齐美利定是5-羟色胺摄取和SERT的有效和选择性抑制剂。齐美利定是一种抗抑郁药[1][2][3][4]。
17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸盐钠盐,是一种神经活性类固醇[1][2]。
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂,对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。BChE-IN-20 是一个很有前途的模板,可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发,包括抑制剂和荧光探针。
Org 25935是一种有效的选择性甘氨酸转运蛋白1(GlyT1)抑制剂,IC50值为100 nM。Org 25935可减少大鼠乙醇(EtOH)摄入量和EtOH偏好,而水摄入量不受影响。Org 25935可用于研究酒精依赖或滥用[1]。
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。
Propiverine hydrochloride 是具有钙拮抗和抗胆碱能特性的膀胱痉挛剂。Propiverine hydrochloride 可用于研究膀胱过度活动和尿失禁。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
(RS)-AMPA(±)-AMPA)一水合物是一种谷氨酸类似物,是一种强效和选择性兴奋性神经递质L-谷氨酸激动剂(RS)-AMPA一水合物不干扰海藻酸或NMDA受体的结合位点[1][2]。
Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,比对α7受体的抑制性高超过1000倍。
Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。
TIM-063(TIM063)是一种有效、选择性、ATP竞争性的CaMKK抑制剂,对CaMKKα和CaMKKβ的Ki分别为0.35/0.2μm。TIM-063直接针对CaMKK的催化结构域,类似于STO-609。TIM-063在IC50为0.3μm的HeLa细胞中抑制离子霉素诱导的外源表达的CaMKI、CaMKIV和内源性AMPKα的磷酸化。TIM-063抑制转染COS-7细胞中CaMKK亚型介导的CaMKIV磷酸化。TIM-063显示细胞通透性和抑制细胞内CaMKK活性的能力。TIM-063是一种有用的化学探针,用于精确分析CaMKK介导的信号通路。
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
4-Chloro-L-phenalanine (L-PCPA) 是一种 5-HT 生物合成抑制剂。4-Chloro-L-phenalanine 也是色氨酸羟化酶两种亚型(TPH1 和 TPH2)的非特异性拮抗剂。
LY43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY43578 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY43578 可用于神经系统疾病研究。
Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。
Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
BChE-IN-17(化合物6n)是一种有效且选择性的BChE抑制剂,eqBChE和hBChE的IC50分别为10.5nM和32.5nM。BChE-IN-17显示出对BChE对AChE超过1000倍的选择性。BChE-IN-17表现出较低的神经毒性和中等的神经保护作用[1]。
NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
TVP1022是Rasagiline的S型同分异构体。
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
Sulpiride是多巴胺D2受体拮抗剂, 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病药物, 主要用于治疗与精神分裂症和严重抑郁障碍相关的精神病, 有时使用低剂量治疗焦虑和轻度抑郁症。
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。