PKR激活剂4(实施例7A)是有效的丙酮酸激酶R(PKR)激活剂。PKR激活剂4具有研究血液疾病的潜力[1]。
Clorgyline hydrochloride 是不可逆的,选择性单胺氧化酶A(MAO-A)抑制剂,结构上与Pargyline相关。
α-异硬脂酸(顺式异硬脂酸),一种共轭亚麻酸,是一种凋亡诱导剂。α-Eleostaric酸也是一种铁下垂诱导剂。α-榄香酸具有抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
Dexloxiglumide 是一种选择性的胆囊收缩素 A 型 (CCKA) 受体拮抗剂。Dexloxiglumide 是 Loxiglumide 的活性对映体,可抑制胆囊收缩素-八肽 (CCK-8) 诱导的平滑肌细胞收缩。
Pantothenate kinase-IN-2 是一种有效的 泛酸激酶1/3 (PanK1/3) 抑制剂,其 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.36 μM。Pantothenate kinase-IN-2是 PKAN (PanK-相关性神经变性) 和糖尿病研究中很有前景的化合物。
CB1R变构调节剂5,一种新型的1-磺酰基-4-酰基哌嗪作为选择性大麻素-1受体(CB1R)反向激动剂,IC50值为4.2μM,EC50值＞10μM。CB1R变构调节剂5可用于代谢和肥胖的研究[1]。
酪氨酸酶IN-11是一种强效酪氨酸酶抑制剂,对L-酪氨酸酶和L-多巴的IC50分别为50 nM和64 nM。酪氨酸酶IN-11具有显著的抗氧化活性和较低的细胞毒性。酪氨酸酶IN-11具有研究皮肤色素沉着的潜力[1]。
Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。
O-Desmethylangolensin 是大豆异黄酮经过肠道微生物代谢的代谢物,具有抗氧化活性。
N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
阿唑昔芬(LY353381)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂,具有类似雷洛昔芬的固定环结构。阿唑昔芬的副作用很小,对乳腺癌和子宫内膜具有强大的抗雌激素作用,对骨和脂质分布具有同样强大的有利雌激素作用[1]。
(R)-(-)-1,2-Propanediol 是 1,2-Propanediol 的 (R)-对映异构体,其从表达NADH-连接的甘油脱氢酶基因的大肠杆菌中产生。
亚油酸-d2是氘标记的亚油酸。亚油酸是一种常见的多不饱和脂肪酸,存在于植物油、坚果和种子中。亚油酸是膜磷脂的一部分,作为一种结构成分,可维持表皮透皮水屏障的一定程度的膜流动性。亚油酸通过氧化机制诱导红细胞和血红蛋白损伤[1][2]。
Ertugliflozin-d5是氘标记的Ertugliplozin[1]。Ertugliflozin(PF-04971729)是一种强效、选择性和口服活性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,对h-SGLT2的IC50为0.877nM[2]。具有治疗2型糖尿病的潜力[3]。
Alvimopan(LY 246736; ADL 8-2698)是新型的口服外周阿片样受体(PAM-OR)拮抗剂,IC50为1.7 nM。
吲哚-d7是氘标记的吲哚[1]。吲哚是一种内源性代谢产物。
Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。
2-乙基吡嗪-d5是氘标记的2-乙基吡肼[1]。2-乙基吡嗪是一种内源性代谢产物。
2,4,6-三羟基苯甲醛是一种口服活性NF-ĸB抑制剂。2,4,6-三羟基苯甲醛具有抗肿瘤活性、抗癌细胞增殖活性和抗肥胖活性[1][2][3]。
(R)-Etomoxir sodium salt 是 Etomoxir sodium salt 的 R 型异构体,为肉碱棕榈酰转移酶I (CPT-I) 抑制剂,能够抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
去甲基西布曲明盐酸盐是西布曲明的次级代谢产物,是一种口服活性去甲肾上腺素转运体(NET)和5-羟色胺转运体(SERT)抑制剂。去甲基西布曲明盐酸盐可用于肥胖和食欲抑制剂的研究[1][2][3][4]。
SIRT1激活剂3是一种有效的SIRT1激活剂,以剂量依赖性方式抑制TNF-α。SIRT1激活剂3具有抗肥胖或抗糖尿病研究的潜力[1]。