TRP频道

TRP通道（瞬时受体电位通道）是一组主要位于许多人和动物细胞类型的质膜上的离子通道。大约有28个TRP通道彼此具有一些结构相似性。它们分为两大类：第1组包括TRPC（规范的“C”），TRPV（香草素的“V”），TRPM（melastatin的“M”），TRPN和TRPA。在第2组中，存在TRPP（多囊性的“P”）和TRPML（mucolipin的“ML”）。许多这些通道介导各种感觉，如疼痛，热，温暖或寒冷的感觉，不同种类的口味，压力和视力。 TRP通道相对非选择性地可渗透阳离子，包括钠，钙和镁。 TRP通道最初在果蝇果蝇的trp-突变株中发现。后来，在脊椎动物中发现了TRP通道，它们在许多细胞类型和组织中普遍表达。 TRP通道对人类健康很重要，因为至少有四个TRP通道的突变是疾病的基础。

N-(5-叔丁基茚满-1-基)-N-(1H-吲唑-4-基)脲

ABT-102 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1) 受体拮抗剂。ABT-102 有效且可逆地增加热痛阈值并减少阈上口腔/皮肤热痛。ABT-102 可减少炎症、骨癌、术后和骨关节炎疼痛模型中动物的伤害性反应。

• CAS号：808756-71-0
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O
• 分子量：348.44
• 类别：TRP频道

• 密度：1.24 g/cm3
• 沸点：529.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：274.1ºC

N-[(9Z)-1-oxo-9-octadecen-1-yl]-L-valine

N-Oleoyl valine 是一种 N-酰基缬氨酸化合物,可作为 TRPV3 拮抗剂。

• CAS号：60374-41-6
• 分子式：C₂₃H₄₃NO₃
• 分子量：381.59
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：-13°C

RN-9893

一种有效的,选择性口服生物可利用的TRPV4拮抗剂,小鼠,人和大鼠TRPV4通道的IC50分别为320,420和660 nM；TRPV4对TRPV1,TRPV3和TRPM8的选择性>15倍,其他54种常见的生物学目标。

• CAS号：1803003-68-0
• 分子式：C₂₁H₂₃F₃N₄O₅S
• 分子量：500.491
• 类别：TRP频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AS1269574

AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。

• CAS号：330981-72-1
• 分子式：C₁₃H₁₄BrN₃O
• 分子量：308.174
• 类别：GPR119

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：386.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：187.8±27.9 °C

Vanilloid receptor antagonist 1

Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂,详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。

• CAS号：871814-52-7
• 分子式：C₁₈H₁₅N₃O₂
• 分子量：305.33
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Moringin

Morginin是一种有效且选择性的TRPA1离子通道天然激动剂,EC50为3.14μM。Morginin不激活或非常弱地激活香草醛类体感通道TRPV1、TRPV2、TRPV3和TRPV4以及美拉他丁冷却受体TRPM8。辣根苷具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性[1][2]。

• CAS号：73255-40-0
• 分子式：C₁₄H₁₇NO₅S
• 分子量：311.35300
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N1-(3-溴苄基)-N1-乙基乙-1,2-二胺

NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。

• CAS号：1353979-43-7
• 分子式：C₁₁H₁₇BrN₂
• 分子量：257.17
• 类别：ERK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：300.6±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：135.6±22.3 °C

AC1903

AC1903是一种有效的特异性TRPC5通道抑制剂,IC50为14.7 uM；阻断利鲁唑激活的TRPC5全细胞电流,但即使在高微摩尔浓度下也不能阻断卡巴胆碱(CCh)诱导的TRPC4和OAG诱导的TRPC6电流；特异性阻断蛋白尿大鼠肾小球TRPC5通道活性,在FSGS的转基因大鼠模型中抑制严重蛋白尿并防止足细胞损失。

• CAS号：831234-13-0
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O
• 分子量：303.358
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：512.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.7±32.9 °C

羟基-alpha-山椒醇

Hydroxy-​α-​sanshool 是从胡椒中分离到的烷基酰胺,为 TRPA1 的共价激动剂和 TRPV1 的非共价激动剂,EC50 值分别为 69 和 1.1 µM。

• CAS号：83883-10-7
• 分子式：C₁₆H₂₅NO₂
• 分子量：263.37500
• 类别：TRP频道

• 密度：0.973 g/cm3
• 沸点：471.5±45.0℃ at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AM12

AM12 抑制镧系元素诱发的 TRPC5 活性,IC50 为 0.28 μM。

• CAS号：2387510-84-9
• 分子式：C₁₅H₉BrO₅
• 分子量：349.13
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二氢辣椒素

Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。

• CAS号：19408-84-5
• 分子式：C₁₈H₂₉NO₃
• 分子量：307.428
• 类别：TRP频道

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：457.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：62-65 °C(lit.)
• 闪点：230.4±31.5 °C

醋酸落叶松酯

醋酸落叶松是一种高效、选择性的TRPC6抑制剂,其IC50值分别为0.58μM和6.83μM,对hTRPC6 YFP和hTRPC3 YFP有效。醋酸落叶松预防HPV,并有效预防创伤性脑损伤引起的全身内皮功能障碍[1][2]。

• CAS号：4608-49-5
• 分子式：C₂₂H₃₆O₃
• 分子量：348.51900
• 类别：TRP频道

• 密度：1.00±0.1 g/cm3 (20ºC 760 Torr)
• 沸点：419.3±28.0 °C
• 熔点：82ºC
• 闪点：N/A

TRPC5-IN-3

TRPC5-IN-3是一种有效的TRPC5抑制剂,IC50为10.75 nM(WO2022001767A1,L001)[1]。

• CAS号：2758126-11-1
• 分子式：C₁₈H₁₅ClF₃N₅O
• 分子量：409.79
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SAR7334

