Cbl-b-IN-10 (Compound 463) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 6.0 nM 和 3.5 nM。
MY33-3是RPTPβ/ζ(PTPRZ1)的小分子抑制剂,IC50为0.1 uM,显着增加参与神经元存活和分化的RPTPβ/ζ底物关键酪氨酸残基的磷酸化；阻断乙醇条件位置偏好,显示有限对乙醇诱导的共济失调,并增强乙醇对小鼠的镇静作用；增加神经母细胞瘤细胞中磷酸化ALK和TrkA的水平,调节酒精激活的信号通路。
FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
甘露糖酸GS-1是一种高度氧化的羊毛甾烷型三萜,具有抗HIV-1蛋白酶活性,IC50为58μM[1]。
恩他达拉非d3(ent-IC-351-d3)是氘标记的恩他达拉非。恩他达拉非(ent-IC-351),化合物(6S,12aS),是化合物(6R,12aS)的非活性顺式对映体。化合物(6R,12aS)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为0.090μM,而恩他达拉非在浓度高达10μM时不起作用[1][2]。
亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
FAAH-IN-5(化合物7)是一种相对选择性、不可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为10.5 nM。FAAH-IN-5显示低PAMPA(平行人工膜渗透性测定)渗透性【1】。
PTPN2/1-IN-2是一种PTPN2/1拮抗剂,可用于各种肿瘤研究[1]。
PF-05180999 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。
LP-533401是调节肠道内5-羟色胺产生的色氨酸羟化酶1抑制剂。
PDE7-IN-2(化合物2)是一种有效的PDE7(磷酸二酯酶7)抑制剂,IC50值为2.1µM。PDE7-IN-2具有研究帕金森病的潜力[1]。
BCI-215(BCI215)是一种有效的肿瘤细胞选择性双特异性MAPK磷酸酶(DUSP-MKP)抑制剂；恢复哺乳动物细胞中DUSP1和DUSP6过表达引起的MAPK活性缺陷；抑制细胞运动,引起细胞凋亡但不引起原发性坏死,并使细胞对MDA-MB-231人乳腺癌细胞中淋巴因子激活的杀伤细胞活性敏感；诱导ERK,p38和JNK的快速和持续磷酸化,也使MKK4/SEK1过度活化；部分通过非氧化还原介导引起选择性癌细胞的细胞毒性。激活MAPK信号。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
Cbl-b-IN-8 (Compound 293) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM 和 7.8 nM。
HIV-1蛋白酶-IN-5(化合物13c)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为1.64 nM。HIV-1蛋白酶-IN-5对野生型和抗DRV的HIV-1变体具有显著的活性[1]。
Coformycin 是一种核苷类抗生素,是腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase , ADA) 的抑制剂。Coformycin 具有抗肿瘤和抗菌活性。
非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。
ENOblock(AP-III-a4)是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,IC50为0.576 uM,能抑制体内癌细胞转移。
Argatroban是凝血酶选择性抑制剂。
Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂,IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
TMP778 是一种有效的、RORγt 的选择性逆向激动剂,其 FRET 检测出的 IC50 值为 7 nM。
咪唑普利(TA-6366游离碱)是一种口服活性血管紧张素转换酶(ACE)和MMP-9抑制剂。咪唑普利抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转化,从而降低总外周阻力和全身血压。咪唑普利可用于高血压、1型糖尿病、肾病和慢性心力衰竭的研究[1][2]。
GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。
VCE-004.8 是一种半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效抗炎活性,特异性 PPARγ 和 CB2 受体双重激动剂。VCE-004.8 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活HIF 通路。VCE-004.8 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
RID-F是一种非肽蛋白酶体的抑制剂。
KPT-9274是有口服活性的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 值分别为小于 100 和 125 nM。
血浆激肽释放酶-IN-4(实施例153)是一种针对人血浆激肽酶的IC50为0.016μM的血浆激肽肽释放酶抑制剂[1]。
Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。
鞣花酸4-O-β-D-吡喃木糖苷是一种具有抗菌活性的天然鞣花素。Ellagic acid 4-O-β-D-吡喃木糖是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,其50为2.1μg/mL[1]。
氧苯酮-d5是氘标记的氧苯酮[1]。氧化二苯酮(二苯甲酮3)是晒黑皮肤和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤器。氧苯酮作为内分泌干扰物(EDCs),可以通过胎盘和血脑屏障。二苯甲酮-3损害自噬,改变表观遗传学状态,并破坏凋亡神经元细胞中的类视黄醇X受体信号传导[2][3][4]。