鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。
Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
去甲基菊醌B1是一种选择性胰岛素受体激活剂。去甲基菊醌B1刺激IRβ亚基的酪氨酸磷酸化,以及PIK3和AKT的激活[1]。
Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。
化合物cpd-1是一种小分子Trks抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性[1]。
Coprelotamab (GB-221) 是靶向 EGFR2 的 IgG-κ 单克隆抗体。Coprelotamab 的常用表达体系为 CHO DG44 (中国仓鼠卵巢) 细胞。
EGFR-IN-67(化合物7d)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.34μM。EGFR-IN-67具有抗癌活性[1]。
PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
Ficonalkib是一种酪氨酸激酶受体间变性淋巴瘤激酶(ALK)的有效抑制剂。Ficonalkib可以用作抗肿瘤剂[1][2]。
TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。
VEGFR-2-IN-24是一种有效的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.22µM。VEGFR-2-IN-24可用于肿瘤研究[1]。
Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。
TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。
EGFR-IN-80(化合物 30)是一种 EGFR 抑制剂,pIC50 为 10.6。
EGFR/ErbB-2/ErbB-4抑制剂-2(化合物5)是一种EGFR和ErbB抑制剂,IC50分别为0.017μM、0.08μM和1.91μM[1]。
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。
甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。
CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM；IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
Mecbotamab是一种针对AXL受体酪氨酸激酶(AXL)的人源化IgG1-κ抗体。Mecbotamab可以作为条件活性生物(CAB),其可以通过可裂解的连接体与MMAE(HY-15162)偶联,以形成ADC Mecbodamab vedotin(BA3011)[1][2]。
EGFR-IN-63是一种EGFR抑制(IC50:0.096μM),在MCF-7细胞中具有抗癌活性(IC50:2.49μM)。
Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,增强对 Src 家族的选择性,作用于 Src,Lck 和 Lyn,IC50 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
Akt1和PKA-IN-1是一种有效的双Akt/PKA抑制剂,PKAa、Akt和CDK2的IC50值分别为0.03、0.11μM和9.8μM。Akt1和PKA-IN-1对细胞周期蛋白依赖性激酶2(CDK2)具有选择性[1]。
EGFR-IN-51(化合物6)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.493、102.60和461.63µM。EGFR-IN-51显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
EGFR-IN-59(化合物8c)是一种EGFR抑制剂(IC50=190 nM)和凋亡诱导剂。EGFR-IN-59对非小肺癌细胞系(A549)和正常肺成纤维细胞(WI38)具有细胞毒性,IC50分别为8.62和52.6µM。EGFR-IN-59可用于各种癌症的研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌[1]。
BI-4464 是具有高度选择性的,ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。
CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。