Sipagladenant(化合物I)是一种口服活性腺苷受体A2A反向激动剂[1]。SIPAGLANDANT可用于额叶功能障碍研究[2]。
GSK598809 是多巴胺 D3 受体 (DRD3) 的选择性拮抗剂,其pKi 值为 8.9。
YM-244769是一种有效的NCX(钠/钙交换)抑制剂,优先抑制NCX3,IC50为18 nM。YM-244769可有效防止缺氧/复氧诱导的SH-SY5Y神经细胞损伤[1]。
Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。
JMV 390-1(化合物6a)是一种有效的多肽酶抑制剂。JMV 390-1在体外表现为主要神经降压素(NT)/神经介素(NN)降解酶的完全抑制剂,IC50值为30至60 nM。JMV 390-1增加了用钾去极化的小鼠下丘脑切片中NT和NN的内源性恢复[1]。
[Tyr11]-Somatostatin 是一种用于蛋白质组学研究的神经活性肽。Somatostatin 是影响视网膜生理的多种神经活性物质之一。
Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂,pEC50 值为 6.83。Ogerin 对 A2A 受体具有适中的拮抗作用,Ki 值为 220 nM；对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱,Ki 值为 736 nM。Ogerin 抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。
4-羟色胺硫酸肌酐是一种色胺衍生物,是一种神经递质激动剂[1]。
S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的反向激动剂,其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride是局部麻醉剂和血管收缩剂,但主要作为octamylamine的药物中间体。
(S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
GPR52受体调节剂1(程序1)是一种具有研究神经精神疾病潜力的GPR52接收器调节剂[1]。
CI-988(PD134308)是一种强效、选择性和口服活性CCK2R(胆囊收缩素2受体)拮抗剂,对小鼠皮层CCK2的IC50为1.7nM。CI-988显示CCK2对CCK1受体的选择性大于1600倍。CI-988具有抗焦虑和抗肿瘤作用[1][2][3]。
PF-04628935 (compound 10n) 是一种有效的 ghrelin 受体反向激动剂,IC50 值为 4.6 nM。PF-04628935 在大鼠中的口服生物利用度为 43%,并显示出对大脑的合理渗透。PF-04628935 可用于压力和焦虑研究。
WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。
AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。
过氧氟1是H2O2的细胞渗透探针。过氧氟-1代表第一代绿色荧光探针[1]。
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50: 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。
Urocortin III(人)是一种促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)相关肽。Urocortin III(人)优先结合并激活CRF-R2,并具有离散的中枢神经系统和外周分布。Urocortin III(人)选择性结合2型CRF受体,mCRF2β、rCRF2α和hCRF1的Ki值分别为13.5、21.7和>100nM。Urocortin III(人)介导胰岛素(人)(HY-P0035)分泌的生长抑素依赖性负反馈控制[1][2]。
(S) -P7C3 OMe,P7C3-A20羟基化类似物,是P7C3 OMe的(S)-对映体。P7C3 OMe是一种促神经原性化合物,可用于神经精神病和/或神经退行性疾病的研究[1]。
Pregnanolone sulfate pyridinium 是一种内源性的神经类固醇,抑制 NMDA 受体,具有神经保护作用。
Blestrin D是一种有效的丁酰胆碱酯酶(BChE)混合型抑制剂,IC50值为8.1μM。白芨素D可从白芨中分离。Blestrin D可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Sp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 类似物,是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂,Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
a-囊细胞肽(1-7)是NH2末端片段α-囊细胞肽。α-袋细胞肽可以抑制左上象限(LUQ)神经元和袋细胞的去极化[1]。α-囊细胞肽片段
(Rac)-SAR131675是SAR131675的外消旋体。SAR131675是一种有效的选择性VEGFR3抑制剂,IC50为23 nM[1][2]。
PB1是一种有效的细胞内二硫键还原剂,具有良好的细胞通透性、形成高细胞内浓度梯度的能力和稳定性。PB1是一种硼烷保护的TCEP(三(2-羧乙基)膦)类似物。在纳摩尔和皮摩尔浓度下,PB1可提高体外轴切术后视网膜神经节细胞的存活率。PB1可用于神经保护的研究[1][2][3]。