Conbercept (KH902) 是靶向 VEGFRA 的单克隆抗体,融合有 IGHG1 Fc 片段。Conbercept 由 FLT1 的第二个 C-LIKE 和 KDR 的第三个、第四个 C-LIKE 融合 IGHG1 Fc 而产生。Conbercept
Lapatinib-d4-1是氘标记的Lapatinib。拉帕替尼(GW572016)是ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM【1】。
PRN1008 是布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 可逆的、共价抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM。
HS-10296 hydrochloride是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型EGFR活性有限。
Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib monosuccinate (GS-9876 monosuccinate) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
JAK3/BTK-IN-4是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-4具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物003)[1]
FGFR-IN-3(化合物6)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3具有神经保护活性。FGFR-IN-3可用于神经退行性疾病的研究[1]。
IRAK4-IN-16(化合物4)是一种有效的IRAK4(白细胞介素-1受体相关激酶4)抑制剂,IC50为2.5nM。IRAK4-IN-16显示出对OCI-LY10、TMD8、Ramos和HT细胞的细胞毒性活性,IC50值分别为0.2、0.2,0.6和2.7μM[1]。
舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
Neohesperidin dihydrochalcone是一种合成的糖苷查耳酮,作为低热量人造甜味剂添加到各种食品和饮料中。
IRAK inhibitor 4 是白细胞介素-1 受体相关激酶-4 (IRAK4) 的抑制剂。
ApoG2是一种口服活性Bcl-2家族蛋白抑制剂,Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的Ki值分别为35、25和660nm。脱棉酚具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡[1]和自噬[2]。脱棉酚还具有抗真菌活性[3]。
c-Met-IN-10(化合物26a)是一种高效的c-Met激酶抑制剂,IC50值为16 nM。c-Met-IN-10对癌细胞A549、H460和HT-29具有抑制活性,IC50为0.56～1.59μM。c-Met-IN-10抑制HT-29细胞集落形成,诱导HT-29和A549细胞凋亡,抑制A549细胞运动。c-Met-IN-10可用于研究抗癌药物[1]。
DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50和EC50分别为105 nM和87 nM,而对DDR2的IC50为413 nM。
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
EGFR/HER2/CDK9-IN-1(化合物4)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50s分别为90.17、131.39和67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1具有显著的抗肿瘤活性[1]。
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
FGFR4-IN-12(化合物A34)是FGFR4的有效抑制剂。FGFR4-IN-12对FGFR4依赖的肝癌细胞株具有更好的抑制能力和选择性,并具有良好的抗增殖活性。FGFR4-IN-12在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
BCR-ABL-IN-4是一种具有抗癌作用的BCR-ABL抑制剂。BCR-ABL-IN-4对K562细胞和BCR-ABL T315I转染的Ba/F3细胞的IC50值分别为0.67 nM和16 nM,抑制癌细胞生长(WO2021143927A1；化合物11)[1]。
Lanraplenib (GS-9876) 是一种高度选择性的口服 SYK 抑制剂 (IC50=9.5 nM) ,用于治疗炎症性疾病。Lanraplenib (GS-9876) 通过糖蛋白 VI (GPVI) 受体抑制血小板中的 SYK 活性,而不会延长猴子或人类的出血时间 (BT)。
2,4-Pyrimidinediamine with linker是专利WO2013055780A1(71页,intermediate 2), 激酶抑制剂,含linker结构。
EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利 WO2019015655A1。
KTX-951是IRAK4降解剂(DC50＝18nM)。KTX-951(10 mg/kg)在大鼠模型中的口服生物利用度(F%)为22%。KTX-951具有良好的抗癌潜力[1]。
Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
Mammea A/BA对克氏锥虫(T.cruzi)有较强的活性。Mammea A/BA诱导线粒体功能障碍、ROS产生和DNA断裂,并增加酸性空泡的数量。Mammea-A/BA可诱导细胞凋亡、自噬和坏死。Mammea A/BA可用于研究恰加斯病[1]。
FGFR2-IN-3盐酸盐是FGFR2的口服活性选择性抑制剂[1]。
SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
TAK-020是一种共价Btk抑制剂,成为临床候选药物。
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。