Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
TUS-007是一种CANDDY分子,由蛋白酶体抑制剂修饰而成。然而,TUS-007几乎不抑制蛋白酶体活性。TUS-007也是一种口服有效的KRAS G12D/V降解剂。TUS-007可用于KRAS G12D/V无细胞化学敲除。TUS-007还表现出肿瘤抑制[1]。注：CANDDY是指具有亲和力和降解动力学的化学敲除。
4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride ((±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
Emoghrelin 是从何首乌 Polygonum multiflorum 中分离出来的,可刺激通过激活生长素释放肽受体分泌生长激素。
美托洛尔-d5是氘标记的美托洛尔[1]。美托洛尔是一种口服活性选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂。美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成财产[2][3][4]。
Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。
Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,结合D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
地诺帕明((R)-(-)-地诺帕明)是一种口服活性、选择性β1-肾上腺素能激动剂。地诺帕明延长病毒性心肌炎所致充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间：抑制心脏肿瘤坏死因子-α的产生。心血管效应[1]。
LY306669 是一种有效的选择性白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂,可用于肺损伤研究。
溴化Aclidinium(LAS 34273; LAS-W 330)是长效的可吸入型毒蕈碱拮抗剂,可用于慢性阻塞性肺病(COPD)的维持治疗。
盐酸阿哌罗尼定(ALO 2145)是一种选择性α2和弱α1受体激动剂活性,可有效降低人眼眼压。盐酸阿普洛替丁是一种局部眼用溶液[1][2]。
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。Eu3+螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd=0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。
LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。
盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。
(+)-N-烯丙基去甲唑啉((+)-SKF 10047)盐酸盐是一种苯并吗啡类阿片类药物,具有类似精神病的作用。(+)-N-烯丙基去甲唑嗪盐酸盐是一种阿片受体拮抗剂,σ1和σ2阿片受体的Ki值分别为300 nM和27μM。(+)-N-烯丙基去甲唑啉盐酸盐可用于神经疾病的研究[1][2]。
KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。
半富马酸沙莫特罗是一种选择性强的β1肾上腺素能受体激动剂。半富马酸沙莫特罗在心律失常发生研究中具有潜在的应用价值。半富马酸沙莫特罗有可能研究β1-肾上腺素能刺激与IKr之间的关系[1]。
GR 89696游离碱是一种高选择性κ2阿片受体激动剂,具有预防瘙痒的潜力[1]。
HAEGTFTSDVS是GLP-1多肽N-端的1-11残基。
BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。