雷扎托明(AGN-203818)是一种强效、选择性的α2-AR激动剂。雷扎托明可用于糖尿病神经病变和神经性疼痛研究[1]。
半富马酸沙莫特罗是一种选择性强的β1肾上腺素能受体激动剂。半富马酸沙莫特罗在心律失常发生研究中具有潜在的应用价值。半富马酸沙莫特罗有可能研究β1-肾上腺素能刺激与IKr之间的关系[1]。
Salbutamol Hemisulfate是短效的β2肾上腺素受体激动剂。
萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。
盐酸诺芬替林是一种口服活性内源性α-肾上腺素能激动剂,可用于女性压力性尿失禁的研究[1][2]。
Alfuzosin盐酸盐是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。
苯肾上腺素-d6(盐酸盐)是氘标记的苯肾上腺素(盐酸盐)。(R) -(-)-苯肾上腺素盐酸盐是一种选择性α1肾上腺素受体激动剂,α1D、α1B和α1A受体的PKI分别为5.86、4.87和4.70。
Bromchlorbuterol hydrochloride 是一种有活性的 β-肾上腺素受体激动 (β-agonist),可用于肺疾病和哮喘的相关研究。
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum Crantz 中分离的生物碱,具有镇咳,支气管扩张和抗炎作用。 Glaucine 是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的 Ki 为 3.4 µM。Glaucine 还是一种非选择性的 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,一种 Ca2+ 进入阻滞剂以及弱多巴胺 D1 和 D2 受体拮抗剂。Glaucine 具有抗氧化和抗病毒活性。
马斯林酸甲酯是一种β-肾上腺素能拮抗剂。马斯林酸甲酯是一种强心剂和抗心律失常剂。马斯林酸甲酯具有高血压研究的潜力[1]。
Formoterol(Foradil)延胡索酸盐是长效的β2-肾上腺素受体激动剂。
ICI141292 是一种强效的 β1-肾上腺素能受体激动剂。
SB-206606是BRL 37344的立体异构体,是一种潜在的特异性β3肾上腺素能受体(β3-AR)配体。[3H]SB 206606对β3-AR的亲和力比β1/β2-肾上腺素能受体的亲和力高76倍[1]。
5-Methylurapidil 是α1A-肾上腺素受体拮抗剂。5-Methylurapidil 可用于高血压、心力衰竭等心血管疾病的研究。
Lidanserin 是一种 5-HT2A 和 α1 肾上腺素能受体拮抗剂。
盐酸苯诺沙坦是一种有效的α1肾上腺素受体拮抗剂,可用于研究厌食症[1]。
左旋布特罗((R)-沙丁胺醇)盐酸盐是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,是沙丁胺酮的活性(R)-对映体。盐酸左旋布特罗是一种比沙丁胺醇更有效的支气管扩张剂,具有治疗COPD的潜力[1]。
ADRA1D receptor agonist 1 (compound (R)-9S) 是一个高效、选择性的,有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。
Bufuralol hydrochloride (Ro 3-4787 hydrochloride) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
塞利洛尔(REV 5320)是一种有效的、心脏选择性和口服活性的β1-安德烈诺受体r拮抗剂,具有部分β2激动剂活性,Ki值为0.14-8.3μM。塞利洛尔具有抗高血压和抗心绞痛活性,可用于研究高血压等心血管疾病[1][4]。
(Rac)-Nebivolol-d8((Rac)-R 065824-d8)是一种标记的外消旋Nebivolol。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
Zilpaterol-d7是一种标记为Zilpaterol的氘。齐帕特罗是一种β-肾上腺素能受体激动剂,通过激活蛋白激酶a,增加骨骼肌纤维中的蛋白质合成,减少脂肪组织中的脂肪生成和增加脂肪分解。含齐帕特罗的配方已被用于增加商品肉牛的瘦体重和提高饲料效率。
BRL-44408 maleate 是一种 α2A-肾上腺素受体 拮抗剂 (Ki: 8.5 nM)。BRL-44408 maleate 具有抗抑郁和镇痛活性。 BRL-44408 还可以改善盲肠结扎穿刺 (CLP) 引起的急性肺损伤。
Mabuterol-D9 是 Mabuterol 的一种氘代化合物。Mabuterol 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。
5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂,同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
Metipranolol 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Metipranolol 可用于高血压和青光眼的研究。