三盐酸盐,一种(1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-喹唑啉-4-基胺衍生物,诱导坏死性下垂和自噬。BIX-01294三盐酸盐对复发肿瘤细胞具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。

  • CAS号:1392399-03-9
  • 分子式:C28H41Cl3N6O2
  • 分子量:600.02
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-2-萘基-N'-[2-氧代-2-(1-吡咯烷基)乙基]脲

XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。

  • CAS号:1624117-53-8
  • 分子式:C17H19N3O2
  • 分子量:297.352
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:514.8±42.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:265.1±27.9 °C

UNC 0631

UNC 0631是G9a抑制剂,IC50为4nM。

  • CAS号:1320288-19-4
  • 分子式:C37H61N7O2
  • 分子量:635.926
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:763.4±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:415.5±35.7 °C

UNC0379三氟乙酸盐

UNC0379 trifluoroacetate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD8选择性抑制剂,IC50值为7.3_plusmn_1.0uM,对其他15种甲基转移酶无作用。

  • CAS号:1620401-83-3
  • 分子式:C25H36F3N5O4
  • 分子量:527.580
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿莫地喹盐酸盐

Amodiaquine二盐酸盐二水合物是组胺N-甲基转移酶抑制剂,用作抗疟和抗炎剂。

  • CAS号:6398-98-7
  • 分子式:C20H22ClN3O.2H2O.2HCl
  • 分子量:464.81
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:535.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:277.6ºC

EED226

EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。

  • CAS号:2083627-02-3
  • 分子式:C17H15N5O3S
  • 分子量:369.40
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

RK-701

RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂,IC50值为23-27nM。RK-701选择性上调HbF、γ-球蛋白、BGLT3表达,下调H3K9me2表达。RK-701对BCL11A和ZBTB7A也有抑制作用[1]。

  • CAS号:2648855-18-7
  • 分子式:C26H30N4O3
  • 分子量:446.54
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

EEDi-5273

EEDi-5273是一种非常有效的口服EED抑制剂(IC50=0.2nM),能够实现肿瘤的完全和持久性消退。

  • CAS号:2585648-55-9
  • 分子式:C26H22F4N6O2
  • 分子量:526.49
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

WDR5-IN-1

WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。

  • CAS号:2408842-51-1
  • 分子式:C30H31FN4O3
  • 分子量:514.59
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PFI-2盐酸盐

PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。

  • CAS号:1627607-87-7
  • 分子式:C23H26ClF4N3O3S
  • 分子量:535.982
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Furamidine-d8

呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。

  • CAS号:336786-81-3
  • 分子式:C18H8D8N4O
  • 分子量:312.40
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PRMT5-IN-14

PRMT5-IN-14是一种PRMT5抑制剂,用于治疗癌症、镰状细胞和遗传性持续性胎儿血红蛋白(HPFH)突变。

  • CAS号:2278356-90-2
  • 分子式:C18H18Cl2N4O4
  • 分子量:425.27
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

2-环己基-6-甲氧基-N-[1-异丙基-4-哌啶基]-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-喹唑啉胺

UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶,IC50 分别为15 nM 和 19 nM。

  • CAS号:1255580-76-7
  • 分子式:C30H47N5O2
  • 分子量:509.727
  • 类别:自噬
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:93-94 ºC
  • 闪点:294.8±30.1 °C

UNC0379

UNC0379是一个选择性、底物竞争性SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为7.3±1.0uM,对其他15种甲基转移酶有很好的选择性。

  • CAS号:1620401-82-2
  • 分子式:C23H35N5O2
  • 分子量:413.556
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:606.3±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:320.5±34.3 °C

CM-272

CM-272(CM272)是一种新型有效,选择性和可逆的G9a/DNMTs双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM;也抑制DNMT3A/3B/GLP,IC50为85/1200/分别为2 nM;在不同的血液肿瘤(AML,ALL和DLBCL)中抑制细胞增殖并促进细胞凋亡;显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的存活率。

  • CAS号:1846570-31-7
  • 分子式:C28H38N4O3
  • 分子量:478.626
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:631.9±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:336.0±31.5 °C

DM-01

DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂,可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL),滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。

  • CAS号:2355280-00-9
  • 分子式:C23H24F3N3O2
  • 分子量:431.45
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MI-463

MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

  • CAS号:1628317-18-9
  • 分子式:C24H23F3N6S
  • 分子量:484.540
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:663.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:354.9±31.5 °C

A-893

A-893 是一个有细胞活性的,SMYD2 的抑制剂,其 IC50 值为 2.8 nM。

  • CAS号:1868232-32-9
  • 分子式:C29H38Cl2N4O4
  • 分子量:577.542
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:790.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:431.9±32.9 °C

PF-06726304 acetate

PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。

  • CAS号:2080306-28-9
  • 分子式:C24H25Cl2N3O5
  • 分子量:506.38
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CMP-5 hydrochloride

CMP-5(PRMT5-IN-5)是一种一流的小分子PRMT5特异性抑制剂,可阻断EBV驱动的B淋巴细胞转化和存活,对正常B细胞无影响;对其他I型无活性(PRMT1和PRMT4)和II型(PRMT7)酶;PRMT5的抑制导致miR96启动子上PRMT5/p65/HDAC3抑制复合物的募集丧失,miR96表达恢复和PRMT5下调。

  • CAS号:1030021-40-9
  • 分子式:C21H22ClN3
  • 分子量:351.872
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MR837

MR837 是一种 NSD2-PWWP1 的抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。

  • CAS号:1210906-48-1
  • 分子式:C16H14N2OS
  • 分子量:282.36
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK126

GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。

  • CAS号:1346574-57-9
  • 分子式:C31H38N6O2
  • 分子量:526.672
  • 类别:表观遗传读者域
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:823.4±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:451.8±34.3 °C

毛壳素

Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂,IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR),IC50值为4 μM。

  • CAS号:28097-03-2
  • 分子式:C30H28N6O6S4
  • 分子量:696.840
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:1.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

BIX01338 hydrate

BIX-01338 hydrate是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (histone lysine methyltransferase) 抑制剂。

  • CAS号:1228184-65-3
  • 分子式:C32H26F3N3O7
  • 分子量:621.56
  • 类别:组蛋白甲基转移酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A