SAR7334是TRCP6新型高效抑制剂,摘自专利WO 2011107474 A1 20110909(Example3)。

• CAS号：1333210-07-3
• 分子式：C₂₁H₂₂ClN₃O
• 分子量：367.87
• 类别：TRP频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

蒲勒酮， 胡薄荷酮，长叶薄荷酮

Pulegone 是一种具有薄荷-牛至味的芳香草本植物 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1). Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。

• CAS号：89-82-7
• 分子式：C₁₀H₁₆O
• 分子量：152.233
• 类别：TRP频道

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：224.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：82.2±0.0 °C

ML204

ML204是TRPC4/C5离子通道新型高效抑制剂。

• CAS号：5465-86-1
• 分子式：C₁₅H₁₈N₂
• 分子量：226.317
• 类别：TRP频道

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：404.4±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：198.4±25.4 °C

辣椒平

Capsazepine是感觉神经元兴奋毒素的合成类似物,和TRPV1 受体拮抗剂,其中IC50 为562 nM。

• CAS号：138977-28-3
• 分子式：C₁₉H₂₁ClN₂O₂S
• 分子量：376.900
• 类别：TRP频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：581.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155-157°C
• 闪点：305.3±32.9 °C

法尼焦磷酸 铵盐

焦磷酸法尼酯是一种15碳类异戊二烯,是甲羟戊酸(MVA)途径的代谢中间体。焦磷酸法尼酯是一种TRPM2(TRP通道)激动剂,激活TRPM2的离子流入开口。焦磷酸法尼酯是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼酰化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸(GGPP)合成的关键分支底物[1]。

• CAS号：13058-04-3
• 分子式：C₁₅H₃₇N₃O₇P₂
• 分子量：433.418
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：16 °C - closed cup (lit.)

TRPC5-IN-2

TRPC5-IN-2是一种有效的TRPC5抑制剂(WO2019055966A2,化合物IO)[1]。

• CAS号：2304552-99-4
• 分子式：C₁₇H₁₄ClF₃N₆O
• 分子量：410.78
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

d-3263

D-3263 是一种有效的 TRPM8 激动剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：947257-66-1
• 分子式：C₂₁H₃₁N₃O₃
• 分子量：373.48900
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Mesendogen

新型TRPM6抑制剂通过改变镁稳态促进人胚胎干细胞中胚层和最终内胚层分化

• CAS号：864716-85-8
• 分子式：C₁₈H₁₆ClF₃N₂Os
• 分子量：400.85
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

冰素

Icilin是TRPM8离子通道激动剂。

• CAS号：36945-98-9
• 分子式：C₁₆H₁₃N₃O₄
• 分子量：311.292
• 类别：TRP频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：594.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：200-208ºC
• 闪点：313.5±30.1 °C

AS1928370

AS1928370(ASP8370)是一种有效的,选择性的,口服的TRPV1拮抗剂,IC50为0.51 uM,在10 uM时对TRPV4,TRPA11和TRPM8没有抑制作用；表现出高水溶性(pH6.8,>100 uM),令人满意的稳定性在人肝微粒体中,并减少CYP3A4抑制；在各自ED50为0.17和0.26mg/kg口服的大鼠的L5/L6脊神经结扎模型中改善辣椒素诱导的继发性痛觉过敏和机械性异常性疼痛。

• CAS号：1345614-89-2
• 分子式：C₂₉H₃₁N₃O₂
• 分子量：453.586
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TC-I 2000

TRPM8-IN-1(实施例14)是一种瞬时受体电位melastatin-8(TRPM8)通道的抑制剂,IC50<5μM[1]。

• CAS号：1159996-20-9
• 分子式：C₂₃H₁₈F₄N₂O
• 分子量：414.39500
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺

BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞,有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。

• CAS号：393514-24-4
• 分子式：C₂₀H₂₅ClN₄O
• 分子量：372.892
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：561.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.4±30.1 °C

TRPA1-IN-2

TRPA1-IN-2(化合物1)是一种强效口服活性TRPA1抑制剂,IC50值为0.04µM。TRPA1-IN-2具有抗炎活性[1]。

• CAS号：2415206-22-1
• 分子式：C₂₄H₂₅F₃N₄O
• 分子量：442.48
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Probenecid-d14

丙磺舒-d14是氘标记的丙磺舒。丙磺舒是瞬时受体电位香草酸2(TRPV2)通道的有效和选择性激动剂。丙磺舒还抑制pannexin 1通道[1][2]。

• CAS号：1189657-87-1
• 分子式：C₁₃H₅D₁₄NO₄S
• 分子量：299.445
• 类别：细菌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：438.0±47.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：218.7±29.3 °C

PF-4840154

PF-4840154是有效,选择性的大鼠和人 TrpA1 通道激动剂, EC50分别为97和23nM。

• CAS号：1332708-14-1
• 分子式：C₂₆H₃₈N₆O₂
• 分子量：466.619
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Englerin A

Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。

• CAS号：1094250-15-3
• 分子式：C₂₆H₃₄O₆
• 分子量：442.54500
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Linopirdine dihydrochloride

Linopirdine(DUP-996)是一种有效的Kv7(KCNQ)电压门控钾通道blcoker；阻断Kv7.1+7.3(KCNQ2+3)/M电流(IC50=4-7 uM)和Kv7.1(KCNQ1)同源通道(IC50=8.9 uM)；抑制M型K+电流,增加大鼠海马CA1神经元中乙酰胆碱的释放；体内活性。阿尔茨海默病第1阶段停止

• CAS号：113168-57-3
• 分子式：C₂₆H₂₁N₃O_.2HCl
• 分子量：464.386
• 类别：TRP频道

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A