CCT373566是转录阻遏因子BCL6的有效口服降解物,IC50为2.2 nM。CCT373566在体外显示出强大的抗增殖功效,并在体内减少肿瘤生长[1]。
(R)-CR8 trihydrochloride (CR8 trihydrochloride) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
苯达美汀-d8是氘标记的苯达美素[1]。苯达美汀(SDX-105游离碱)是一种嘌呤类似物,是一种DNA交联剂。苯达美汀激活DNA损伤应激反应和细胞凋亡。苯达莫司汀具有强大的烷基化、抗癌和抗代谢财产[2]。
油酸-13C-1是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
正辛基咖啡酸酯在高肝转移小鼠结肠癌26-L5细胞系中显示抗癌和诱导凋亡活性[1]。
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
Garcinone E是一种天然的叶黄素,存在于山竹果的果皮中。加西诺E诱导细胞凋亡并抑制癌细胞迁移。加西诺E对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用,包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌[1]。
Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。
NVP-CGM097是有效,选择性的MDM2抑制剂；IC50值为1.7 nM。
Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 是一种三羟基化胆汁酸。Tauro-β-muricholic acid 是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂 (IC50 = 40 μM)。Tauro-β-muricholic Acid 具有抗细胞凋亡作用。Tauro-β-muricholic acid 通过维持线粒体膜电位抑制胆汁酸诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis)。
亚库钦酮A是从益智果中分离出来的一种天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗癌和抗炎活性[1]。
拓扑异构酶Ⅱα-IN-3(化合物12c)是一种DNA插层拓扑异构酶Ⅱα抑制剂。拓扑异构酶IIα-IN-3在G0/G1期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡[1]。
DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。
Pomalidomide-d4是氘标记的Pomalidom。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子胶的作用。泊马利度胺与E3连接酶大脑相互作用并诱导必要的Ikaros转录因子降解<
PDPOB是一种苯基羧酸衍生物。PDPOB对SH-SY5Y细胞中OGD/R诱发的多方面神经元退化具有保护作用,这可以通过减轻线粒体功能障碍、氧化应激和凋亡来证明。PDPOB具有研究脑缺血的潜力[1]。
抗癌剂50(化合物6)是一种有效的ABCB1外排泵调节剂。抗癌剂50具有细胞毒性和抗增殖作用。抗癌药物50降低细胞周期蛋白D1的表达并诱导p53表达。抗癌药物50具有研究T淋巴瘤的潜力【1】。
Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。
EGFR-IN-52(化合物4)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.358、86.02和432.67µM。EGFR-IN-52显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
PROTAC BRD4 Degrader-6(化合物32a)是一种有效的小分子BRD4降解剂,对BRD4 BD1的IC50值为2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader6可有效降解BRD4蛋白并抑制c-Myc的表达。PROTAC-BRD4-Degrader-6抑制胰腺癌细胞系BxPC3的增殖并诱导凋亡。PROTAC BRD4-Degrader-6可用于人类胰腺癌研究[1]。
Broussochalcone A是一种抗氧化剂和黄嘌呤氧化酶抑制剂(IC50=2.21μM),具有清除自由基的活性。Broussochalcone A抑制脂多糖(LPS)激活巨噬细胞中铁诱导的脂质过氧化和一氧化氮合成。Broussochalcone A还通过增加ROS水平和激活FOXO3信号通路来诱导人肾癌细胞凋亡[1][2]。
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
一种新型的spectfic c-Myc IRES(内部核糖体进入位点)功能抑制剂,可阻止hnRNP A1与Myc IRES结合,特异性抑制MM细胞中的Myc IRES活性；对BAG-1,XIAP和p53 IRESes无影响,对Myc翻译没有显着影响；与ER应激相结合时显着抑制Myc表达诱导剂,尤其是硼替佐米；显示与ER应激诱导剂组合的协同抗MM细胞毒性；还阻断细胞周期蛋白D1 IRES依赖性起始并显示与PP242组合的协同抗GBM特性。
卡培他滨-d11是氘标记的卡培他滨。卡培他滨是一种口服前药,通过胸腺嘧啶核苷磷酸化酶[1][2]转化为其活性代谢物5-FU。