Vinpocetine(Cavinton; Ethyl apovincaminate) 是PDE1选择性抑制剂,IC50为21 μM,同时也是压敏钠离子通道。
T-0156是一种有效的选择性磷酸二酯酶5型(PDE5)抑制剂。T-0156以竞争方式(IC50=0.23 nM)特异性抑制PDE5水解环鸟苷单磷酸(cGMP)。T-0156抑制PDE6(IC50=56 nM),对PDE1、PDE2、PDE3和PDE4的效力较低(IC50>10μM)。T-0156增强一氧化氮(NO)/cGMP途径【1】。
CALP2 是一种钙调蛋白 (CaM) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
RGW2938 是一种磷酸二酯酶抑制剂。
Zardaverine是新型的PDE3和4抑制剂,IC50分别为0.5 uM和0.8 uM。
异丁司特-d3(KC-404-d3)是氘标记的异丁司特。异丁司特(KC-404)是一种环AMP磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。异丁司特具有抗血小板聚集作用。异丁司特对气管平滑肌收缩的抑制作用可用于哮喘的研究。异丁司特可能是一种有用的神经保护剂和抗痴呆剂,可对抗活化小胶质细胞的神经毒性[1][2]。
Lotamilast 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。
Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
PAT-505 是一种有效,选择性的,非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂,在 Hep3B 中,抑制 autotaxin 的活性,IC50 值为 2 nM,在人血液和小鼠血浆中,IC50 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。
Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。
Cudetaxestat(BLD-0409)是一种有效的口服自毒毒素(ATX)抑制剂[1]。
Vardenafil盐酸盐是PDE5抑制剂。
TMX-4100是一种选择性磷酸二酯酶6D(PDE6D)降解剂。TMX-4100在MOLT4、Jurkat和MM中表现出对DC50值小于200 nM的PDE6D的高度降解偏好。1S细胞。TMX-4100可用于多发性骨髓瘤的研究[1]。
恩他达拉非d3(ent-IC-351-d3)是氘标记的恩他达拉非。恩他达拉非(ent-IC-351),化合物(6S,12aS),是化合物(6R,12aS)的非活性顺式对映体。化合物(6R,12aS)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为0.090μM,而恩他达拉非在浓度高达10μM时不起作用[1][2]。
PDE7-IN-2(化合物2)是一种有效的PDE7(磷酸二酯酶7)抑制剂,IC50值为2.1µM。PDE7-IN-2具有研究帕金森病的潜力[1]。
PDE4B-IN-2是一种口服活性的选择性PDE4B抑制剂(IC50=15nm),4D以上对PDE4B的选择性大于100倍,PDE4B-IN-2可调节炎性细胞内cAMP,抑制LPS诱导的TNF-α产生和中性粒细胞在肺中的聚集。PDE4B-IN-2降低了小胶质细胞和中性粒细胞的激活,改善了在活体外伤模型中的行为缺陷。PDE4B-IN-2也具有抗抑郁作用。
ATX抑制剂21(化合物8)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为3490 nM【1】。
PDE IV-IN-1 是一种有效的 phosphodiesterase IV 抑制剂,可用于哮喘,慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病的研究。
Vardenafil是PDE5抑制剂,可作用于勃起功能障碍。
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
PF-04447943 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。
罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。
PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。
ATX抑制剂7是一种自毒毒素抑制剂,经口暴露良好。