G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

Prepro-Atrial Natriuretic Factor (56-92) (human) trifluoroacetate salt

预处理ANF(56-92),人是一种人心钠素前体。预处理ANF(56-92),人也是一种鸟苷酸环化酶激活剂,可增强肾膜和肾单位中的鸟苷酸颗粒环化酶活性[1]。

• CAS号：112199-06-1
• 分子式：C₃₁H₃₂N₄O₂
• 分子量：492.611
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：646.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.7±31.5 °C

MK-8318

MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。

• CAS号：1416581-40-2
• 分子式：C₂₇H₂₆F₄N₂O₅
• 分子量：534.50
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Izuforant

伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。

• CAS号：1429374-83-3
• 分子式：C₁₂H₁₂BrN₇
• 分子量：334.17
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西沙必利

Cisapride(R 51619)是5-HT4受体激动剂,还是hERG抑制剂。

• CAS号：81098-60-4
• 分子式：C₂₃H₂₉ClFN₃O₄
• 分子量：465.945
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：605.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：107 - 111ºC
• 闪点：319.9±31.5 °C

马来酸茚达特罗

Indacaterol(Onbrez; Arcapta)马来酸盐是超长效β-肾上腺素受体激动剂。

• CAS号：753498-25-8
• 分子式：C₂₈H₃₂N₂O₇
• 分子量：508.563
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (salmon)

(Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH(鲑鱼)是一种GnRH类似物,可诱导养殖鱼类排卵和/或产卵[1]。

• CAS号：88848-87-7
• 分子式：C₆₁H₇₆N₁₄O₁₂
• 分子量：1197.34
• 类别：GNRH受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK682753A

GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。

• CAS号：1334294-76-6
• 分子式：C₂₃H₂₁Cl₃N₂O₃
• 分子量：479.78
• 类别：EBI2/GPR183

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥美沙坦

Olmesartan 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于治疗高血压。

• CAS号：144689-24-7
• 分子式：C₂₄H₂₆N₆O₃
• 分子量：446.502
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：738.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：186-188ºC
• 闪点：400.3±35.7 °C

N1-(4-甲氧基苄基)-N2,N2-二甲基-N1-(嘧啶-2-基)乙烷-1,2-二胺

Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病,鼻充血,过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。

• CAS号：91-85-0
• 分子式：C₁₆H₂₂N₄O
• 分子量：286.37200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.121g/cm3
• 沸点：440.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：220.3ºC

富马酸氯马斯汀

Clemastine延胡索酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。

• CAS号：14976-57-9
• 分子式：C₂₅H₃₀ClNO₅
• 分子量：459.962
• 类别：自噬

• 密度：1.097 g/cm3
• 沸点：116 °C / 24mmHg
• 熔点：61 °C
• 闪点：211ºC

UCM-1306

UCM-1306是一种强效口服活性的人多巴胺D1受体变构调节剂(PAM)。UCM-1306增加了人和小鼠D1受体中内源性多巴胺(DA)的最大效应。UCM-1306不仅用于改善运动症状,还用于解决与长期帕金森病(PD)相关的关键共病认知障碍[1]。

• CAS号：2258608-78-3
• 分子式：C₁₄H₁₄FNO₂S
• 分子量：279.33
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ceranib-2

Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。

• CAS号：1402830-75-4
• 分子式：C₂₅H₁₉NO₃
• 分子量：381.423
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：629.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：334.4±31.5 °C

DAU 5884盐酸盐

DAU 5884 hydrochloride 是一种有效的毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。DAU 5884 hydrochloride 抑制醋甲胆碱对细胞增殖和肌肉收缩力的依赖性作用。

• CAS号：131780-48-8
• 分子式：C₁₇H₂₂ClN₃O₃
• 分子量：351.83
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：463 °C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

胰脏多肽

Pancreatic Polypeptide, rat 是神经肽 (NPY) 受体激动剂,对 NPYR4 有很高的亲和性。

• CAS号：90419-12-8
• 分子式：C₁₉₅H₂₉₈N₅₈O₅₇S
• 分子量：4398.93
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1/2 agonist 2

CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。

• CAS号：2772379-97-0
• 分子式：C₂₆H₄₃NO₃
• 分子量：417.62
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

IPAG

IPAG是一种有效的sigma-1受体拮抗剂,pKi为4.3[1]。IPAG诱导细胞凋亡[2]。

• CAS号：193527-91-2
• 分子式：C₁₇H₂₂IN₃
• 分子量：395.28
• 类别：Sigma Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

