5-HT1A modulator 1 对 5HT1A,肾上腺素能 α1 和多巴胺 D2 受体具有非常高的亲和力,IC50 分别为 2±0.3 nM,10±3 nM 和 40±9 nM。
TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
诺洛前列素是前列腺素E2(PGE2)类似物,是一种口服活性EP1和EP3受体激动剂。诺洛前列素抑制诱发的[3H]ACh释放。诺洛前列具有胃保护和溃疡愈合的财产。诺氯前列素可加速大鼠慢性胃溃疡的愈合,并促进粘膜生长[1][2]。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
[Pro9]-P物质是NK-1速激肽受体的有效、可逆和选择性激动剂,EC50为0.93 nM[1]。
ZG1077是一种共价KRAS G12C抑制剂。ZG1077可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
BQ-788 sodium salt是一种有效,选择性的ETB 受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。
Methyldopate hydrochloride 是 α-Methyldopa (α-MD; HY-B0225) 的乙基酯的盐酸盐前药。Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopate hydrochloride 具有用于重度高血压研究的潜力。
(S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性,可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。
Darifenacin-d4是氘标记的Darifenacin[1]。Darifenacin(UK88525)是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂,pKi为8.9。IC50值：8.9(pKi)[2]。
GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5) 是一种选择性的 GPR109a 激动剂,其 pEC50 为 5.53。
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂,pEC50值为7.6。
LPA2 antagonist 2 (H2L 5226501) 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
UK-432097是一种高效、选择性A2AAR激动剂,对人类A2AAR的pKi为8.4。UK-432097具有抗炎和抗聚集特性。UK-432097具有COPD(慢性阻塞性肺疾病)研究的潜力[1][2][3]。
CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。
马布特罗是一种选择性和口服活性的β-2肾上腺素能受体(ADRB2)激动剂。Mabtrol抑制PDGF-BB诱导的细胞内Ca2+的增殖和增加。Mabtrol抑制PDGF-BB诱导的Drp-1、cyclinD1和PCNA的蛋白表达,并增强Mfn-2的表达[1][2]。
SB742457是5-HT6受体拮抗剂,pKi为9.63,比对其它受体的抑制性高100倍以上。
Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
Azilsartanmethylester 是 Azilsartan (HY-14914) 的衍生物,是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂,在高血压中发挥重要作用。
MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
LY344864是5-HT1F受体选择性激动剂,Ki为6 nM。
N6-苄基-5'-乙基羧酰胺腺苷是一种选择性A3腺苷受体激动剂[1]。
S1p受体激动剂2(化合物1)是S1P5受体的激动剂,对S1P1和/或S1P3受体具有选择性。S1p受体激动剂2可用于内源性SIP信号系统研究,以及缓解或预防中枢神经系统疾病的研究,如神经退行性疾病[1]。
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound C。
[Nle8]生长抑素(1-28)是生长抑素(1-2 8)的衍生物,其中去甲亮氨酸取代了8位的蛋氨酸。[Nle8]生长抑素(1-28)增加淀粉酶释放。[Nle8]生长抑素(1-28)增加胰腺腺泡中的环AMP[1]。
hBChE-IN-2(化合物15d)是丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂(IC50为0.62μM)和大麻素受体2(CB2R)激动剂。hBChE-IN-2具有神经保护活性[1]。
L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。