PDEδ-IN-99是一种新型有效的K-Ras-PDEδ抑制剂,其与PDEδ的法呢基结合口袋结合,Kd为8±4nM。
8-CPT-环腺苷酸(8-CPT-cAMP)钠是环腺苷酸依赖性蛋白激酶(PKA)的选择性激活剂。8-CPT-环腺苷酸钠也是一种有效的环GMP特异性磷酸二酯酶(PDE VA)抑制剂,IC50为0.9μM。8-CPT-环腺苷酸钠还可通过IC50Epac抑制PDE III和PDE IV,是一种有效的Epac激活剂[1][2]。
Enpp-1-IN-8是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,IC50为320nM.
BAY 73-6691 racemate 是一个磷酸二酯酶 9 (phosphodiesterase 9)抑制剂,来自专利 WO 2017070293 A1。
BI 1015550是PDE4B的口服活性抑制剂,其IC50值为7.2 nM。BI 1015550在炎症、过敏性疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺病(COPD)中具有良好的安全性和潜在的应用[1][2]。
ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
cis-ent-Tadalafil (他达拉非EP杂质C)是一种高效 PDE5 抑制剂 ,IC50 值为 5 nM,具有血压降低活性。
PDE10-IN-2 是一种 PDE10 抑制剂,IC50≦0.01 μM。
TDP1抑制剂-2(化合物5)是TDP1(酪氨酸DNA磷酸二酯酶1)的有效抑制剂,IC50为99 nM。TDP1抑制剂-2也可以抑制SCAN1(伴有轴突神经病变的脊髓小脑共济失调综合征),IC50为3.5μM[1]。
CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
ML-030 是一种有效的 PDE4 抑制剂,对 PDE4A,PDE4A1,PDE4B1,PDE4B2,PDE4C1 和 PDE4D2 的 IC50 值分别为 6.7 nM,12.9 nM,48.2 nM,37.2 nM,452 nM 和 49.2 nM。
高西地那非-d5是氘标记的高西地那非。高西地那非是西地那非的类似物,可作为磷酸二酯酶抑制剂[1][2]。
Mirodenafil(SK3530)是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,可作用于勃起功能紊乱。
5,7-二乙酰氧基-8-甲氧基黄酮是一种可能来自黄芩属植物的天然产物。5,7-二乙酰氧基-8-甲氧基黄酮对cAMP磷酸二酯酶具有抑制活性[1]。
顺式他达拉非是PDE5抑制剂(IC50:0.09μM)。顺式他达拉非可用于心血管疾病的研究[1]。
1,3,5-三羟基-4-戊烯基杂酮是一种Na+/H+交换系统(Na+/H~+交换剂(NHE))抑制剂,最小抑制浓度为10μg/mL[1]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮是一种磷酸二酯酶5型(PDE5)(磷酸二酯酶(PDE))抑制剂,IC50值为3.0μM[3]。1,3,5-三羟基-4-戊烯基酮抑制脂多糖(LPS)(脂多糖(HY-D1056))诱导的RAW264.7巨噬细胞中NO的产生,并具有抗炎活性[2]。
ER21355 是一种磷酸二酯酶 5 (phosphodiesterase 5) 的抑制剂,用于治疗前列腺疾病。
马来酸伊森诺丁(E2027)是一种口服活性和选择性磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂。马来酸艾森诺丁可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
雷公藤醇是一种双重作用的β2肾上腺素受体激动剂和PDE抑制剂。雷公藤醇的茶碱成分抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。雷普特罗有可能用于哮喘研究[1][2]。
ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
Saterinone hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III) 抑制剂。
Enpp-1-IN-13(化合物1a)是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(Enpp)抑制剂,对ENPP1和ENPP3的IC50值分别为1.29μM和20.2μM。Enpp-1-IN-13显示出抗癌活性[1]。
Mesembrine-d3((+)-Mesembrine-d3)是氘标记的Mesembrine。Mesembrine((+)-Mesembrine)一种主要生物碱,具有芳基吲哚骨架。Mesembraine是一种5-HT转运体抑制剂,Ki为1.4nm。Mesembraine还抑制磷酸二酯酶4B(PDE4B),IC50为7.8μM[1][2]。
ITI-214 (free base)是一种高效的PDE1抑制剂, 对其它PDE家族成员, 以及酶, 受体, 转运体, 和离子通道, 具有极高的选择性, 强效抑制PDE1活性 (Ki为58 pM)。
西地那非(柠檬酸盐)-d8是氘标记的枸橼酸西地那非[1]。枸橼酸西地那非是一种强效的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,其IC50为5.22 nM。
TC-E 5005是一种有效的选择性PDE10A抑制剂,IC50值为7.28、239、779、919、3100和3700 PDE10A、2A、11A、5A、7B和3A分别为nM。TC-E 5005抑制人前列腺中肾上腺素能和神经源性平滑肌收缩[1]。
Olprinone(Loprinone)是磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂。