FX-06(纤维蛋白衍生肽Bβ15-42)是一种纤维蛋白Bβ链衍生肽。FX-06结合VE钙粘蛋白并抑制白细胞迁移,并启动VE钙黏蛋白介导的信号传导。FX-06可用于研究缺血/再灌注损伤、登革热休克综合征(DSS)[1][2][4]。
5-十八烷基间苯二酚(AR-C17)是一种酚类脂质成分,也是一种口服活性线粒体保护剂。5-十八烷基间苯二酚通过sirtuin3信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和凋亡。5-十八烷基间苯二酚诱导sirtuin3介导的自噬。5-十八烷基间苯二酚减少小鼠心脏主动脉根部区域的动脉粥样硬化斑块。5-十八烷基间苯二酚可用于动脉粥样硬化预防和肥胖的研究[1][2]。
羟胺-d3(盐酸盐)是氘标记的羟胺盐酸盐[1]。盐酸羟胺是一种选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂,用于抑制血小板聚集。盐酸羟胺是一种有机合成的中间体[2]。
Levosimendan(OR1259)是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC)结合而发挥作用。
Semastatin-5B是一种抗血管生成的17氨基酸肽。Semastatin-5B可来源于含有I型血小板反应蛋白基序的蛋白质[1]。
Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。
[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 也抑制 Y4, Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
MRS 2179是一种有效的,选择性的,竞争性的P2Y1受体拮抗剂,Kb为100 nM；在P2Y2,P2Y4或P2Y6受体(>30 uM)上没有显示出明显的活性；抑制ADP诱导的血小板形状变化,聚集和Ca2+升高但没有对ADP诱导的腺苷酸环化酶抑制的影响；降低小鼠的血小板计数。
米尔维仙(BMS-986177)是一种有效的抗血栓药物,是一种口服生物利用的、可逆的和直接的人和兔因子XIa(FXIa)抑制剂,Ki分别为0.11和0.38 nM[1]。
Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂,具有部分 β2 激动剂活性,因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。
Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
Mavacamten-d6 (MYK461-d6; SAR439152-d6) 是氘代标记的 Mavacamten (HY-109037)。Mavacamten (MYK461) 是具有口服活性的心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
Korepimedoside C (Epimedin I) 是一种从 Epimedium koreanum Nakai 中分离出的黄酮醇苷。Epimedium koreanum Nakai 是一种中草药,可用于阳痿,骨质疏松,免疫抑制和心血管疾病的研究。
Todralazine用于治疗高血压。
Quercetin-3-O-D-glucosyl]-(1-2)-L-rhamnoside 是 Shuxuenin (一种中药) 中的一种主要抗氧化剂。
VU534是一种NAPE-PLD活化剂,EC50为0.30μM。VU534是FAAH和sEH的双重抑制剂(IC50为1.2μM)。VU534以NAPE-PLD依赖的方式增加泡腾细胞增多症。VU534具有心脏代谢性疾病研究的潜力[1]。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
Ro 363 是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。RO 363 是一种有效的正性肌力兴奋剂,并且是一种心血管调节剂,可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
3-Hydroxybenzaldehyde 是很多酚类化合物的前体化合物 (precursor),例如：Protocatechualdehyde (HY-N0295)。3-Hydroxybenzaldehyde 是大鼠和人醛脱氢酶 (ALDH) 的底物 (substrate)。3-Hydroxybenzaldehyde 具有体内外血管保护作用。
Mavacamten 是心肌肌球蛋白的调节剂,其在牛心脏和人心脏中的 IC50 值分别为 490,711 nM。
Syringin 是 Acanthopanax senticosus 中主要的一种生物活性酚苷类物质,具有抗骨质疏松的作用。Syringin 通过抑制自噬来防止压力超载引起的心肌肥厚。
TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
SP-8356,一种合成的抗炎的马鞭草酮衍生物,是一种有效的、口服活性的分化 147 (CD147) 抑制剂。SP-835 抑制 CD147-环磷酰胺 A (CypA) 相互作用,降低 MMP-9 活性。SP-8356 通过抑制 NF-κB 信号传导发挥抗乳腺癌作用。具有抗动脉粥样硬化作用。
该化合物是一种新的血管生成抑制剂,可用于使异常血管正常化和有效传递药物。
Mexiletine D6 hydrochloride (KOE-1173 D6 hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。