5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

Iferanserin

Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。

• CAS号：58754-46-4
• 分子式：C₂₃H₂₈N₂O
• 分子量：348.48100
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.096g/cm3
• 沸点：536.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：278.2ºC

酒石酸酮色林

Ketanserin tartrate 是一种选择性的 5-HT receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG),IC50 为 0.11 μM,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：83846-83-7
• 分子式：C₂₆H₂₈FN₃O₉
• 分子量：545.514
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：780.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：425.8ºC

德伦环烷

Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力。Deramciclane 作为两种受体亚型的拮抗剂,对 5-HT2C 受体具有反向激动剂特性,无直接刺激激动剂。

• CAS号：120444-71-5
• 分子式：C₂₀H₃₁NO
• 分子量：301.46600
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.01g/cm3
• 沸点：375.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：110.6ºC

4-Butyl-alpha-agarofuran

4-丁基-α-阿加罗呋喃(AF 5)是一种抗焦虑和抗抑郁剂。4-丁基-α-阿加罗呋喃是一种α-阿加罗呋喃衍生物,可从伽罗木中分离出来。4-丁基-α-阿加罗呋喃可用于神经疾病研究[1]。

• CAS号：272126-07-5
• 分子式：C₁₈H₃₀O
• 分子量：262.43
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML 10302 hydrochloride

ML 10302 hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 激动剂,其 EC50 值为 4 nM。对 5-HT4 的绑定作用比 5-HT3 强至少 680 倍。

• CAS号：186826-17-5
• 分子式：C₁₅H₂₂Cl₂N₂O₃
• 分子量：349.25300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苯基双胍

Phenylbiguanide 是一种选择性的 5-HT3 受体激动剂,EC50 为 3.0±0.1 μM。

• CAS号：102-02-3
• 分子式：C₈H₁₁N₅
• 分子量：177.20600
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.33g/cm3
• 沸点：388.4ºC at 760mmHg
• 熔点：135-142 °C(lit.)
• 闪点：188.7ºC

阿普洛尔 盐酸盐

Alprenolol盐酸盐是一个非选择性的beta阻断剂,也是5-HT1A受体的拮抗剂。

• CAS号：13707-88-5
• 分子式：C₁₅H₂₄ClNO₂
• 分子量：285.810
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.007g/cm3
• 沸点：383.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：108ºC
• 闪点：185.7ºC

Opiranserin

Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM)；对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床

• CAS号：1441000-45-8
• 分子式：C₂₁H₃₄N₂O₅
• 分子量：394.505
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：489.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.6±28.7 °C

5-HT4拮抗剂1

5-HT4 antagonist 1 是一个 5-HT4 受体拮抗剂, 其 pKi 值为 9.6。

• CAS号：261766-73-8
• 分子式：C₂₃H₃₆N₄O₅S
• 分子量：480.62
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯氮平

Clozapine (HF 1854) 是用于治疗精神分裂症的抗精神病药。氯氮平是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合M1受体的Ki值为9.5 nM。

• CAS号：5786-21-0
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄
• 分子量：326.823
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：489.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：182-185°C
• 闪点：249.6±31.5 °C

3-(哌啶-1-基)丙基 4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酸酯 盐酸盐

RS 23597-190(EP-A-501322)是一种高亲和力和选择性5-HT4受体拮抗剂。RS 23597-190抑制5-HT诱发的心动过速。RS 23597-190显著抑制高糖中超氧化物的产生[1][2]。

• CAS号：149719-06-2
• 分子式：C₁₆H₂₄Cl₂N₂O₃
• 分子量：363.27900
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：486.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：248ºC

Nelotanserin

Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全反向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM.

• CAS号：839713-36-9
• 分子式：C₁₈H₁₅BrF₂N₄O₂
• 分子量：437.23800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.55 g/cm3
• 沸点：425.886ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：211.369ºC

NAS181

NAS181是一种强而选择性的大鼠5-HT1B受体拮抗剂,Ki为47nm。NAS181对r5-HT1B的选择性是牛5-HT1B受体(Ki=630nm)的13倍。NAS181通过抑制末端r5-HT1B自身受体[1][2],增加5-HT的周转和5-HT的突触浓度。

• CAS号：1217474-40-2
• 分子式：C₂₁H₃₄N₂O₁₀S₂
• 分子量：538.632
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫利达嗪

