红-蒽醌-6是一种口服活性抗癌药物。红-澳大利亚白细胞介素-6抑制DNA拓扑异构酶I和II的活性。红澳大利亚白细胞介素-6诱导细胞凋亡并增加p38和JNK的磷酸化[1][2]。
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,可抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。Tasisulam 通过内在途径诱导细胞凋亡。
Maduramicin (Maduramycin) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin 是一种抗球虫药,用于艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramicin 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
NCT-58是C端HSP90的有效抑制剂。NCT-58不诱导热休克反应(HSR),因为它以C末端区域为靶点,并通过同时下调其家族成员以及抑制Akt磷酸化来诱导抗肿瘤活性。NCT-58杀死曲妥珠单抗耐药的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58诱导HER2阳性乳腺癌细胞凋亡[1]。
拓扑异构酶II抑制剂9(化合物19b)是一种拓扑异构酶II抑制剂,IC50为0.97μM。拓扑异构酶Ⅱ抑制剂9也是一种典型的DNA插层剂,IC50为43.51μM。拓扑异构酶II抑制剂9将细胞周期阻滞在G2/M期,并诱导Hep G-2细胞凋亡[1]。
莫梅洛替尼-2,2,6,6-d4(CYT387-2,2,2,6,4-d4)是氘标记的莫梅洛替尼(HY-10961)。莫莫替尼(CYT387)是一种口服活性和ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50分别为11nM和18nM[1][2]。
4-(十二烷基氨基)苯酚(p-DDAP)是一种抗癌剂。4-(十二烷基氨基)苯酚具有抗肿瘤活性,可抑制增殖、阻滞细胞周期并诱导凋亡细胞死亡。4-(十二烷基氨基)苯酚可用于癌症研究,如前列腺癌[1][2]。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
拓扑异构酶Ⅱ抑制剂7(化合物3a)是拓扑异构酶Ⅱα亚型的有效抑制剂,IC50为3.19μM。拓扑异构酶II抑制剂7可诱导细胞周期阻滞和凋亡[1]。
Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
MMPSI是一种有效的选择性小分子半胱氨酸蛋白酶3和半胱氨酸蛋白酶7抑制剂,对人半胱氨酸蛋白酶3的IC50为1.7μM。MMPSI能显著减少缺血再灌注诱导的离体兔心脏梗死面积,减少缺血心肌和离体心肌细胞的凋亡。MMPSI可用于研究心脏保护[1]。
异三尖杉酯碱是一种天然生物碱,可从三尖杉中提纯。异三尖杉酯碱能抑制癌症细胞增殖和迁移,诱导癌症细胞凋亡。异三尖杉酯碱可用于癌症研究[1][2]。
(±)-Norcantharidin ((±)-NCTD),一种具有抗血管生成活性的化合物,可能用于抗癌治疗。(±)-Norcantharidin 通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞、抗血管生成等作用,抑制肿瘤的发生。
Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
阿德布雷单抗(SHR-1316)是一种人源化IgG4单克隆PD-L1(PD-1/PD-L1)抗体。阿德布雷单抗在实体肿瘤中具有很好的抗肿瘤活性,包括广泛期小细胞肺癌(SCLC)[1][2]。
ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
TAS-117是一种高选择性,非ATP竞争性泛Akt抑制剂,Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为4.8/1.6/44 nM；对其他激酶(包括PI3K,PDK1和mTOR)的抑制活性最小；抑制Akt激酶活性但不是p-Akt,阻断Akt和下游p-FKHR/FKHRL1的基础磷酸化；诱导显着的MM细胞中的细胞毒性与IL6分泌的抑制相关；触发细胞凋亡和自噬,诱导ER应激反应,抑制鼠异种移植模型中的人MM细胞生长。实体瘤1期临床
Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
Nigericin 是一种源自吸水链霉菌的抗生素,可以充当一种离子载体 (K+/H+ ionophore),促进跨线粒体膜的 K+/H+ 交换。Nigericin 可以 NALP3 依赖性方式诱导 IL-1β 释放,可作为 NLRP3 活化剂。Nigericin 触发红细胞衰亡,与 ROS 的形成同时发生,部分是由于氧化应激的诱导。Nigericin 引发细胞凋亡 (apoptosis)。
Meclizine D8 (Meclozine D8) 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。
ARD-61是一种高效、有效和特异的雄激素受体(AR)降解剂。ARD-61能有效地诱导AR+癌细胞系中的AR和孕酮受体(PR)降解。在小鼠MDA-MB-453异种移植模型中,ARD-61诱导细胞凋亡并有效诱导肿瘤生长抑制[1]。
C6神经酰胺是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6神经酰胺可作为化疗药物的佐剂,增强抗肿瘤作用[1][2]。
RWJ-56110 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶(IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HDAC-IN-57是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的口服活性抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50分别为2.07 nM、4.71 nM、2.4 nM和107 nM。HDAC-IN-57可抑制LSD1,IC50为1.34μΜ。HDAC-IN-57诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。