SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
Curzerene 是倍半萜,从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡(apoptosis)。
DCN1-UBC12-IN-3是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.25 nM。抗心纤维化作用[1]。
P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP-4抑制剂。
Febuxostat(TEI 6720;TMX 67 )是选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki为0.6 nM。
KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17) 抑制剂,对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高,50 值分别为 11.1 nM (ADAM17),748 nM (ADAM10),717 nM (MMP2),9760 nM (MMP3),2200 nM (MMP8),5410 nM (MMP9),930 nM (MMP13),2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
Z-DEVD-CMK 在体外是大多数组织蛋白酶 (cathepsins) 的不可逆抑制剂。
BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
ALR1/2-IN-1(化合物6e)是一种醛还原酶(ALR1)和醛糖还原酶抑制剂(ALR2),对ALR1和ALR2的IC50值分别为3.26μM和3.06μM。ALR1/2-IN-1显示出抗癌活性[1]。
EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂,IC50 值为 3 μM。
PROTAC PTPN2降解剂-2(实施例187B)是一种有效的PTPN2分解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力[1]。
利考酮-d4(ML-3000-d4)是氘标记的利考酮。利考酮(ML-3000)是一种用于治疗骨关节炎的双重COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM)。利考酮具有抗炎和抗增殖作用。利考酮诱导细胞凋亡,并减少促炎性白三烯和前列腺素的产生[1][2][3]。
Aliskiren(CGP 60536)是肾素抑制剂,IC50为1.5 nM。
HIV蛋白酶-IN-1(化合物1·琥珀酸)是一种有效的HIV蛋白酶非肽抑制剂,可用于研究艾滋病[1]。
PT2399 是 HIF2α 的抑制剂。
TAK-981 是一线的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂,具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
Flanvotumab(IMC-20D7S)是一种针对酪氨酸酶相关蛋白(TYRP1)的人单克隆抗体,在黑素细胞和黑色素瘤细胞中特异表达。Flanvotumab通过自然杀伤介导的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)发挥作用。Flanvotumab具有强大的抗肿瘤活性和良好的耐受性[1]。
Macbecin是一种稳定的HSP90抑制剂,通过与ATP结合位点结合,IC50为2μM,Kd为0.24μM。Macbecin具有抗肿瘤和杀细胞活性[1]。
Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride) 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride) 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。
Vicenin 3 来自广金钱草 (Desmodium styracifolium) 的地上部分。Vicenin 3 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 为 46.91 μM。
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
SGK1-IN-2 (14h) 是一种选择性的 SGK1 (血清和糖皮质激素调节激酶 1) 抑制剂,在 10 μM ATP浓度下 IC50 为 5 nM。
酪氨酸酶IN-11是一种强效酪氨酸酶抑制剂,对L-酪氨酸酶和L-多巴的IC50分别为50 nM和64 nM。酪氨酸酶IN-11具有显著的抗氧化活性和较低的细胞毒性。酪氨酸酶IN-11具有研究皮肤色素沉着的潜力[1]。
N-Arachidonyl maleimide 是一种有效的,不可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
SYP-5 是一种新型 HIF-1 抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。