盐酸坦度螺酮(SM-3997)是一种有效的选择性5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM。盐酸坦度螺酮具有抗焦虑和抗抑郁活性。盐酸坦度螺酮可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究[1][2][3]。
4,4-二苯基丁胺对Kis分别为2589和1670 nM的5-HT2A和H1受体具有亲和力[1]。
FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。
5-Iodotubercidin 是一种有效的腺苷激酶抑制剂,IC50 值为 26 nM。
2,6-二甲基-L-酪氨酸(Dmt)是一种酪氨酸衍生物,可增强阿片肽的受体亲和力、功能生物活性和体内镇痛[1]。
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
肽E是一种强效的κ阿片受体激动剂。肽E具有阿片受体结合活性,IC50值为0.39μ。肽E可用于中枢神经系统的研究[1][2]。
SB-616234A 是一种选择性的,可口服的 5-HT1B receptor 拮抗剂,具有抗焦虑和抗抑郁的功效。
NPS ALX Compound 4a 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
Ro19-4603是一种苯二氮卓类反向激动剂。Ro19-4603拮抗嗜醇大鼠的乙醇(EtOH)摄入[1]。
Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂,可用于更年期潮热的研究。
Oxantel (CP-14445) 是 Pyrantel (HY-12641) 的衍生物,是 N-亚型的 AChR 激动剂。Oxantel 是一种驱虫剂,具有优良驱虫活性。
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。
依匹凡西林(SR-46349)半富马酸盐是一种有效、选择性和口服活性的5-HT2A受体拮抗剂,在大鼠皮质膜的IC50为5.8nm,Kd为1.14nm。与5-HT2B和5-HT2C[1][2]相比,半富马酸依匹凡西林对5-HT2A的选择性高出20倍以上。
异烟酸-d9是氘标记的异烟酸[1]。异鸟苷酸是一种GABAA受体部分激动剂[2]。
Anabaseine是一种生物碱,可刺激多种动物烟碱乙酰胆碱受体(ACHR),尤其是神经肌肉受体和α7 ACHR[1]。
[Leu5]-Enkephalin, amide 是一种 δ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
Farampator (CX-691;Org24448) 是一种AMPA受体正调节剂。
A-867744是α7 nAChRs的阳性变构调节剂,在非洲爪蟾卵细胞中对人和鼠的α7受体ACh激发的电流IC50分别为0.98 和1.12 μM。
(±)-Methotrimeprazine (D6)是Methotrimeprazine的氘代化合物标准品。
N-甲基-DL-天冬氨酸是一种谷氨酸类似物,是一种有效的神经元兴奋剂。N-甲基-DL-天冬氨酸是NMDA受体激动剂,可用于神经疾病研究[1][2]。
Asimadoline (EMD-61753) hydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,具有周边活性的 κ-opioid 激动剂,对豚鼠和人重组 κ-opioid 的 IC50s 分别为 5.6 nM 和 1.2 nM。Asimadoline hydrochloride 对血脑屏障的渗透性低,具有外周抗炎作用。Asimadoline hydrochloride 可改善糖尿病大鼠的异常性疼痛,并具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
WAY 629盐酸盐是一种强效选择性5-HT2C激动剂,5-HT2C和5-HT2A的EC50分别为426、260000 nM。WAY 629盐酸盐降低喂养行为[1][2]。
BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
Palonosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心和呕吐。