ABC99是一种N-羟基海因(NHH)氨基甲酸酯,可选择性抑制Wnt脱酰基酶NOTUM(IC50=13 nM)。ABC99在NOTUM存在时保留Wnt3A信号[1]。
Frizzled4(Fzd4)受体的负变构调节剂和抑制Wnt拮抗作用的pEC50值为5.74的Wnt/β-连环蛋白途径抑制剂；通过与第三细胞内环ICL3相互作用诱导Fz4的构象变化,抑制蓬乱(Dsh)的结合并阻碍β-连环蛋白核转运和最终转录TCF/LEF调节基因所必需的Fz4-Dsh复合物的形成。
KYA1797K是有效,选择性的 Wnt/β-catenin 抑制剂,IC50 值为0.75 µM。
NSC260594(NSC 260594)是HIV-1 RNA包装的特异性抑制剂,其涉及通过稳定这种小RNA茎环来阻止Gag与SL3的相互作用,然后导致全局包装信号区域(psi或ψ)的稳定化；特异性阻断HIV-1 RNA衣壳化,与HIV-1 gRNA结合并表现出有效的抗病毒作用活性；NSC260594也是大肠杆菌缩合素MukBEF的小分子抑制剂,直接影响MukB。
塔布妥昔单抗巴祖西坦(OTSA101-DTPA-90Y)是一种放射免疫偶联物,由靶向FZD-10(OTSA101)的人源化单克隆抗体组成,并用钇90标记。他布妥昔单抗显示出抗肿瘤活性。塔布妥昔单抗可用于滑膜肉瘤研究[1]。
去甲基淫羊藿苷是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞定向分化为心肌细胞具有诱导作用。去甲基淫羊藿苷还通过Wnt/β-catenin信号通路抑制脂肪生成[1][2]。
IWP-O1 是一个有效的Porcn 抑制剂,其在L-Wnt-STF 细胞中测得的 EC50 值为 80 pM。能够抑制HeLa细胞中Dvl2/3和LRP6的磷酸化。IWP-O1通过抑制Wnt蛋白的分泌发挥作用。
EMT inhibitor-1 是 Hippo,TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
IWP-2 抑制 Wnt 加工和分泌,IC50 为 27 nM。
iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录(CRT)抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。
Cardiogenol C盐酸盐是一种细胞渗透性的嘧啶化合物, 有效诱导胚胎干细胞分化为心肌 (EC50= 100 nM)。
Pamidronic acid 是用于治疗各种骨吸收类疾病的药物。
Ipivivint是一流的口服活性和有效的CDC样激酶(CLK)抑制剂,可抑制CLK1(IC50=1.4μM)、CLK2(IC50=0.002μM)和CLK3(IC50=0.022μM)。Ipivivint通过抑制CLK活性和富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子(SRSF)磷酸化以及破坏剪接体活性来降低Wnt通路信号基因表达。Ipivivint可用于癌症研究[1]。
Pin1 modulator 1 (化合物 IIb-219) 是一种特异性靶向 β-Catenin 的调节剂,可抑制 Wnt 通路。Pin1 modulator 1 可用于 Wnt介导的相关疾病的研究,如癌症。
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
Withanolide B是W.somnifera Dunal的活性成分。Withanolide B通过ERK1/2和Wnt/β-连环蛋白信号通路促进HBMSC的成骨分化。Withanolide B具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌作用[1][2][3]。
FIDAS-5 是一种有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。FIDAS-5 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
CCT251545是一种口服生物有效的WNT抑制剂, IC50值为5 nM。
Box5是Wnt5a衍生的正丁氧基羰基六肽(t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu),作为Wnt5a拮抗剂；消除外源性Wnt5a刺激A2058细胞增加粘附,迁移和侵袭,肿瘤转移的所有关键组成部分,也抑制表达Wnt5a的HTB63黑素瘤细胞的基础迁移和侵袭,通过直接抑制Wnt5a诱导的PKC和Ca(2+)信号传导来拮抗Wnt5a对黑素瘤细胞迁移和侵袭的影响。
Wnt/β-catenin激动剂4(衍生物83)是Wnt的激动剂,激活Wnt/。
NC-043(15-氧代吡喃内酯)是Wnt/β-连环蛋白信号传导的二萜衍生物抑制剂,干扰β-连环蛋白/TCF4结合；降低Wnt靶基因Axin2,Cyclin D1和Survivin的mRNA和/或蛋白表达。SW480细胞,在体外和体内抑制锚定非依赖性生长和异种移植肿瘤发生；抑制β-连环蛋白稳定性下游的经典Wnt信号传导,引起G2/M停滞并抑制结肠癌细胞生长。
β-catenin/CBP-IN-1 (CBP/β-catenin inhibitor) 是一种有效的选择性 CBP/β-catenin 抑制剂,源于专利文献 WO2014092154A1。β-catenin/CBP-IN-1 具有研究肝炎病毒引起的肝纤维化的潜力。
RA-V是一种环状六肽。RA-V对Wnt、Myc和Notch具有活性,IC50值分别为50、75和93 ng/mL。RA-V可用于癌症相关信号通路的研究。
TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。
WIKI4是Wnt/_beta_-catenin信号转到抑制剂,EC50值约75nM。
FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
Foxy-5 是一种 Wnt 家族的非典型成员 WNT5A 的模拟肽。Foxy-5 是一种 WNT5A 激动剂,在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。