SDZ NKT 343是一种选择性口服活性NK1受体拮抗剂,其IC50为0.62 nM,可对抗人NK1受体。SDZ-NKT 343具有良好的镇痛活性[1][2]。
OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。
ZH8651 是 TAAR1 的激动剂,可同时激活 Gs 和 Gq 信号通路。ZH8651 可用于研究精神分裂症。
Xanthocillin X permethyl ether 是从真菌提取物中得到的天然产物,具有降低 Aβ-42 的作用。
L-丙氨酸-13C3,15N(L-2-氨基丙酸-13C3,15N)是13C-和15N标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
AChE/BChE-IN-3(BMC-1)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对电鳗AChE(elAChE)和马血清BChE(eqBChE)的IC50值分别为6.08μM和0.383μM。
ThioLox是一种竞争性15-脂氧合酶-1(15-LOX-1)抑制剂,Ki为3.30μM。ThioLox具有抗炎和神经保护财产[1]。
DPQ是一种有效的PARP-1抑制剂。DPQ可以减少N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)诱导的PARP激活,将ATP恢复到接近控制水平,并显著减轻严重NMDA暴露模型中的神经元损伤。DPQ可用于研究神经保护作用[1]。
儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)是甲基从S-腺苷甲硫氨酸向多巴胺上的羟基的镁依赖性转移,将其转化为3-甲氧基酪胺。儿茶酚O-甲基转移酶在组织中有两种形式,可溶性形式(S-COMT)和膜结合形式(MB-COMT)。儿茶酚O-甲基转移酶用于调节大脑中的肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺水平[1]。
布拉他尼林是一种高选择性α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂(人α7 nAChR:EC50=17nM；Ki=1.4nM)。Bradanicline用于研究认知障碍[1][2]。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定)盐酸盐是托特罗定的活性代谢产物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定盐酸盐可用于膀胱过度活动的研究[1]。
Zenarestat是一种口服有效的醛糖还原酶抑制剂。Zenarestat改善Zucker糖尿病脂肪大鼠的糖尿病周围神经病变[1]。
Nalmefene 是一种长效阿片类试剂 (MOR 和 DOR 拮抗剂),也是一种部分 KOR 激动剂。Nalmefene 用于治疗阿片类化合物过量和酒精依赖。
SA72是高度选择性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂。
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。
Ramelteon-d5是氘标记的Ramelteon。拉美尔顿是一种有效、高选择性的口服MT1/MT2激动剂,Ki值分别为14和112μm。拉梅尔顿对失眠的研究具有潜力。拉美尔通在长期治疗后持续减少睡眠发作,停药后第二天早上没有任何残余影响或反弹失眠或戒断症状[1][2]。
AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
一种有效的,选择性的和口服的CGRP受体拮抗剂,用于预防偏头痛。偏头痛3期临床
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
Xanomeline(LY246708)是M1毒蕈碱受体激动剂。
Mumefural是梅子加工果实的一种生物活性成分。Mumefural抑制血小板聚集。Mumefural显示出抗血栓作用,并改善认知障碍[1][2]。
DPDPE 是一种阿片肽,是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
Salbutamol是一种短效的β2肾上腺素受体激动剂,用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)引发的支气管痉挛。
AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,具有神经保护作用。
MY10是RPTPβ/ζ(PTPRZ1)的小分子抑制剂,IC50为0.1 uM,显着增加参与神经元存活和分化的RPTPβ/ζ底物关键酪氨酸残基的磷酸化；阻断乙醇条件位置偏好,对乙醇诱导的共济失调影响有限,并增强乙醇对小鼠的镇静作用；增加神经母细胞瘤细胞中磷酸化ALK和TrkA的水平,调节酒精激活的信号通路。