Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂,通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
Fluoxetine hydrochloride是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。
高山酚酸(Aophitolic acid)是一种抗炎的三萜类物质,可在栎属植物中发现。山梨醇酸阻断Akt–NF-κB信号以诱导细胞凋亡。山梨酸诱导自噬。山梨酸具有抗炎活性,并下调NO和TNF-α的产生。山梨酸可用于癌症和炎症研究[1][2][3]。
氨基葡萄糖-15N盐酸盐是15N标记的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类生化合成的重要前体,用作
硝普钠二水合物是一种血管舒张剂, 能促使NO释放于血液中。
拉莫三嗪-d3是氘标记的拉莫三嗪[1]。拉莫三嗪(BW430C)是一种强效口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可以用于癫痫的研究,？局灶性癫痫等[2][3]。
Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。
厄洛替尼-13C6(盐酸)是13C标记的盐酸厄洛替尼[1]。盐酸埃洛替尼(CP-358774 Hydrochloride)以2 nM的IC50抑制纯化的EGFR激酶[2]。
Irinotecan是水溶性的拓扑异构酶I抑制剂,通过与拓扑异构酶I-DNA复合物结合来防止DNA链的再连接。
Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。
异radipine-d6是氘标记的异radipine[1]。伊司拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。伊司拉地平作为一种强大的外周血管舒张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环具有选择性作用。伊司拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[2][3][4]。
Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。
Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。
Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体,为一种鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用,且稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
洛伐他汀-d3是氘标记的洛伐他汀。洛伐他汀是一种细胞通透性HMG-CoA还原酶抑制剂,用于降低胆固醇。
Nilotinib (AMN-107)是Bcr-Abl抑制剂,IC50低于30 nM。
SGI-1776 是一种 Pim 抑制剂,抑制 Pim-1,Pim-2 和 Pim-3 的活性,IC50 值分别为 7 nM,363 nM 和 69 nM。
E-64 是一种有效的不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 抑制剂,抑制 papain 的 IC50 为 9 nM。
氯化铵作为调节pH值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶活性,影响生物系统的进程。氯化铵是一种自噬抑制剂[1][2]。
Meglutol-d3是氘标记的Meglutol[1]。Meglutol是一种降血脂剂,可降低胆固醇、甘油三酯、血清β脂蛋白和磷脂,并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的活性,羟甲基戊三酰辅酶A是胆固醇生物合成中的限速酶。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。