TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.
5-HT3拮抗剂4是5-HT3受体(5HT3R)拮抗剂。5-HT3拮抗剂4可预防糖尿病诱导的小鼠抑郁表型[1]。
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
Conantokin-T是一种含有γ-羧基谷氨酸的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)拮抗剂肽,IC50值为2μM。Conantokin-T抑制中枢神经系统神经元中NMDA受体介导的钙内流。Conantokin-T可以从猎鱼锥螺(Conus tulipa)的毒液中提纯[1]。
AJH-836 是 Munc13-1 和 PKC ε/α 的激活剂 (Kd: 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
TDN345 A 是一种 Ca2+ 拮抗剂,主要用于治疗血管和老年痴呆疾病,例如阿尔茨海默症。
YM-244769盐酸盐是一种有效、选择性和口服活性的Na+/Ca2+交换剂(NCX)抑制剂。YM-244769盐酸盐优先抑制NCX3并抑制单向向外NCX电流(Ca2+进入模式),IC50分别为18 nM和50 nM。YM-244769盐酸盐有效地保护SH-SY5Y神经元细胞免受缺氧/复氧诱导的损伤。YM-244769盐酸盐还可增加小鼠的尿量和尿电解质排泄[1][2][3]。
BACE1/2-IN-1(化合物34)是一种有效的BACE1和BACE2抑制剂,IC50分别为0.01和0.0053μM。BACE1/2-IN-1显示了较低的Pgp流出比和改善的被动渗透率的组合。BACE1/2-IN-1显示肝微粒体代谢稳定性降低[1]。
(Arg)9 (Nona-L-arginine;Peptide R9)是可渗透细胞的多肽,在谷氨酸模型实验模型中保护神经的IC50值为0.78 μM。
PI3K-IN-46 (Intermediate 4) 是合成 PI3K 抑制剂 (2-亚氨基唑啉酮乙烯基稠苯衍生物) 的中间体,这类衍生物可用于自身免疫性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病的研究。
TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
AER-271 是 AER-270 的膦酸酯前药。AER-271 是一种 aquaporin-4 (AQP4) 抑制剂,有潜力用于急性缺血性中风的研究。
PEN(mouse) (proSAAS(221-242)) 是一种多肽的前体,可用作神经肽。
NVS-SM2是一种强效、口服活性和脑渗透性SMN2剪接增强子,SMN的EC50为2 nM。NVS-SM2增强U1前体mRNA关联。NVS-SM2促进外显子7内含并恢复正常存活运动神经元(SMN)蛋白表达。NVS-SM2可用于脊髓性肌萎缩(SMA)研究[1][2]。
sb202190盐酸盐是一种选择性p38 MAP激酶抑制剂,p38α和p38β2的IC50分别为50nm和100nm。SB 202190盐酸盐与Kd为38 nM的活性重组人p38激酶的ATP囊结合。SB 202190盐酸盐具有抗癌活性[1][2]。SB202190盐酸盐诱导自噬[3]。
Entacapone是特异的外周活性的邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,IC50为151 nM。
Gomisin N 是从Schisandra chinensis 中分离得到的,具有良好的镇静催眠作用。Gomisin N 有治疗过敏的潜力。Gomisin N 还是一种具有通过诱导癌细胞凋亡从而发挥抗肿瘤增值作用的候选药物。
半乳糖凝集素-TFA是半乳糖凝集素GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon TFA具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
拉莫三嗪-13C,d3是13C和氘标记的。拉莫三嗪(BW430C)是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠离子通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
3,5-二羟基-2-萘甲酸是萘甲酸衍生物。萘酸是NMDA受体变构调节剂[1]。
Neuropeptide Y(29-64) 是由 36 个氨基酸组成的多肽,为神经肽 Y 的一个片段。
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
TPE-MI(四苯乙烯马来酰亚胺)是一种硫醇探针,用于测量细胞中的未折叠蛋白质负荷和蛋白质稳定。TPE-MI可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型中的蛋白质平衡失衡,以及在形成可见聚集物之前转染突变亨廷顿外显子1的细胞。TPE-MI还检测双氢青蒿素治疗恶性疟原虫后的蛋白质损伤[1][2]。
Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
Visnagin是一种抗氧化剂呋喃香豆素衍生物,具有抗炎和镇痛作用。Visnagin在预防铜蓝蛋白诱导的急性胰腺炎(AP)方面具有巨大的潜力。Visnagin在血管平滑肌中具有良好的血管舒张作用[1][2]。
沙诺美林(LY 246708)是具有抗精神病活性的毒蕈碱M1/M4受体的有效激动剂。Xanomeline(LY 246708)增加神经元兴奋性。Xanomeline(LY 246708)可用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
DB04760 (compound 4) 是一种有效的,高选择性,非锌螯合的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 8 nM。DB04760 显着降低紫杉醇的神经毒性并具有抗癌活性。