乳糖-N-岩藻糖I(LNFPI)是一种母乳低聚糖(HMO),具有抗病毒和抗菌活性。乳糖-N-岩藻糖I可减少衣壳蛋白VP1,阻断病毒吸附,促进CDK2,减少细胞周期蛋白E,恢复细胞周期S期阻滞。乳糖-N-岩藻糖I抑制病毒感染细胞中ROS的产生和凋亡。乳糖-N-岩藻糖I还可以调节肠道微生物群,影响免疫系统发育[1]。
肌醇B((+)-肌醇B)是一种有效的HIV逆转录酶抑制剂,IC50值为38 nM。Inophyllum B在体外细胞培养中抑制HIV-1(IC50=1.4μM)。Inophyllum B可以从巨型非洲蜗牛Achatina fulica的丙酮提取物中分离出来[1]。
匹诺卡兰是一种广谱非选择性通道抑制剂。匹诺卡兰显著减少皮层梗死体积。匹诺卡兰o改善缺血半暗带的代谢和电生理状态。匹诺卡兰在大鼠大脑中动脉阻塞后的急性期减少磁共振图像上的病灶大小。皮诺卡兰具有研究中风的潜力。匹诺卡兰还显示出抗SARS-CoV-2活性[1]。
AN0128是一种含硼抗菌消炎剂。AN0128对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤疮杆菌、枯草杆菌的最小抑制浓度(MIC)值为1,0.5,0.3,1μg/mL。AN0128可用于牙周病和皮肤病的研究[1][2]。
罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。
(±)-葡萄糖苷是一种黄酮苷。(±)-葡萄球菌素可以抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC50值为3.1μM[1]。
Terminolic acid 是一种从 Combretum racemosum 中分离出的五环三萜糖苷。Terminolic acid 可以通过结合 IL-1β 和 IL-6 的受体活性位点来抑制促炎细胞因子,并且可以通过结合 IL4 受体的结合位点来增强抗炎细胞因子。Terminolic acid 还表现出中等的抗菌活性。
NSC5844 是 4-氨基喹啉衍生物,具有抗肿瘤和抗疟疾活性。
Ceftazidime pentahydrate (GR20263 pentahydrate) 是第三代头孢菌素,可静脉内或肌肉给药。Ceftazidime pentahydrate 具有广泛的针对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌的体外活性。Ceftazidime pentahydrate 对肠杆菌科 (包括 β-内酰胺酶阳性菌株) 特别有效,并且对大多数 β-内酰胺酶具有抗水解作用。
Suptavumab(REGN2222)是一种人类单克隆抗体。Suptavumab可以结合并阻断RSV a和B亚型上的保守表位。Suptavumab可用于呼吸道合胞病毒感染的研究[1][2]。
TP-6076是一种完全合成的氟环素抗生素,通过结合30S核糖体亚基发挥作用并保持其活性。TP-6076显示出强大的基于机制的抗翻译活性(Tet蛋白,IC50=0.18μg/mL),显示出广泛的抗菌和抗寄生虫活性[1][2]。
Valopicitabine (NM2830) 是 2'-C-methylcytidine (有效的抗 HCV 剂) 的有效前药,Valopicitabine 作为抗病毒剂,可用于慢性 HCV 感染的研究。
L-去甲亮氨酸-d9((S)-2-氨基己酸-d9)是氘标记的L-去甲亮氨酸。L-去甲亮氨酸((S)-2-氨基己酸)是亮氨酸的同分异构体,特异性影响骨骼肌中的蛋白质合成,并具有抗病毒活性。
3-氧代苯妥林是一种抗真菌剂,对白腐真菌L。白桦和褐腐菌L。硫[1]。
F8-S43-S3是SARS-CoV-2主要蛋白酶的抑制剂,IC50为9.69μM[1]。
Lanopepden (GSK 1322322) 是一种肽去甲酰酶抑制剂,可抑制金黄色葡萄球菌。抑制 ATCC 29213 和 ATCC 25923 菌株,MIC 都为 1 mg/L。
Albendazole D3 是一种 Albendazole 的氘代化合物标准品,Albendazole 属于苯并咪唑类化合物,可抗蠕虫感染。
Chitin synthase inhibitor 13 (compound 12g) 是一种几丁质合酶的非竞争性抑制剂,IC50 值为 106.7 μM。 Chitin synthase inhibitor 13 具有广谱抗真菌活性。
PC190723(化合物2)是细菌细胞分裂蛋白FtsZ的抑制剂,IC50为55纳克/毫升。FtsZ-IN-3具有抗葡萄球菌活性,MSSA和MRSA的MIC值为1微克/毫升【1】。
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
Lascufloxacin (KRP-AM1977X) 是一种有效的口服活性的氟喹诺酮类抗菌剂。Lascufloxacin 有效抑制由多种病原体 (包括对喹诺酮类耐药的菌株) 引起的感染。Lascufloxacin 可用于多种传染病的研究,包括下呼吸道感染。
AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
Ganoderone A是一种三萜化合物,可从灵芝子实体中分离得到。Ganoderone A对HSV具有抗病毒活性,IC50值为0.3µg/mL。Ganoderone A在病毒感染和肿瘤中具有潜在的应用[1][2][3]。
泛杆菌抗体(KBPA101)是一种全人类IgM/κ单克隆抗体,通过永生化人类B淋巴细胞产生,对抗铜绿假单胞菌O11血清型LPS O多糖[1]。
Retapamulin(SB-275833)是局部抗生素,能结合金黄色葡萄球菌和大肠杆菌核糖体,Kd为3 nM。
BAY 57-1293作用于HSV helicase primase复合物,IC50为20 nM。
AB131 是 MSMEG 6649 和 Rv2172c 抑制剂 (Ki: 分别为 0.16 和 0.02 μM)。AB131 可以增强抗结核药物的抗分枝杆菌活性。