磺基DGN462钠在培养基和血浆中降解为DGN462。DGN462是一种有效的DNA烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如急性髓系白血病(AML)[1]。
LP-284是一种有效的DNA烷基化剂,可杀死实体肿瘤。LP-284可用于DNA修复受损的血液学癌症研究,如套细胞淋巴瘤(MCL)[1][2]。
PR-104A(sn27858)是磷酸前药PR-104的醇代谢产物,是一种缺氧选择性DNA交联剂/DNA损伤剂和细胞毒素。抗肿瘤活性[1]。PR-104A在缺氧条件下由1-电子NADPH：细胞色素P450氧化还原酶代谢。PR-104A可用于研究复发/难治性T系急性淋巴细胞白血病(T-ALL)[2]。
Phosphoramide mustard 是环磷酰胺 (Cyclophosphamide, HY-17420) 的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard 能诱导卵巢颗粒细胞 DNA 加合物的形成,诱导 DNA 损伤,诱发卵巢 DNA 修复反应。
SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM；SJG-136 具有抗肿瘤作用。
Duocarmycin GA 是抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。Duocarmycin 是一种 DNA 烷化剂,靶向 DNA 小沟。Duocarmycin GA 可用于抗多药耐药细胞系。
Bizelesin(NSC 615291；U-77779)是一种AT特异性DNA烷化剂,可产生DNA链间交联,有效抑制DNA复制,并具有潜在的抗癌活性[1]。
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
Semustine 是一种 DNA 烷化剂,与 DNA 结合,作为癌症化疗剂。
WEHI-150是米托蒽醌的复制品,是DNA链间交联的先兆[1]。
RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
西布罗霉素是一种天然产生的糖基化吡咯苯二氮卓类(PBD)。西布罗霉素也是一种有效的抗肿瘤抗生素,与鸟嘌呤NH2小沟中的DNA共价结合[1][2]。
Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
Duocarmycin 因特有的弯曲吲哚结构和螺环丙基环己二烯酮亲电试剂,而具有抗癌活性。 Duocarmycin 是一种 DNA 小沟结合烷化剂,并被探索做为药物-抗体结合物 (ADCs)。
帕利磷酰胺(氨丁三醇)是一种具有潜在抗肿瘤活性的合成烷基化剂。作为异环磷酰胺的稳定活性代谢物,帕利磷酰胺(氨丁三胺)通过GC碱基对不可逆地烷基化和交联DNA。这会导致DNA复制受到抑制,最终导致细胞死亡。与异环磷酰胺相比,帕利磷酰胺(氨丁三醇)毒性较小。
Melphalan 是一种有效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。
泼尼莫司汀(Leo 1031；NSC 134087)是由泼尼松龙(HY-17463)和氯霉素(HY-13593)形成的酯。普尼莫司汀可用于白血病和淋巴瘤研究[1]。
环磷酰胺-d8是氘标记的环磷酰胺。环磷酰胺是一种合成烷基化剂,化学上与氮芥有关,具有抗肿瘤活性,是一种免疫抑制剂。
Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。
Phenylacetic acid mustard 是化疗试剂 Chlorambucil (HY-13593) 的主要代谢产物 (metabolite)。Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。
Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物, 具有抗癌活性。
Busulfan-D8是一种标记为Busulfan的氘。Busulfan是一种烷基磺酸盐,用作烷基化抗肿瘤剂。布苏凡在DNA上形成了链内和链间交联。在哺乳动物中,Busulfan可导致造血祖细胞的大量和长期减少,而不会显著影响淋巴细胞水平或体液抗体反应。
(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。
Fotemustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤作用。