G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

Methylnaltrexone D3 Bromide

Methylnaltrexone D3 Bromide是Methylnaltrexone Bromide的氘代化合物标准品。

• CAS号：1131456-47-7
• 分子式：C₂₁H₂₃D₃BrNO₄
• 分子量：439.36
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Levetimide

Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。

• CAS号：21888-99-3
• 分子式：C₂₃H₂₆N₂O₂
• 分子量：362.46500
• 类别：由mAChR

• 密度：1.178g/cm3
• 沸点：543.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.7ºC

Ifetroban sodium

伊夫罗班(BMS-180291)钠是一种口服活性的血栓素A2(TXA2)或前列腺素H2(PGH2)受体拮抗剂。伊夫罗班钠具有抗血小板活性,抑制肿瘤细胞迁移而不影响细胞增殖。伊夫罗班钠可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓形成、心肌病的研究[1][2][3][4]。

• CAS号：156715-37-6
• 分子式：C₂₅H₃₁N₂NaO₅
• 分子量：462.51400
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-203186 hydrochloride

SB-203186 hydrochloride 是有效的、竞争性的 5-HT4 拮抗剂。SB-203186 hydrochloride 拮抗5-HT4 受体介导的多巴酚收缩大鼠离体食管弛缓,其在大鼠食管、豚鼠回肠和人类结肠的 pKB 值分别是 10.9、9.5 和 9.0。

• CAS号：207572-69-8
• 分子式：C₁₆H₂₁ClN₂O₂
• 分子量：308.803
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal

糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。

• CAS号：2166376-51-6
• 分子式：C₄₈H₅₄N₄O₁₁
• 分子量：862.96
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CALCIUM-LIKE PEPTIDE

CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。

• CAS号：145224-99-3
• 分子式：C₄₀H₇₅N₉O₁₀
• 分子量：842.07800
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安替肽

Antide(D-21074)是一种有效的LHRH拮抗剂。抗坏血酸也可以用于前列腺癌症的研究。

• CAS号：112568-12-4
• 分子式：C₈₂H₁₀₈ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1591.293
• 类别：GNRH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1798.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：1041.2±34.3 °C

琥珀酸福伐曲坦

Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。

• CAS号：158930-09-7
• 分子式：C₁₈H₂₃N₃O₅
• 分子量：361.39200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：515.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：265.4ºC

(R)-(+)-2-氨基-4-羟基丁酸

NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

• CAS号：177707-12-9
• 分子式：C₃₁H₂₄ClF₆N₃O₂
• 分子量：619.985
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：719.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：388.8±32.9 °C

L-168049

L-168049是一种有效、选择性、口服活性和非竞争性胰高血糖素受体拮抗剂,人、鼠和犬胰高血糖素受体的IC50分别为3.7 nM、63 nM和60 nM[1][2]。

• CAS号：191034-25-0
• 分子式：C₂₄H₂₀BrClN₂O
• 分子量：467.78500
• 类别：胰高血糖素受体

• 密度：1.367g/cm3
• 沸点：542.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.8ºC

R 59-022 hydrochloride

R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。

• CAS号：93076-98-3
• 分子式：C₂₇H₂₇ClFN₃OS
• 分子量：496.04
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TM38837

TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

• CAS号：1253641-65-4
• 分子式：C₃₀H₂₅Cl₂F₃N₄OS
• 分子量：617.512
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Prostaglandin J2

前列腺素J2(PGJ2)是前列腺素D2(PGD2；HY-101988)的内源性代谢产物,是一种有效的PGD2受体(DP)激动剂,对hDP和hCRTH2的Kis分别为0.9 nM和6.6 nM。前列腺素J2以1.2nM的EC50值刺激细胞内循环AMP的产生。前列腺素J2诱导氧化应激和神经元凋亡。前列腺素J2诱导泛素化(Ub)蛋白的积累/聚集。前列腺素J2具有高度神经毒性,可能导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病(AD)和帕金森病(PD)[1][2][3][4]。

• CAS号：60203-57-8
• 分子式：C₂₀H₃₀O₄
• 分子量：334.450
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：521.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.4±26.6 °C

去甲肾上腺素盐酸盐

Norepinephrine hydrochloride是一种β1选择性的adrenergic receptor激动剂,EC50值为5.37 μM。

• CAS号：329-56-6
• 分子式：C₈H₁₂ClNO₃
• 分子量：205.639
• 类别：自噬

• 密度：1.397g/cm3
• 沸点：442.6ºC at 760mmHg
• 熔点：-150ºC (dec.)
• 闪点：221.5ºC

四氢帕马丁

Tetrahydropalmatine,一种从 corydalis 中分离的活性成分,通过抑制杏仁核多巴胺 (dopamine) 释放来抑制大鼠癫痫发作。

• CAS号：2934-97-6
• 分子式：C₂₁H₂₅NO₄
• 分子量：355.427
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：482.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：155℃
• 闪点：138.7±25.9 °C

