LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
BL-918是ULK1的小分子激活剂,EC50为24 nM(100 nM时激酶活性为243%),通过SH-SY5Y细胞中的ULK复合物诱导自噬；对MPP+处理的SH-SY5Y细胞显示细胞保护作用。,以及通过靶向ULK1调节的自噬来预防MPTP诱导的运动功能障碍和多巴胺能神经元的丧失在PD的小鼠模型中。
Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶,IC50为65 nM,还能抑制DNA聚合酶活性。
Afatinib dimaleate是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
马普替林-d3(盐酸)是氘标记的马普替林(盐酸)。
Atg4B-IN-2是一种有效的竞争性Atg4B抑制剂,Ki值为3.1μM,同时具有下降的PLA2抑制效力,Atg4B和PLA2的IC50s分别为11μM和3.5μM。Atg4B-IN-2通过自噬抑制增强抗去势前列腺癌药物的抗癌活性【1】。
MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
PTC-209氢溴酸盐是特异的BMI-1抑制剂,IC50为0.5 uM。
Perifosine 是一种口服有效的 Akt 抑制剂。Perifosine 对绝大多数细胞具有抗增殖活性,IC50 为 0.6-8.9 μM。
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
Typhaneoside,从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取,可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用,包括降低血脂水平,促进抗动脉粥样硬化活动,以及提高免疫和凝血功能。
MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
泮托拉唑-d3是氘标记的泮托拉唑。泮托拉唑(BY10232)是一种口服有效的质子泵抑制剂(PPI)[1]。泮托拉唑是一种取代苯并咪唑,是一种有效的H+/K+-ATP酶抑制剂,IC50为6.8μM。泮托拉唑可提高pH稳定性,并具有抗分泌、抗溃疡活性。泮托拉唑联合阿霉素(HY-15142)显著增加肿瘤生长延迟[3][4]。
(3S,5R)-Fluvastatin D6 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
(rel)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的一个相对构型。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
Quercetin D5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
STK683963是细胞ATG4B活性的强激活剂。STK683963可以作为细胞中ATG4B氧化还原调节的介体。STK683963可用于癌症研究[1]。
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。
TSPO配体-1是AUTAC4(HY-134640)的配体,可用于合成ProTAC。TSPO配体-1是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白,可结合AUTAC4并调节线粒体自噬以促进靶向线粒体更新。TSPO配体-1还参与胆固醇从线粒体外膜到线粒体内膜的转运,并作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物[1][2]。