(Rac)-左旋丙嗪-d3((Rac)-甲氧丙嗪-d3)盐酸盐是一种标记的外消旋甲氧丙嗪,是一种吩噻嗪,在多种神经递质受体部位具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、5-羟色胺和组胺受体[1][2]。
Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI2) 受体激动剂。
MA-2029 是一种选择性、口服活性和竞争性的胃动素受体 (motilin receptor) 拮抗剂 (IC50=4.9 nM)。MA-2029 对胃动素受体的选择性高于其他受体和离子通道。MA-2029 可用于与胃肠动力紊乱相关的胃肠道疾病。
Velusetrag(TD-5108)是5-羟色胺5-HT4受体(5-HT4R)的口服活性、强效和选择性激动剂,pKi为7.7。Velusetrag对5-HT2A和5-HT2B受体没有亲和力(Ki>10μM)。Velusetrag可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究[1][2][3][4][5]。
Celiprolol hydrochloride 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂,具有部分 β2 激动剂活性,因此它是一种选择性肾上腺素受体调节剂 (SAM)。Celiprolol hydrochloride 具有降压和抗心绞痛的活性。
Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioid 和 δ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
Cinacalcet hydrochloride 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于治疗心血管疾病。
Brimonidine (UK 14304) 是完全的α2肾上腺素受体激动剂。
CKLF1-C19是人趋化因子样因子1(CKLF1)的C端肽。CKLF1-C19与CCR4相互作用,并抑制CKLF1和CCL17诱导的趋化性。CKLF1-C19可以通过抑制CCR3和CCR4介导的趋化作用来抑制过敏性肺部炎症[1]。
Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是阿片受体拮抗剂。
KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound A。
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
CB1反向激动剂2是大麻类受体CB1的口服活性反向激动剂。CB1反向激动剂2在小鼠模型中有效抑制CP55940诱导的低体温和厌食[1]。
TRAP-6-IN-1(化合物8)是一种双重胶原和TRAP-6抑制剂,对胶原和TRAP-6的IC50值分别为17.12µM和11.88µM。TRAP-6-IN-1以非竞争方式抑制激动剂诱导的血小板聚集[1]。
GGTI-286是一种CAAX肽模拟物,是GGTase I的有效,细胞渗透性和选择性抑制剂,IC50为2 uM,比FTI-277强25倍；抑制香叶基香叶基化蛋白Rap1A的加工；抑制致癌K-Ras4B刺激IC50为1 uM；减少β-连环蛋白的核定位和转录依赖性哺乳动物细胞中的β-连环蛋白/T细胞因子；对人恶性胶质瘤细胞具有显着的抗增殖作用。
Strontium ranelate(S12911)能刺激钙敏受体(CaSR),促进前成骨细胞向成骨细胞分化。
Dynorphin B (1-9) 是一种神经肽,是Dynorphin B 的 N 端裂解产物。Dynorphin B(1-9) 的形成被半胱氨酸肽酶的非选择性抑制剂 N-乙基马来酰亚胺 (N-ethylmaleimide) 阻断。
Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
Doxylamine D5琥珀酸盐是Doxylamine氘代化合物标准品。
GR231118 是神经肽Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50=8.6; pKi=9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi= 8.8)。
Cetirizine二盐酸盐是第二代抗组胺剂,是hydroxyzine的主要代谢产物,是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。
L-902688 是一种有效的,选择性的,口服活性的 EP4 受体激动剂,Ki 为 0.38 nM,EC50 为 0.6 nM。L-902688 对 EP4 的选择性是其他 EP 和类前列腺素受体的 4,000 倍以上。
Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
Teoprolol 是一种 β-adrenergic 受体阻滞剂。
抗血小板剂1(化合物7q)是一种替卡格雷类似物,具有抗血小板活性。抗血小板剂1可用于研究血小板聚集[1]。
GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。
ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。
L-谷氨酰胺-5-13C(L-谷氨酸-5-酰胺-5-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
一种高选择性,有效的BBB渗透剂和口服生物可利用的5-HT6R拮抗剂,用于治疗AD和精神分裂症等神经系统疾病；显着恢复东莨菪碱和MK-801诱导的认知功能障碍,并表现出抗精神病潜力。阿尔茨海默病2期临床