SB-366791是一种有效的选择性vanilloid 受体 (VR1/TRPV1) 拮抗剂,IC50为5.7±1.2 nM
3,5-二羟基-2-萘甲酸是萘甲酸衍生物。萘酸是NMDA受体变构调节剂[1]。
拉莫三嗪-13C,d3是13C和氘标记的。拉莫三嗪(BW430C)是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠离子通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。对大鼠脑 GABAB 和 GABAA 受体的结合亲和力 (Ki) 分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
HC-067047是一种有效,选择性的 TRPV4 拮抗剂,抑制人,大鼠,小鼠TRPV4的IC50 分别为48 nM,133 nM,17 nM。
曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
Y-27152 是KATP (Kir6)通道开放剂Y-26763的前体药物,是长效的K+ 通道开放剂,在高血压大鼠和狗在清醒状态下发挥降压作用的同时,具有更低的心动过速作用。
GX-674是一种有效的、状态依赖的、亚型选择性电压门控钠通道1.7(Nav1.7)拮抗剂,在-40 mV时IC50为0.1 nM【1】。
Bumetanide D5 是 Bumetanide 的氘代物。Bumetanide 是一种 Na+-K+-Cl- 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 抑制剂,对 NKCC2 的抑制作用较弱,对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
N-水杨酰三胺作用于电压依赖性的Na+、Ca2+和K+离子通道抑制剂。N-水杨酰三胺抑制K+电流,IC50值为34.6μM(Ito)。N-水杨酰氯胺还具有抗惊厥、抗炎、镇痛和血管舒张作用[1]-[5]。
JNc-440是一种小分子,可显着特异性地增强小鼠内皮细胞中TRPV4-KCa2.3的相互作用,但不会全身激活TRPV4和KCa2.3；显示对TRPV4和KCa2.3的亲和力,增强血管舒张并在小鼠中发挥抗高血压作用。
Rilmazafone 是一种苯二氮卓类 ω 配体,具有镇静和催眠作用。
Piperidine-4-sulfonic acid 是一种有效的 GABA 激动剂,抑制 H-GABA 的结合,IC50 为 0.034 μM。
Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
Biricodar (VX-710) 是 P-glycoprotein 和 MRP-1 的调节剂; 在多药耐药细胞中显示出有效的化学敏化活性。
Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在治疗非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
盐酸去甲氟西汀是氟西汀的一种活性N-去甲基代谢产物。氟西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,通过细胞色素P450(CYP)2D6、CYP2C19和CYP3A4代谢为去甲氟西汀盐酸盐。去甲氟西汀盐酸盐抑制5-HT摄取并抑制CaV3.3 T电流(IC50=5μM)。盐酸去甲氟西汀具有抗惊厥活性[1][2][3][4]。
Phrixotoxin 2是一种高选择性的 KV4.2 和 KV4.3 通道阻断剂。
Talampanel是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂,是一个潜在的抗癫痫新药 (AED)。
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1) 配体,具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。具有局部镇痛作用。
Linopirdine(DUP-996)是一种有效的Kv7(KCNQ)电压门控钾通道blcoker；阻断Kv7.1+7.3(KCNQ2+3)/M电流(IC50=4-7 uM)和Kv7.1(KCNQ1)同源通道(IC50=8.9 uM)；抑制M型K+电流,增加大鼠海马CA1神经元中乙酰胆碱的释放；体内活性。阿尔茨海默病第1阶段停止
UB-165是一种nAChR激动剂,是α3β2亚型的完全激动剂和α4β2*亚型的部分激动剂,大鼠脑中[3H]-尼古丁结合的Ki值为0.27nM[1]。
(S)-Cipepofol 是 Cipepofol (HY-116152 ) 的非活性异构体。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。
PEAQX(NVP-AAM 077)是NMDA受体NR2A选择性高效拮抗剂,IC50值为270nM。