c-Kit

c-Kit（肥大/干细胞生长因子受体，SCFR或CD117）是人类的蛋白质，由KIT基因编码。 c-Kit（CD117）是一种重要的细胞表面标记物，用于鉴定骨髓中某些类型的造血（血液）祖细胞。 c-Kit是在造血干细胞以及其他细胞类型的表面上表达的细胞因子受体。这种受体的改变形式可能与某些类型的癌症有关。 c-Kit是一种受体酪氨酸激酶III型，与干细胞因子结合。当c-Kit与干细胞因子（SCF）结合时，它形成激活其内在酪氨酸激酶活性的adimer，其反过来磷酸化并激活在细胞中传播信号的信号转导分子。通过c-Kit发出信号在细胞存活，增殖和分化中发挥作用。

替拉替尼

Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂,IC50值分别为6,4,15,1 nM。

• CAS号：332012-40-5
• 分子式：C₂₀H₁₆ClN₅O₃
• 分子量：409.826
• 类别：c-Kit

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：713.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：385.4±32.9 °C

tafetinib

Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。

• CAS号：1032265-57-8
• 分子式：C₂₄H₂₉FN₄O₂
• 分子量：424.51
• 类别：c-Kit

• 密度：1.251±0.06 g/cm3(Predicted)
• 沸点：618.2±55.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZD3229 Tosylate

AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

• CAS号：2248003-71-4
• 分子式：C₃₁H₃₄FN₇O₆S
• 分子量：651.71
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

培西达替尼盐酸盐

Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 CSF1R (cFMS) 和 c-Kit 抑制剂,IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍,例如 FLT3,KDR (VEGFR2),LCK,FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC),IC50 值分别为 160,350,860,880 和 890 nM。

• CAS号：2040295-03-0
• 分子式：C₂₀H₁₆Cl₂F₃N₅
• 分子量：454.28
• 类别：c-FMS

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿帕替尼

Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。

• CAS号：811803-05-1
• 分子式：C₂₄H₂₃N₅O
• 分子量：397.472
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：578.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：303.5±30.1 °C

Regorafenib

甲磺酸雷戈拉非尼(BAY 73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。

• CAS号：835621-08-4
• 分子式：C₂₂H₁₉ClF₄N₄O₆S
• 分子量：578.92100
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

c-Kit-IN-2

c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂,IC50 值为 82 nM,对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性,GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。

• CAS号：2121515-37-3
• 分子式：C₂₅H₂₉N₉O₂S
• 分子量：519.62
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂

ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。

• CAS号：945526-43-2
• 分子式：C₁₉H₂₁N₃O₂S
• 分子量：355.454
• 类别：c-Kit

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：520.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：268.3±32.9 °C

Masitinib甲磺酸盐

Masitinib(AB-1010)甲磺酸盐是新型的Kit,PDGFRα和β抑制剂,IC50分别为200 nM,540 nM和800 nM,对ABL和c-Fms抑制性较弱。

• CAS号：1048007-93-7
• 分子式：C₂₉H₃₄N₆O₄S₂
• 分子量：594.74800
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Labuxtinib

拉布替尼是c-kit酪氨酸激酶抑制剂[1]。

• CAS号：1426449-01-5
• 分子式：C₂₀H₁₆FN₅O₂
• 分子量：377.37
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tyrphostin AG 1296

Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。

• CAS号：146535-11-7
• 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₂
• 分子量：266.295
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：420.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：151.8±17.6 °C

Amuvatinib

Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,对c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)的IC50分别为10 nM,40 nM和81 nM。

• CAS号：850879-09-3
• 分子式：C₂₃H₂₁N₅O₃S
• 分子量：447.509
• 类别：c-Kit

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：649.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：346.6±34.3 °C

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。

• CAS号：728033-96-3
• 分子式：C₂₂H₁₆F₃N₃O₂S
• 分子量：443.441
• 类别：c-FMS

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：517.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：266.7±30.1 °C

Cabozantinib-d6

卡波坦尼-d6(XL184-d6)是氘标记的卡波坦尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3nm[1][2][3],可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。

• CAS号：1802168-46-2
• 分子式：C₂₈H₁₈D₆FN₃O₅
• 分子量：507.54
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SU14813

SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。

• CAS号：627908-92-3
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₄O₄
• 分子量：442.48300
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺

AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。

• CAS号：1351522-04-7
• 分子式：C₃₁H₄₂N₆O₄
• 分子量：562.703
• 类别：c-Kit

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：580.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：304.8±30.1 °C

帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。

• CAS号：444731-52-6
• 分子式：C₂₁H₂₃N₇O₂S
• 分子量：437.518
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：728.8±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：285-289°C (dec.)
• 闪点：394.6±35.7 °C