Setiptiline-d3

塞提替林-d3(Org-8282-d3)是氘标记的塞提替林。塞提替林(Org-8282)是一种5-羟色胺受体拮抗剂。西替替林是一种四环抗抑郁剂(TeCA),作为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)。西替替林可能在5-HT2A、5-HT2C和/或5-HT3亚型中起到去甲肾上腺素再摄取抑制剂、α2-肾上腺素能受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂的作用,以及H1受体反向激动剂/抗组胺剂[1][2]。

• CAS号：1795024-97-3
• 分子式：C₁₉H₁₆D₃N
• 分子量：264.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MMPIP hydrochloride

MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

• CAS号：1215566-78-1
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₃O₃
• 分子量：467.776
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KRas G12C抑制剂4

KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。

• CAS号：2206736-07-2
• 分子式：C₃₃H₃₈ClN₇O₂
• 分子量：600.15
• 类别：拉斯

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢溴酸达非那新

Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂,pKi为8.9。

• CAS号：133099-07-7
• 分子式：C₂₈H₃₁BrN₂O₂
• 分子量：507.46
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：614.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：228-230ºC
• 闪点：325.3ºC

奥氮平-D3

Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine (LY170053) 是一种 5-HT2 和 D1/D2 拮抗剂。Olanzapine 是一种具有抗胆碱能特性的抗精神病药。Olanzapine 在人 SH-SY5Y 神经元细胞系中诱导自噬 (autophagy),线粒体损伤和线粒体自噬 (mitophagy)。

• CAS号：786686-79-1
• 分子式：C₁₇H₁₇D₃N₄S
• 分子量：315.45100
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.337g/cm3
• 沸点：476.035ºC at 760 mmHg
• 熔点：188-190ºC
• 闪点：241.697ºC

SLF1081851

SLF1081851(16 d)是一种有效的鞘脂转运体2(Spns2)(S1P转运体)抑制剂,IC50值为1.93μM(S1P),SLF108851抑制SphK2,IC50为≈ 30μM(SphK2),SphK2的选择性至少是SphK1的15倍。SLF1081851具有研究Spns2生物学的潜力,可用于自身免疫性脑脊髓炎(EAE)研究[1]。

• CAS号：2763730-97-6
• 分子式：C₂₁H₃₃N₃O
• 分子量：343.51
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LYS-ARG-PRO-PRO-GLY-PHE-SER-PRO-PHE-ARG: KRPPGFSPFR

激肽原蛋白可以通过蛋白酶激肽释放酶的酶切产生赖氨缓激肽,它是一种激肽和缓激肽受体配体。赖氨酸缓激肽也是一种血管舒张剂,可以扩张血管并增加血流量。赖氨酸缓激肽参与血管调节、炎症和疼痛感[1]。

• CAS号：342-10-9
• 分子式：C₅₆H₈₅N₁₇O₁₂
• 分子量：1188.38000
• 类别：缓激肽受体

• 密度：1.47g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BAY-6672

BAY-6672是一种有效的选择性人前列腺素F(FP)受体拮抗剂,IC50值为11 nM。

• CAS号：2247517-53-7
• 分子式：C₂₆H₂₇BrClN₃O₃
• 分子量：544.87
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

左卡巴司丁

左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。

• CAS号：79516-68-0
• 分子式：C₂₆H₂₉FN₂O₂
• 分子量：420.51900
• 类别：Integrin

• 密度：1.23 g/cm3
• 沸点：589.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：310.5ºC

FLX475

FLX475是一种有效的CCR4拮抗剂,它阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性T细胞,并具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2174938-78-2
• 分子式：C₂₄H₂₇Cl₂F₃N₆O
• 分子量：543.41
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Trebananib

Trebananib(2xCon4C；AMG 386)是一种非血管内皮生长因子依赖性血管生成途径抑制剂,是一种肽Fc融合蛋白,可中和血管生成素-1/2和Tie2受体以及FOLFIRI之间的相互作用。Trebananib可用于研究抗癌和眼部新生血管疾病[1][2]。

• CAS号：894356-79-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：血管紧张素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

泼尼松龙21-磷酸二钠

Prednisolone磷酸二钠是合成的糖皮质素,有抗炎和免疫调节活性。

• CAS号：125-02-0
• 分子式：C₂₁H₂₇Na₂O₈P
• 分子量：484.388
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：100 °C
• 熔点：N/A
• 闪点：361.9ºC

(S)-(-)-舒必利

Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是多巴胺D2受体拮抗剂。

• CAS号：23672-07-3
• 分子式：C₁₅H₂₃N₃O₄S
• 分子量：341.426
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：183-186 °C(lit.)
• 闪点：N/A

Ciproxifan马来酸盐

Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。

• CAS号：184025-19-2
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂O₆
• 分子量：386.398
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：743.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：403.5ºC

的mAChR-IN-1

mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。

• CAS号：119391-56-9
• 分子式：C₂₃H₂₅IN₂O₂
• 分子量：488.36100
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A