Squalamine(MSI-1256)是具有广谱抗病毒活性化的化合物。
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
贝普地尔(±)-贝普地利)是一种钙通道阻断剂,用作抗心律失常剂。贝普地尔抑制钙和钠电流,在某些缺血诱导的室性心律失常中具有研究潜力。贝普地尔对SARS-CoV-2在Vero E6和A549细胞内的进入和复制也有强烈的抑制作用[1][2]。
Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
Cefoperazone钠盐是一种头孢菌素类抗生素, 抑制rMrp2调节的 [3H]E217βG吸收, IC50为199 μM。
Plm IV抑制剂-1(化合物6)是一种有效的血浆蛋白酶IV(PlmⅣ)抑制剂,其对Plm I、Plm II、Plm-IV、D类的IC50s分别为4.1、0.80、0.25、0.35µM[1]。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍;减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK;也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期;抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
2'-脱氧尿苷-15N2是标记为2'-脱氧尿苷的15N。2'-脱氧尿苷可增加染色体断裂,导致胸苷酸合成酶活性降低。已知2'-脱氧尿苷的用途是作为Edoxud合成的前体[1]
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌活性,MIC 值为 64-128 µg/ml。
Thalifoline 是从 New Caledonian plant Cryptocarya longifolia 中分离的一种生物碱,具有抗真菌活性。
寨卡病毒-IN-2(Compd 3)是一种寨卡病毒抑制剂,其EC50为7.4μM【1】。
SDZ 224-015是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和半胱天冬酶-1的口服活性抑制剂。SDZ 224-015具有抗COVID-19活性,靶向Mpro(IC50为30 nM)[1][2]。
Carbodine (Carbocyclic cytidine) 是一种广谱抗病毒药物,对 DNA 病毒、(+)RNA 病毒、(-)RNA 病毒、paramyxo, rhabdo 和 (+/-)RNA 病毒均有活性,靶向将 UTP 转换为 CTP 的 CTP 合成酶。Carbodine (Carbocyclic cytidine) 在体外具有显著的抗流感病毒 A0/PR-8/34 和 A2/Aichi/2/68 活性。
甲氟喹是一种口服有效的喹啉类抗疟药,是一种抗SARS-CoV-2进入抑制剂。甲氟喹也是一种钾通道拮抗剂,IC50约为1μM。甲氟喹可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症研究[1][2][3]。
邻苯二甲酸单辛酯-d4(邻苯二甲酸单正辛酯-d)是氘标记的邻苯二酸单辛酯(HY-133671)。邻苯二甲酸单辛酯(邻苯二酸单正辛酯)具有抗真菌活性,MIC为20μg/mL[1][2]。
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
Ibacitabine 是一种抗病毒化合物,可用于基因测序。
Sinefungin 是病毒mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种SET7/9 抑制剂,通过抑制 H3K4 甲基化来改善肾纤维化。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
SARS-CoV-2-IN-22是一种SARS-CoV-2假病毒进入抑制剂,IC50值为16.96µM[1]。
Amikacin硫酸盐(BAY416651)是半合成氨基葡萄糖苷抗生素,卡那霉素A衍生物。
Derquantel是一种有效的驱虫药。吡喹酮会导致松驰性麻痹和线虫的排出[1]。