SU14813马来酸盐

SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。

• CAS号：849643-15-8
• 分子式：C₂₇H₃₁FN₄O₈
• 分子量：558.55500
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Apatinib-d8 free base

阿法替尼-d8(游离碱)是氘标记的阿法替尼游离碱[1]。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向VEGFR-2(IC50=1 nM)。阿帕替尼游离碱(YN968D1游离碱)是一种治疗晚期或转移性胃癌的抗血管生成药物。阿法替尼游离碱(YN968D1游离碱)分别以13429和530nM的IC50有效抑制Ret、c-Kit和c-Src。它还抑制VEGFR-2、c-kit和PDGFRβ的细胞磷酸化[2][3][4]。

• CAS号：2468771-43-7
• 分子式：C₂₄H₁₅D₈N₅O
• 分子量：405.52
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JAK3抑制剂VI

JI6是一种强效、选择性和口服活性的FLT3抑制剂,FLT3-WT、FLT3-D835Y和FLT3-D83H的IC50分别为～40、8和4nM。JI6还抑制JAK3和c-Kit,IC50分别为～250和～500nM。JI6可用于急性髓系白血病的研究[1]。

• CAS号：856436-16-3
• 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₄S
• 分子量：383.42100
• 类别：JAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bezuclastinib

贝祖拉斯汀(CGT9486；PLX 9486)是c-kit和c-kit D816V的有效抑制剂(0.0001

• CAS号：1616385-51-3
• 分子式：C₁₉H₁₇N₅O
• 分子量：331.37
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VEGFR酪氨酸激酶抑制剂II

VEGFR-IN-1(化合物3)是一种有效的血管生成抑制剂,KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R和c-Src的IC50分别为0.02、0.18、0.24、7.3和7µM[1]。

• CAS号：269390-69-4
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₃O
• 分子量：337.80300
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Multi-kinase inhibitor 1

Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。

• CAS号：778274-97-8
• 分子式：C₂₀H₁₇F₃N₄O₃
• 分子量：418.369
• 类别：BCR-ABL

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：615.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：326.3±31.5 °C

Cabozantinib hydrochloride

盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。

• CAS号：1817759-42-4
• 分子式：C₂₈H₂₅ClFN₃O₅
• 分子量：537.97
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Antitumor agent-70

抗肿瘤剂-70(化合物8b)具有抗肿瘤活性并可诱导细胞凋亡。抗肿瘤剂-70抑制多发性骨髓瘤,IC50值为0.12μM。抗肿瘤剂-70是一种潜在的多靶向激酶抑制剂,特别是对于c-Kit[1]。

• CAS号：2454133-88-9
• 分子式：C₂₁H₁₈N₄O₂
• 分子量：358.39
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊马替尼

Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。

• CAS号：152459-95-5
• 分子式：C₂₉H₃₁N₇O
• 分子量：493.603
• 类别：自噬

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：451°C
• 熔点：113°C
• 闪点：196°C

甲磺酸伊马替尼

Imatinib Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。

• CAS号：220127-57-1
• 分子式：C₃₀H₃₅N₇O₄S
• 分子量：589.708
• 类别：自噬

• 密度：0.858 g/mL at 25 °C(lit.)
• 沸点：133-134 °C(lit.)
• 熔点：214-224°C
• 闪点：64°F

AST 487

AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。

• CAS号：630124-46-8
• 分子式：C₂₆H₃₀F₃N₇O₂
• 分子量：529.55700
• 类别：BCR-ABL

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Toceranib-d8

Toceranib-d8(SU11654-d8)是氘标记的Toceranib。托克瑞尼(SU11654)是一种口服活性受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,对PDGFRβ和Flk-1/KDR分别具有5和6 nM Kis的PDGFR、VEGFR和Kit的潜在抑制作用。Toceranib(SU11654)具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于治疗犬肥大细胞肿瘤[1][2]。

• CAS号：1795134-78-9
• 分子式：C₂₂H₁₇D₈FN₄O₂
• 分子量：404.51
• 类别：c-Kit

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

c-Met-IN-14

c-Met-IN-14(化合物26af)是N-磺酰亚胺类衍生物的c-Met激酶的选择性抑制剂,IC50值为2.89nM。c-Met-IN-14通过阻断c-Met的磷酸化而显示抗癌活性,并将细胞周期阻滞在G2/M期。c-Met-IN-14以剂量依赖性方式诱导A549细胞凋亡[1]。

• CAS号：2443380-34-3
• 分子式：C₃₄H₃₈ClFN₄O₇S
• 分子量：701.20
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A