SCH58261是adenosine A2A receptor竞争性的拮抗剂。
N-0861 racemate 是 N-0861 的外消旋体。N-0861 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂。
ANR94是一种有效的选择性腺苷A2A受体(AA2AR)拮抗剂,hAA2AR的Ki为46 nM。ANR94具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
腺苷受体拮抗剂2是一种口服活性A2a/A2b腺苷受体拮抗剂,IC50分别为1nm和3nm。腺苷受体拮抗剂2具有抗肿瘤活性[1]。
CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。
ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
(Rac)-Mirabegron D5 ((Rac)-YM178 D5) 是(Rac)-Mirabegron 的氘代标记物。 (Rac)-Mirabegron 是Mirabegron 的消旋体。Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。
A1AR拮抗剂4(化合物22)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.51,pKi为6.29【1】。
Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
UP202-56 是一种腺苷类似物,是一种腺苷能激动剂。
CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。
ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。
TC-G 1004 (compound 16j) 是口服有效的 A2A 腺苷受体的拮抗剂,其对hA2A 和hA1 的 Ki 值分别为 0.44 nM 和 80 nM。
Piclidenoson (IB-MECA) 是一种腺苷A 3受体激动剂, EC50值为0.11 μM。
SDZ-WAG994 (WAG-994) 是一种稳定、长效、选择性、具有口服活性的 A1-adenosine 受体激动剂,KD 为 23 nM。SDZ-WAG994 可用于房颤研究。
Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
5’-(N-环丙基)甲酰胺腺苷(CPCA)是一种腺苷A2受体激动剂[1]。
PQ-69是一种有效的选择性腺苷A1受体拮抗剂,具有反向激动剂活性。PQ-69以0.96 nM的Ki值与hA1受体结合,与hA2A受体(Ki=208)相比,其选择性高217倍 与hA3受体相比,选择性大于1000倍(Ki>100μM)。PQ-69可用于肾功能不全的研究[1]。
Binodenoson(MRE-0470)是一种有效的选择性A2A腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson是一种短效冠状动脉扩张剂,作为放射性示踪剂的辅助物,用于心肌负荷显像[1]。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 adenosine 受体的激动剂,选择性分别是A1,A2的2500到1400倍。
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
A2A受体拮抗剂3(实施例92)是Ki为0.4 nM的腺苷A2A受体拮抗剂。A2A受体拮抗剂3还与A2b、A1和A3受体结合,Kis分别为37、107和1467nM[1]。
5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
MRS-1706是有效且选择性的A(2B) 腺苷受体拮抗剂,Ki 为 1.39 nM。
盐酸去甲异搏定是一种口服活性天然芳香烃受体(AhR)激动剂。盐酸去甲异搏定是乌药中一种主要的异喹啉生物碱,可用于类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
MRE3008F20 是一种高效的、选择性的腺苷 A3 (AA3R) 受体拮抗剂,能有效抑制静止 T 淋巴细胞,IC50 值为 5 nM。