瑞帕利辛

Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。

• CAS号：266359-83-5
• 分子式：C₁₄H₂₁NO₃S
• 分子量：283.38600
• 类别：CXCR

• 密度：1.137g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：103-105 ºC
• 闪点：N/A

3-(3-氯-4-环己基苯基)-N-环己基-N-乙基-2(Z)-丙烯基胺

SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。

• CAS号：132173-07-0
• 分子式：C₂₃H₃₅Cl₂N
• 分子量：396.43700
• 类别：Sigma Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：479.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：244.1ºC

Urocortin III,小鼠

Urocortin III, mouse 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。

• CAS号：357952-10-4
• 分子式：C₁₈₆H₃₁₂N₅₂O₅₂S₂
• 分子量：4172.97
• 类别：CRFR

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：536.7±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.4±19.1 °C

氟利色林

Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。

• CAS号：139290-65-6
• 分子式：C₂₂H₂₈FNO₃
• 分子量：373.461
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：499.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：89-91ºC
• 闪点：255.8±28.7 °C

ZCZ011

ZCZ011是一种有效的脑渗透大麻素1(CB1)受体阳性变构调节剂。ZCZ011增强CP55940与CB1受体的结合,增强anandamide(AEA)刺激的小鼠脑膜GTPγS结合。ZCZ011增加hCB1细胞中的β-阻遏蛋白招募和ERK磷酸化。ZCZ011可用于研究神经病理性和炎性疼痛[1]。

• CAS号：1998197-39-9
• 分子式：C₂₁H₁₈N₂O₂S
• 分子量：362.44
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：602.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：318.4±31.5 °C

INT-767

INT-767是法尼醇X受体/TGR5双激动剂,平均 EC50 分别为30和630 nM。

• CAS号：1000403-03-1
• 分子式：C₂₅H₄₃NaO₆S
• 分子量：494.66
• 类别：GPCR19

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-L-苯丙氨酸-8-L-鸟氨酸缩宫素

(Phe2,Orn8)-催产素是一种选择性V1加压素激动剂。(Phe2,Orn8)-催产素诱导家兔附睾持续收缩,EC50值为280 nM[1]。

• CAS号：2480-41-3
• 分子式：C₄₂H₆₅N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：992.176
• 类别：血管加压素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1536.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：883.2±34.3 °C

盐酸氮卓斯汀

Azelastine盐酸盐是第二代H1受体拮抗剂。

• CAS号：79307-93-0
• 分子式：C₂₂H₂₅Cl₂N₃O
• 分子量：418.359
• 类别：组胺受体

• 密度：1.25 g/cm3
• 沸点：533.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：225-229ºC
• 闪点：276.7ºC

西布特罗

Cimbuterol 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。

• CAS号：54239-39-3
• 分子式：C₁₃H₁₉N₃O
• 分子量：233.31
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：189-191°C
• 闪点：N/A

PSB 0788

PSB-0788(化合物17),黄嘌呤-8-基苯磺酰胺衍生物,是一种新的选择性高亲和力A2B拮抗剂,IC50值分别为3.64nM和Ki值为0.393nM。PSB-0788(化合物17)可用于研究慢性炎症性肺部疾病[1]。

• CAS号：1027513-54-7
• 分子式：C₂₅H₂₇ClN₆O₄S
• 分子量：543.03800
• 类别：腺苷受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU6004909

VU6004909 是一种 mGlu5 受体正变构调节剂 (pEC50: 7.59)。VU6004909 显示出抗精神病样作用。VU6004909 可以逆转 MK801 诱导的皮质过度活跃和认知缺陷。

• CAS号：1860797-76-7
• 分子式：C₂₁H₁₅FN₂O₄
• 分子量：378.35
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯伏胺

Clovoxamine (DU23811) (Compound 35) 对血清素转运蛋白 (SERT) 具有结合亲和力 (Ki: 61 nM)。Clovoxamine 是一种 5-HT 和去甲肾上腺素再摄取 (NE) 再摄取抑制剂。Clovoxamine 是一种抗抑郁化合物。

• CAS号：54739-19-4
• 分子式：C₁₄H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：284.78200
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.12g/cm3
• 沸点：387.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：188.3ºC

(5Z)-2-氨基-5-[(4-羟基-3,5-二叔丁基苯基)亚甲基]-1,3-噻唑-4-酮

Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

• CAS号：139226-28-1
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₂S
• 分子量：332.460
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：448.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：225.1ºC

沙美特罗

Salmeterol是长效β2肾上腺素受体激动剂,可作用于哮喘。

• CAS号：89365-50-4
• 分子式：C₂₅H₃₇NO₄
• 分子量：415.566
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：603.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：318.5±31.5 °C