LY125180 是一种血清素摄取 (serotonin uptake) 抑制剂。LY125180 竞争性抑制皮质突触体对血清素和去甲肾上腺素的摄取以及纹状体突触体对多巴胺的摄取,Ki 值分别为 0.06 μM、2.2 μM 和 2.5 μM。
Alosetron D3 (GR 68755 D3) 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体拮抗剂。
UCSF678是一种在5-HT5AR上的42 nM arrestin偏向的部分激动剂,具有更严格的非靶向性和更低的分析责任。UCSF678是一种选择性探针,用于研究5-HT5AR的功能[1]。
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
CP94253盐酸盐是5-HT1B受体的有效和选择性激动剂(在放射配体结合试验中Ki=2 nM)。5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C和5-HT2受体的Ki值分别为89、49、860和1600 nM[1]。体内全身给药后,CP94253盐酸盐具有中枢活性[2]。
(R)-Viloxazine hydrochloride 是 Viloxazine hydrochloride 活性较低的 R 异构体。Viloxazine hydrochloride 是一种有效的抗抑郁剂。
Aripiprazole D8是Aripiprazole氘代化合物标准品。
LY320135是一种有效的和选择性的 CB1 受体拮抗剂,Ki 值为 141 nM。LY320135 还与 5-HT2 和 muscarinic receptors 结合,Ki 值分别为 6.4 μM 和 2.1 μM。LY320135具有神经保护作用。
5-HT2A receptor agonist-3 是目前发现选择性最强的人类5-HT2A receptor 激动剂,Ki 值为 2.5 nM,对5-HT2A 的选择性是结构相似的5-HT2A receptor的124倍。
Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
(Rac)-Rotigotine (N-0437) 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
奎硫平-d8富马酸是氘标记的奎硫平。喹硫平是一种5-HT受体激动剂,人类5-HT1A受体的pEC50为4.77。奎硫平是一种多巴胺受体拮抗剂,人D2受体的pIC50为6.33。喹硫平对人D2、HT1A、5-HT2A、5-HT2C受体具有中高亲和力,PKI为7.25、5.74、7.54、5.55。抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
甲磺酸齐拉西酮(CP-88059)是一种口服活性5-HT和多巴胺受体拮抗剂[1]。甲磺酸齐拉西酮对大鼠D2(Ki=4.8 nM)、5-HT2A(Ki=0.42 nM)和5-HT1A(Ki=3.4 nM)具有亲和力[1]。
Chlorpromazine D6 hydrochloride 是 Chlorpromazine 的氘代化合物标准品。Chlorpromazine 是 dopamine 受体,5-HT 受体,potassium channel,sodium channel 的拮抗剂。
(S)-WAY 100135 dihydrochloride 是5-HT 1A (IC50 为33.9 nM) 的高选择性强效拮抗剂。(S)-WAY 100135 dihydrochloride 在动物模型中具有抗焦虑活性。
乌斯马拉普利(SUVN-D4010)是一种选择性5-HT4受体配体,EC50值为27.5nM,用于阿尔茨海默病和其他记忆和认知障碍的症状研究,如注意缺陷多动症、帕金森病和精神分裂症[1]。
盐酸脱氢阿立哌唑(OPC-14857)是阿立哌佐的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢阿立哌嗪盐酸盐。盐酸脱氢阿立哌唑的抗精神病活性相当于阿立哌嗪[1][2][3][4]。
NAN-190溴酸盐是一种血清素受体5-HT受体拮抗剂, NAN-190是5-HT 1A选择性拮抗剂。
F-15599 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂,Ki 值为 3.4 nM。
Dolasetron(MDL-73147)甲磺酸盐是5-HT3受体拮抗剂,用于只治疗化疗引起的恶心和呕吐症状。
齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。
乌司马拉必利(SUVN-D4010)游离碱是一种强效、选择性、口服活性和脑渗透剂5-HT4受体部分激动剂(EC50=44 nM)。Usmarapride(SUVN-D4010)游离碱基可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究[1]。
Agomelatine盐酸盐是人和猪的5-HT2C受体拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4,同时对人5-HT2B受体的pKi为6.6。
SB 258719 是一个有选择性的 5-HT7 受体拮抗剂,其 pKi 值为 7.5。
血清素-d4是氘标记的血清素。血清素是中枢神经系统中的一种单胺类神经递质,也是内源性5-HT受体激动剂。血清素也是一种儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,Ki为44μM。
RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。