MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
Dexamethasone palmitate (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone palmitate (DXP) 对糖皮质激素受体的亲和力比 Dexamethasone 低 47 倍。具有抗炎活性。
(R) -(+)-马来酸二甲硫醚是一种口服活性H1受体阻滞剂,对猪具有抗组织胺特性[1]。
吲哚美辛是一种口服活性抗高血压药物。吲哚美辛对α1A肾上腺素受体也有选择性[1]。
E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂,具有认知增强效果。
A-940894 是有效的组胺H4 受体的拮抗剂,其Ki 值分别为7.6 nM (大鼠 H4) 和71 nM (人H4).
左旋贝他洛尔是一种高效、高亲和力的β-肾上腺素能拮抗剂,对豚鼠心房β1、气管β2和大鼠结肠β3受体的IC50值分别为33.2、2970和709 nM。左旋紫杉醇可降低眼压。左旋紫杉醇对L型Ca21通道具有微摩尔亲和力。左旋紫杉醇降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。左旋紫杉醇在青光眼研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成,从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50: 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50: 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
Lavoltidine (Loxtidine) 是一种具有口服活性的,不可逆且高效的组胺 H2 受体拮抗剂。Lavoltidine 强烈抑制胃酸分泌,并诱发高胃泌素血症。
Sultopride hydrochloride 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
CDDD3602 是一种抗胆碱能剂。
α-MSH(游离酸)是一种MC3R和MC4R激动剂,EC50分别为0.16±0.09 nM和5.6±6.8 nM。α-MSH(游离酸)激活MC3R和MC4R处的cAMP生成[1]。
A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
Alcaftadine-D3 (R89674-D3) 是 Alcaftadine 的氘代物。Alcaftadine (HY-17039) 是 H1 组胺受体拮抗剂。
Met RANTES(人)是CCR5的部分拮抗剂。Met RANTES(人类)可减少血液单核细胞向肝脏的渗透[1]。
Moxonidine(BDF5895)盐酸盐是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。
L 640035 是血栓素拮抗剂。
BI-2493 是一种非共价的泛 KRAS 抑制剂。 在使用重组蛋白的生化检测中,BI-2493 抑制 GDP 结合的 KRAS 与 SOS1 的相互作用,IC50 < 11nM。 BI-2493 可用于 KRAS 相关的癌症研究。
花生四烯酸多巴胺是一种有效且选择性的内源性CB1受体激动剂,Ki为250 nM【1】。花生四烯酸多巴胺也是一种有效且选择性的TRPV1激动剂an,其EC50约为50 nM【2】。
纳法芬太尔(AZD-8871)糖精酸盐是一种吸入式双作用、强效、选择性和长效M3拮抗剂/β2-激动剂(MABA),具有长效作用和良好的安全性。人M3受体的pIC50为9.5,β2-肾上腺素受体的pEC50为9.5。纳法芬太尔糖化物可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究。支气管保护和抗过敏作用。良好的心血管状况[1]。
二马来酸奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630。二马来酸喹帕嗪显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。二马来酸奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R拮抗剂。二马来酸喹帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。
Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
RS 39604是一种有效、选择性、口服活性的5-HT4受体拮抗剂,豚鼠纹状体膜pKi为9.1。RS 39604对5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M2、AT1、B1和阿片类mu受体的亲和力较低(pKi<6.5),对δ1(pKi=6.8)和δ2(pKi=7.8)位点的亲和力中等[1]。
Mebeverine D6盐酸盐是Mebeverine氘代化合物标准品。
溴隐亭是一种有效的多巴胺D2/D3受体激动剂,可将多巴胺D2受体与8.05±0.2的pKi结合。
VU0360172是一种有效且选择性的mGlu5受体阳性变构调节剂,EC50值分别为16 nM和Ki为195 nM。VU0360172刺激体内多聚磷酸肌醇(PI)水解,这在mGlu5受体基因缺失小鼠中被消除[1]。
CFM 1571盐酸盐是一氧化氮受体可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂,EC50和IC50分别为5.49μM和2.84μM。可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)是一氧化氮(NO)激活的关键信号转导酶。CFM 1571(盐酸盐)(化合物32)具有研究心血管和其他疾病的潜力[1][2]。
tcY-NH2 是选择性的大鼠的 PAR4 肽类拮抗剂。tcY-NH2 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的大鼠血小板聚集。