KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。
Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来,AR 和 AGE 形成的抑制剂,显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。
Z-精氨酸-精氨酸-4Mβ三乙酸钠是组织蛋白酶B特异性底物,可产生荧光终产物4Mβ钠(λex=355nm,λem=430nm)[1][2]。
Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
卡博格雷韦钠是一种高效的HIV整合酶抑制剂,对HIVADA的IC50值为2.5 nM。卡博格雷韦钠主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1代谢,与其他抗逆转录病毒药物(ARV)相互作用的可能性较低[1]。
IDO1-IN-11是一种IDO1抑制剂,IC50值为0.6 nM。
VP3.15 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
Vaniprevir(MK-7009)是非共价的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂。
FCE 28654 是一种水溶的酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制 ACAT 的活性,IC50 值分别为 2.55,1.08 和 5.69 μM。
PS10(PDK抑制剂PS10)是一种新型有效且高选择性的丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂；改善葡萄糖耐量,刺激饮食诱导的肥胖中的心肌碳水化合物氧化；PS10是更适合治疗糖尿病性心肌病的PDK抑制剂。
吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。
Risarestat (CT-112)是一种醛糖还原酶抑制剂,开发用于治疗糖尿病并发症。
洛伐他汀-d3是氘标记的洛伐他汀。洛伐他汀是一种细胞通透性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低胆固醇。
Metolazone(Zaroxolyn)可抗心力衰竭和高血压。
唑尼沙胺-d4(AD 810-d4)是氘标记的唑尼沙胺。唑尼沙胺(AD 810)是碳酸酐酶(CA)的锌酶抑制剂,人类线粒体同工酶hCA II和hCA V的Kis分别为35.2 nM和20.6 nM。唑尼沙胺具有抗癫痫活性。唑尼沙胺可用于癫痫、癫痫和帕金森病的研究[1][2]。
Garcinone B 是一种氧杂蒽酮衍生物,是可以从山竹果皮中分离出来的天然产物。Garcinone B 是一种有效的 ACE2 和 Mpro 抑制剂。Garcinone B 可用于 COVID-19 的研究。
Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
β-胰淀素醋酸酯是一种三萜类化合物,具有强大的抗炎、抗真菌、抗糖尿病和抗高脂血症活性。β-胰淀素乙酸酯可通过定位在HMG-CoA还原酶的疏水结合缝隙[1][2][3][4]中来抑制HMG-CoA还原活性。
Mufemilast是一种磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂[1]。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
CYP1B1-IN-4是一种具有选择性CYP1B1抑制作用(IC50＝0.2nM)的2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4在人和大鼠肝微粒体中具有很小的细胞毒性和高稳定性[1]。
洛伐他汀酸(甲长春花酸)是洛伐他汀的活性代谢产物,是一种有效的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,Ki为0.6 nM[1]。
Meglutol-d3是氘标记的Meglutol[1]。Meglutol是一种降血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,羟甲基戊三酰辅酶A是胆固醇生物合成中的限速酶。
A-908292是一种高效、选择性的乙酰辅酶A羧化酶2(ACC2)抑制剂,IC50为38 nM(hACC2),对ACC1无活性(IC50>30μm)。
Milrinone 是 PDE3 抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
SBP1 peptide 是 化学合成的 ACE2 PD α1 螺旋上 23-mer 肽片段。SBP1 peptide 昆虫来源的 SARS-CoV-2-RBD 蛋白具有微摩尔亲和力。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM；对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM；对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM；对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。