硫利达嗪是多巴胺受体D2家族蛋白的拮抗剂,具有强大的抗精神病和抗焦虑活性。硫利达嗪也是PI3K-Akt-mTOR信号通路的有效抑制剂,具有抗血管生成作用。硫利达嗪在各种类型的癌细胞中显示出抗增殖和诱导凋亡作用,对靶向癌干细胞(CSCs)具有特异性[1][2][3][4]。

• CAS号：50-52-2
• 分子式：C₂₁H₂₆N₂S₂
• 分子量：370.574
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：515.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：72-74°
• 闪点：265.7±30.1 °C

(4E)-SUN9221

(4E)-SUN9221 是一种有效的 α1-adrenergic receptor 和 5-HT2 receptor 拮抗剂,具有抗高血压和抗血小板聚集的功效。

• CAS号：222318-55-0
• 分子式：C₂₅H₃₁FN₄O₃
• 分子量：454.54
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PZ-1190

PZ-1190 是啮齿动物 serotonin 和 dopamine 受体的多靶点配体,具有潜在的抗精神病活性。

• CAS号：1852517-78-2
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O₂S₂
• 分子量：506.68
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

齐哌西酮D8

Ziprasidone D8是Ziprasidone的氘代标记化合物。

• CAS号：1126745-58-1
• 分子式：C₂₁H₁₃D₈ClN₄OS
• 分子量：420.98
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mast Cell Degranulating (MCD) Peptide

Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。

• CAS号：32908-73-9
• 分子式：C₁₁₀H₁₉₂N₄₀O₂₄S₄
• 分子量：2587.22000
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基-环己烷羧胺

WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

• CAS号：162760-96-5
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₂
• 分子量：422.56300
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Eplivanserin混合物

Eplivanserin mixture 是一种选择性的血清素再摄取抑制剂,是5-HT2A 受体的拮抗剂。化合物信息来自专利WO 2005/002578 A1。

• CAS号：130581-13-4
• 分子式：C₁₉H₂₁FN₂O₂
• 分子量：328.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MHP 133

MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。

• CAS号：147340-43-0
• 分子式：C₁₇H₂₀ClN₅O₃
• 分子量：377.825
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNJ-18038683

JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19,8.20。

• CAS号：851376-05-1
• 分子式：C₂₆H₂₈ClN₃O₇
• 分子量：529.97
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚

RU 24969是5-HT1A和5-HT1B受体的选择性激动剂。

• CAS号：66611-26-5
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O
• 分子量：228.29000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMY-14802 hydrochloride

BMY-14802盐酸盐(BMY-14802-1)是一种选择性口服活性西格玛受体拮抗剂,IC50为112 nM。BMY-14802盐酸盐也是5-HT1A和肾上腺素能α1受体激动剂。BMY-14802盐酸盐具有抗精神病作用[1][2][3]。

• CAS号：105565-55-7
• 分子式：C₁₈H₂₃ClF₂N₄O
• 分子量：384.85100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：520.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.8ºC

盐酸阿拉考特酯

Alaproclate (GEA 654) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的 serotonin 再摄取抑制剂 (SSRI)。Alaproclate hydrochloride 也是一种有效的、可逆的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。

• CAS号：60719-83-7
• 分子式：C₁₃H₁₉Cl₂NO₂
• 分子量：292.20
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：324.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：150.2ºC

阿戈美拉汀杂质

7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。

• CAS号：166527-00-0
• 分子式：C₁₄H₁₅NO₃
• 分子量：245.2738
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-吲哚-5-醇

BRL 54443是5-HT1E/1F受体激动剂,pKi分别为8.7和8.9,比对其它5-HT和多巴胺受体的抑制性高30倍以上。

• CAS号：57477-39-1
• 分子式：C₁₄H₁₈N₂O
• 分子量：230.305
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：431.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.8±28.7 °C

西沙必利

Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。

• CAS号：81098-60-4
• 分子式：C₂₃H₂₉ClFN₃O₄
• 分子量：465.945
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：605.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：107 - 111ºC
• 闪点：319.9±31.5 °C

氟利色林

Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。

• CAS号：139290-65-6
• 分子式：C₂₂H₂₈FNO₃
• 分子量：373.461
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：499.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：89-91ºC
• 闪点：255.8±28.7 °C

氯伏胺

Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。

• CAS号：54739-19-4
• 分子式：C₁₄H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：284.78200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.12g/cm3
• 沸点：387.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.3ºC