组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

Latrepirdine dihydrochloride

Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。

• CAS号：97657-92-6
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₂N₃
• 分子量：392.365
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HTMT(组胺三氟甲基甲苯胺)二马来酸酯

HTMT(dimaleate)是一种有效的组胺H1和H2受体激动剂。HTMT(二马来酸盐)在自然抑制细胞中的H2介导效应中的活性是组胺的4 x 104倍[1]。

• CAS号：195867-54-0
• 分子式：C₂₇H₃₃F₃N₄O₉
• 分子量：614.56800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：922.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：511.5ºC

曲吡那敏

Tripelenamine是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺H1受体拮抗剂。Tripelenamine可减轻由组胺引起的机体过敏反应。Tripelenamine可用于研究鼻炎、结膜炎、过敏和过敏反应[1][2][3]。

• CAS号：91-81-6
• 分子式：C₁₆H₂₁N₃
• 分子量：255.35800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.0683 (rough estimate)
• 沸点：185 - 190ºC at 1.7 mm Hg
• 熔点：25°C
• 闪点：N/A

Alimemazine D6

Alimemazine D6是Alimemazine氘代化合物标准品。

• CAS号：1346603-88-0
• 分子式：C₁₈H₁₆D₆N₂S
• 分子量：304.483
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：420.3±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：208.0±25.7 °C

VUF10460

VUF10460是非咪唑组胺H4受体激动剂; 与大鼠H4受体结合的pKi值为7.46。

• CAS号：1028327-66-3
• 分子式：C₁₅H₁₉N₅
• 分子量：269.345
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：523.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.6±32.9 °C

非索芬那定

非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。

• CAS号：83799-24-0
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₄
• 分子量：501.656
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：697.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：218-220ºC
• 闪点：375.5±31.5 °C

ROS 234二草酸酯

ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。

• CAS号：184576-87-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₅O₈
• 分子量：421.36100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Irdabisant

Irdabisant(CEP-26401)是一种选择性、口服活性和血脑屏障(BBB)渗透性组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。Irdabisant对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。Irdabisant在大鼠社会认知模型中具有认知增强和觉醒促进活动。Irdabisant可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。

• CAS号：1005402-19-6
• 分子式：C₁₈H₂₃N₃O₂
• 分子量：313.394
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸异丙嗪

Promethazine盐酸盐(NSC-231688)是一代抗组胺药物,H1受体强效拮抗剂和mAChR拮抗剂,对5-HT2A、5-HT2C、D2和_alpha_1-adrenergic受体也有一定的亲和性。

• CAS号：58-33-3
• 分子式：C₁₇H₂₁ClN₂S
• 分子量：320.880
• 类别：组胺受体

• 密度：1.131 g/cm3
• 沸点：403.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：230-232°C
• 闪点：198ºC

西咪替丁

Cimetidine是H2受体拮抗剂。

• CAS号：51481-61-9
• 分子式：C₁₀H₁₆N₆S
• 分子量：252.339
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：476.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：139-144°C
• 闪点：241.8±31.5 °C

UCB-35440

UCB-35440是一种5-脂氧合酶抑制剂和组胺H1受体拮抗剂,有可能用于治疗皮炎。

• CAS号：299460-62-1
• 分子式：C₃₁H₃₄ClN₅O₄
• 分子量：576.09
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

补骨脂葡萄糖苷

Psoralenoside 是源于 Psoralea corylifolia 中的一种苯并呋喃苷。Psoralenoside 对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道 (E-value≥-6.5 Kcal/mol) 具有较高的亲和力。Psoralenoside 具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

• CAS号：905954-17-8
• 分子式：C₁₇H₁₈O₉
• 分子量：366.319
• 类别：组胺受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：662.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：354.4±31.5 °C

PF-3893787盐酸盐

PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。

• CAS号：2096455-90-0
• 分子式：C₁₃H₂₅Cl₃N₆
• 分子量：371.74
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥沙米特

Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。

• CAS号：60607-34-3
• 分子式：C₂₇H₃₀N₄O
• 分子量：426.55300
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.175 g/cm3
• 沸点：621.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：153.60C
• 闪点：329.4ºC

Hydroxyzine-d8 Dihydrochloride

羟基锌-d8二氢氯化物是氘标记的羟基锌二氢氯化物。盐酸羟嗪是一种苯二氮卓类抗组胺药,作为口服活性组胺H1受体和5-羟色胺拮抗剂。盐酸羟嗪具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1808202-93-8
• 分子式：C₂₁H₂₁D₈Cl₃N₂O₂
• 分子量：455.875
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-03654746 Tosylate

PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 用于治疗人类认知障碍,改善阿尔茨海默病人 (AD) 的认知。

• CAS号：1039399-17-1
• 分子式：C₂₅H₃₂F₂N₂O₄S
• 分子量：494.59400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

磷酸组胺

Histamine diphosphate是一个强的histamine受体的激活剂和血管扩张神经剂,能够激活一氧化氮合成酶。

• CAS号：51-74-1
• 分子式：C₅H₁₅N₃O₈P₂
• 分子量：307.14
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：887.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：128-132 °C
• 闪点：490.4ºC

Cetirizine Impurity C dihydrochloride

西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。

• CAS号：2702511-37-1
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₃N₂O₃
• 分子量：461.81
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芬司匹利

非甾体抗炎药芬螺酯是H1组胺受体的拮抗剂。芬螺环酯抑制磷酸二酯酶3(PDE3)、磷酸二酯酶4(PDE4)和磷酸二酯酶5(PDE5)的活性,其对数IC50值分别为3.44、4.16和约3.8。芬螺环胺可用于呼吸道疾病的研究[1][2][3]。

• CAS号：5053-06-5
• 分子式：C₁₅H₂₀N₂O₂
• 分子量：260.332
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：408.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：200.7±31.5 °C

阿卡他定

Alcaftadine(R89674)是H1组胺受体拮抗剂。

• CAS号：147084-10-4
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O
• 分子量：307.389
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：556.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：167 °C
• 闪点：290.2±32.9 °C

盐酸左旋西替利嗪

Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺药,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可有效治疗变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

• CAS号：130018-87-0
• 分子式：C₂₁H₂₇Cl₃N₂O₃
• 分子量：461.810
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：542.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：215-220ºC
• 闪点：281.6ºC

海藻酸

褐藻酸是一种天然多糖,因其良好的水溶性、成膜性、生物降解性和生物相容性而受到广泛关注和应用。褐藻酸诱导氧化应激介导的小鼠颗粒细胞和卵巢激素分泌紊乱、凋亡和自噬。海藻酸对组胺释放有抑制作用。抗过敏和抗炎特性[1][2][3]。

• CAS号：9005-32-7
• 分子式：C₁₈H₂₆O₁₉
• 分子量：194.139
• 类别：细胞凋亡

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：495.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：300 °C
• 闪点：211.1±22.2 °C

右扑尔敏

右氯苯那敏是一种有效的血脑屏障渗透剂组胺1(H1)受体拮抗剂,具有抗胆碱能特性。右氯苯那敏可用于研究过敏[1]。

• CAS号：25523-97-1
• 分子式：C₁₆H₁₉ClN₂
• 分子量：274.78800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.107g/cm3
• 沸点：379ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：183ºC

盐酸倍他司汀

Betahistine双盐酸盐是组胺H3受体抑制剂。

• CAS号：5579-84-0
• 分子式：C₈H₁₄Cl₂N₂
• 分子量：209.116
• 类别：组胺受体

• 密度：0.967 g/cm3
• 沸点：210.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：150-154 °C
• 闪点：96.7ºC

ABT-239

ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。

• CAS号：460746-46-7
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O
• 分子量：330.42300
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KP136

KP136 是一种口服有效的抗过敏剂。抑制组胺释放和细胞脱粒,IC50 分别为 76.1 μg/mL 和 63 μg/mL。

• CAS号：76239-32-2
• 分子式：C₁₆H₁₈N₄O₃
• 分子量：314.33900
• 类别：组胺受体

• 密度：1.289g/cm3
• 沸点：556.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：290.6ºC

ReN-1869盐酸盐

ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。

• CAS号：170149-76-5
• 分子式：C₂₄H₂₈ClNO₂
• 分子量：397.938
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(6-((3-CYCLOBUTYL-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[D]AZEPIN-7-YL)OXY)PYRIDIN-3-YL)PYRROLIDIN-2-ONE

GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。

• CAS号：720691-69-0
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₂
• 分子量：377.479
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：607.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：321.3±31.5 °C

雷尼替丁

Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。

• CAS号：66357-35-5
• 分子式：C₁₃H₂₂N₄O₃S
• 分子量：314.404
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：437.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：69-70°C
• 闪点：218.2±28.7 °C

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide

(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 是一种有效的选择性 H3 组胺受体激动剂,Kd 值为 50.3 nM。(R)-(-)-α-Methylhistamine dihydrobromide 可透过血脑屏障,并可增强记忆力,减轻大鼠的记忆力障碍。

• CAS号：868698-49-1
• 分子式：C₆H₁₃Br₂N₃
• 分子量：206.08400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A