MF-766(MF766)是一种高效和选择性的EP(4)拮抗剂,结合Ki为0.23 nM,对其他PG受体没有显着的亲和力(>7000倍选择性)(IC50>1500 nM)；表现为在功能测定中IC50为1.4nM(在10%HS存在下转变为1.8nM)的完全拮抗剂；表现出抑制阻断通过特异性EP4激动剂L-000902688(IC50=9.5nM)释放TNFα诱导的IP10；证明在大鼠AIA模型中测量爪肿胀抑制的效力和功效。
Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。
FR181157,一种口服活性PGI2激动剂活性,具有特别好的药代动力学特性[1]。
表隐花乙内酯是一种天然的二萜类化合物。Epi隐乙酰乙酸显示出对ER-α和PGE2受体(EP2亚型)的高亲和力,Ki值分别为0.3μM和1.92μM。Epi隐乙酰乙酸具有抗子宫内膜异位症活性[1]。
BMY 45778 是一种非前列腺素类前列环素模拟物。BMY 45778 抑制人 (IC50 = 35 nM)、兔 (IC50: 136 nM) 和大鼠 (IC50：1.3 μM) 的血小板聚集。BMY 45778 还可激活腺苷酸环化酶。BMY 45778 是前列环素受体的部分激动剂。
Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
BGC20-1531(PGN-1531,AP 1531)是一种有效的选择性前列腺素EP受体EP拮抗剂,对细胞系中表达的重组人EP4受体(pKB=7.6)和人脑和脑膜中的天然EP4受体具有高亲和力。动脉(pKB=7.6-7.8)；在广泛的其他受体(包括其他前列腺素受体),通道,转运蛋白和酶(pKi<5)上没有显示出明显的亲和力；竞争性拮抗PGE(2)诱导的人中脑血管舒张(pK(B)7.8)和脑膜(pK(B)7.6)动脉体外,PGE(2)诱导犬颈动脉血流量增加活泼地。偏头痛2期停止
Beraprost sodium 是一种前列环素类似物,是一种稳定且具有口服活性的 PGI2 前药。Beraprost sodium 是有效的血管扩张剂 (vasodilator),具有通过扩张肾血管,改善微循环而治疗肺动脉高压的潜力。
SC-51089是一种选择性的EP1受体拮抗剂,在体内具有镇痛活性[1]。
1a,1b二羟基前列腺素E1(1a,1b Dihomo PGE1)是一类前列腺素化合物[1]。
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2,也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i=13 nM),大鼠重组 DP2 ( K i=3 nM) 和人天然 DP2 ( K i=4 nM) 的 [3H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
Rebamipide是内源性前列腺素诱导剂,同时是自由基清除剂。
Misoprostol acid 是一种 Misoprostol 的活性代谢物。Misoprostol 是前列腺素 E1 (PGE1) 的合成类似物,被广泛吸收,口服后迅速在胃肠道中转化成 Misoprostol acid。Misoprostol 可用于非甾体类抗炎药诱发的 (NSAID) 胃溃疡,还一种是用于引产的口服治疗剂。
SC 51089游离碱是前列腺素E2 EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC 51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。
GSK-269984B 是一种有效的 EP1 拮抗剂。GSK-269984B 具有用于炎性疼痛研究的潜力。
GSK-269984A 是前列腺素 E2 受体 1 (Prostaglandin E2 Receptor 1 (EP1)) 的拮抗剂,pIC50 值为 7.9。
Ramatroban 是一种选择性血栓素 A2 (TxA2,IC50=14 nM) 拮抗剂。Ramatroban 还通过抑制 PGD2 结合从而拮抗 CRTH2 (IC50=113 nM)。
TP-16是一种新型的选择性EP4拮抗剂,IC50为2.1nm。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
MRE-269-d6是氘标记的MRE-269。MRE-269是selexipag的活性代谢产物,是一种选择性IP受体激动剂。
(+)-Cloprostenol 是前列腺素 F2α 的类似物,为选择性的 prostaglandin receptor 激动剂。
血栓素B1(TXB1)是血栓素B(TXB)家族成员之一。血栓素是脂质家族的一员,被称为花生四烯酸。血栓素因其在血凝块形成(血栓形成)中的作用而得名。
Omidenepag 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。
DG-041 是一种有效,高亲和力,选择性的 EP3 受体拮抗剂,在结合和 FLIPR 试验中,IC50 分别为 4.6 nM 和 8.1 nM。DG-041 抑制 PGE2 促进血小板聚集。DG-041 可以穿过血脑屏障。
CAY10580是一种有效和选择性的前列腺素EP4受体激动剂(Ki=35 nM)[1]。
氯前列腺素异丙酯是一种前列腺素F2α类似物,是(+)-氯前列腺醇(HY-107381)的中间体。氯前列烯醇异丙酯是一种FP受体激动剂,Ki值为28 nM[1][2]。
AZ-1355 是一种有效的降脂药,并能够抑制体内血小板凝集,提高体外前列腺素 I2/血栓素A2 的比例。
MRE-269-d7是氘标记的MRE-269(HY-79593)。MRE-269是硒西帕格的活性代谢产物,作为选择性IP受体激动剂[1][2]。