Utibapril 是一种 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,具有抗高血压的功效。
TP-030-2是RIPK1抑制剂(人Ki=0.43nM；小鼠IC50=100nM)[1][2]。
PDE5-IN-42 (Compound 42) 是一种有效的、具有口服活性的 PDE5 抑制剂,其?IC50 为 0.04 nM。PDE5-IN-42 对 PDE6 和 PDE11 保持选择性。
D-酪氨酸-d4是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
MK204是一种醛糖还原酶(AR)抑制剂,可用于糖尿病研究[1]。
Recaticimab(SHR-1209)是一种抑制PCSK9的人源化单克隆抗体。雷替昔单抗通过与PCSK9结合介导PCSK9的降解,增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体的水平,降低血浆中LDL的水平,达到降低血脂的目的。Recaticimab在高胆固醇血症中有潜在的应用[1][2]。
Oxyresveratrol 3'-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50 为 1.64 μM。
Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
TAK-828F 是一种口服有效的选择性视黄酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂 (结合 IC50=1.9 nM,报告基因 IC50=6.1nM)。TAK-828F 具有优异的 ROR 亚型选择性 (对 RORγt 的选择性比对人 RORα 和 RORβ 高 5000 多倍)。
甲氧羰基-D-Nle-Gly-Arg-pNA是一种合成胰蛋白酶,可作为凝血因子IXa(FIXa)和Xa(FXa)的底物[1][2][3]。
Motapizone(NAT 05-239)是一种选择性PDE3抑制剂。Motapizone适度抑制脂多糖(LPS)诱导的肺泡巨噬细胞中细胞因子的释放。莫他皮宗还通过增加细胞内cAMP来抑制人类血小板聚集[1][2]。
HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
Dnp-PYAYWMR 是选择性靶向 MMP3 的肽底物。Dnp-PYAYWMR 被 MMP3 裂解,可产生 Dnp-PYA(非荧光基团)和 YWMR(360 nm 处可检测的荧光基团)。MMP3 与 Dnp-PYAYWMR 共孵育 2 小时后,测量 MMP3 荧光强度。Ex/Em = 328/350 nm。
ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。
盐酸卡托普利(SQ 14225)是一种抗高血压药物,是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(IC50=0.025μM),广泛用于高血压和充血性心力衰竭的研究。盐酸卡托普利也是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)抑制剂,IC50为7.9μM[1][2][3]。
Tanimilast(CHF-6001)是一种新型高效、选择性磷酸二酯酶4抑制剂(IC50=0.026±0.006nm),具有强大的抗炎活性,适合局部肺部给药。Tanimilast用于阻塞性肺病的研究[1]。
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的 芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
新型高效、选择性、不可逆GSTP1抑制剂
Phosphodiesterase-IN-1 (Compound 7) 是一种磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有抗疟原虫活性。Phosphodiesterase-IN-1 对 P. falciparum (strain 3D7) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.64 μM。
Orteronel 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (17,20-lyase),IC50 值为 38 nM。
Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
Alogliptin(SYR-322)是高活性DPP4选择性抑制剂,IC50<10 nM,比对DPP8和DPP9的抑制性高10000倍以上。
CPA inhibitor是羧肽酶A(CPA)抑制剂。
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM.