DKM 2-93是相对选择性的UBA5抑制剂,IC50值为430 μM。
Cbl-b-IN-8 (Compound 293) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl?抑制剂,IC50 分别为 5.5 nM 和 7.8 nM。
CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化,IC50 为 1.72 μM。
SZL P1-41是Skp2抑制剂,有选择性的抑制Skp2 E3连接酶的活性,对于其它的SCF复合物没有活性。
NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
Brigimadlin是一种E3泛素蛋白连接酶MDM-2抑制剂。Brigimadlin用作抗肿瘤剂[1][2]。
PYZD-4409是泛素激活酶E1抑制剂,IC50为20 uM。
DI-404是一种高亲和力拟肽DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用抑制剂(Kd=6.9nM)。DI-404与其它cullin成员相比有效且选择性地抑制cullin 3的nedylation。
UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
CC122是一种新型的治疗DLBCL的药物,具有抗肿瘤和调节免疫活动的作用。CC122可以结合CRBN,通过降解Aiolos和Ikaros可以模仿干扰素信号,引发DLBCL的细胞凋亡。
Rugonersen(RG6091；RO7248824)是一种经锁定核酸(LNA)修饰的反义寡核苷酸(ASO),可减少泛素蛋白连接酶E3A(UBE3A)的沉默。Angelman综合征(AS)是一种由神经元E3连接酶UBE3A缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen已用于AS研究[1][2]。
TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
TZ9是泛素结合酶(E2 enzyme)Rad6新型抑制剂,抑制MDA-MB-231细胞增殖的IC50值约为6uM。
HB007是一种小型泛素相关修饰物1(SUMO1)降解物。HB007诱导SUMO1泛素化和降解,导致体内肿瘤生长减少。HB007可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究[1][2]。
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
Cbl-b-IN-13 (Example 520)? 是一种 Cbl-b 抑制剂,其?IC50 为 <100 nM。Cbl-b-IN-13 具有激活 T 细胞的能力。
盐酸特列克西韦(BTA074)是一种有效的抗病毒药物。盐酸特列克西韦是两种重要病毒蛋白E1和E2之间相互作用的有效选择性抑制剂,这是人类乳头瘤病毒(HPV)6和11的DNA复制和病毒产生的必要步骤。盐酸特列克西韦可用于湿疣研究[1]。
BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。
TAK-243 是一种有效的选择性泛素样修饰因子激活酶1 (UBA1) 抑制剂。
COH000 是泛素样激活酶1 的抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的 IC50 值为 0.2 μM[1]。
Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,信息来自专利 WO2019148005A1,其 IC50 值 <100 nM。
Cbl-b-IN-5(化合物6)是一种Cbl-b抑制剂(IC50=3-10µM)。Cbl-b-IN-5具有用于癌症和免疫系统调节相关疾病研究的潜力[1]。
EN450是一种针对NF-κB的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450与E2泛素连接酶UBE2D中的变构C111相互作用。EN450诱导UBE2D和NFKB1之间形成三元复合物。EN450通过Cullin E3连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥其抗增殖作用[1]。
抗肿瘤剂-81(化合物5a)是一种低细胞毒性P62-RNF168激动剂,可促进P62与RNF168的相互作用。抗肿瘤剂81可降低RNF168介导的H2A泛素化,并损害同源重组介导的DNA修复。抗肿瘤药-81还以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植瘤的生长[1]。
Cbl-b-IN-9 (Compound 300) 是 casitas b 系淋巴瘤 (Cbl-b) 和 c-Cbl 抑制剂,IC50 分别为 5.6 nM 和 4.7 nM。
BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。
DCN1-UBC12-IN-1是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.86 nM。抗心纤维化作用[1]。
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM
一种有效的泛素E3连接酶HECTD2抑制剂,特异性破坏HECTD2/PIAS1与IC50的相互作用5 nM；显着增加PIAS1蛋白水平,IC50为100 nM,改善PIAS1蛋白稳定性,对PIAS3,PIAS4和HECTD2蛋白没有影响水平；抑制LPS诱导的PIAS1降解并恢复800nM的PIAS1蛋白水平,以及PBMC释放的促炎细胞因子；减弱LPS-和铜绿假单胞菌诱导的肺部炎症
CC-885 是 CRBN 蛋白的调节剂,有潜在的抗肿瘤活性。