Butyrolactone 3 是一个组蛋白乙酰转移酶 Gcn5 的特异性小分子抑制剂 (IC50=100 μM),与 Gcn5 酶高度亲和。Butyrolactone 3 对 CBP 的抑制作用较弱 (IC50=0.5 mM)。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
舒林酸钠(MK-231)是一种口服活性非甾体抗炎药。舒林酸(钠)用于减轻关节炎引起的疼痛、肿胀和关节僵硬。舒林酸还用于研究脊柱关节炎,痛风性关节炎。舒林酸钠作为一种免疫调节剂,可通过阻断NF-κB信号下调PD-L1,并调节pMMR结直肠癌(CRC)对抗PD-L1免疫治疗的反应,抑制结直肠癌的发展和进展。舒林酸钠还抑制TGF-β1诱导的上皮-间充质转化(EMT),并通过下调SIRT1抑制肺癌细胞迁移和侵袭[1][2]。
PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂,IC50为11.5 nM。
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
Lorpucitinib是一种肠道限制性JAK抑制剂,用于炎症性肠病的研究[1]。
GSK3735967是DNMT1的有效、选择性、非核苷抑制剂,IC50为40 nM。
PBRM1-BD2-IN-8(化合物34)是一种有效的PBRM1溴代甲烷抑制剂(PBRM1-BD 2 Kd=4.4μM,PBRM1-BD2 IC50=0.16μM；PBRM1-BT5 Kd=25μM)。PBRM1-BD2-IN-8显示出抗癌活性[1]。
CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂,IC50 值为 2.18 μM,具有抗增殖活性。
COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的乙酰胆碱酯酶和HDAC抑制剂,IC50值分别为0.12和0.23 nM。COX-2-IN-23具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23可用于阿尔茨海默病研究[1]。
黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。
辅酶Q0(CoQ0)是一种有效的口服活性泛醌化合物,可从肉桂窦虫中提取。辅酶Q0诱导细胞凋亡和自噬,抑制HER-2/AKT/mTOR信号,以增强细胞凋亡和自噬机制。辅酶Q0调节NFκB/AP-1的激活,并在减轻炎症和氧化还原失衡中增强Nrf2的稳定性。辅酶Q0通过下调MMP-9/NF-κB和上调HO-1信号[1][2][3]具有抗血管生成活性。
PARP/EZH2-IN-1是治疗具有野生型BRCA的三阴性乳腺癌的一流双PARP(IC50 6.87 nM)和EZH2(IC50 36.51 nM)抑制剂。
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
Pociredir(FTX-6058)是一种有效、选择性和口服活性的胚胎外胚层发育(EED)小分子抑制剂,KD值为0.163 nM。Pociredir(FTX-6058)可用于研究炎症或血红蛋白病,如镰状细胞病[1][2]。
PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM；对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性；抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖；体内耐受良好。
CRA-026440盐酸盐是一种有效的广谱HDAC(HDAC)抑制剂。针对重组HDAC同工酶HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8和HDAC10的Ki值分别为4nM、14nM、11nM、15nM、7nM和20nM。CRA-026440盐酸盐显示出抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
DCLX069是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50值为17.9µM。DCLX069对PRMT4和PRMT6的活性较低。DCLX069具有抗癌作用[1]。
JAK1/TYK2-IN-1是TYK2和JAK1的双重抑制剂(IC50分别为29和41 nM)。
AZ506是一种有效的SMYD2抑制剂,IC50为17 nM。AZ506抑制细胞中SMYD2甲基转移酶活性,导致SMYD2介导的甲基化信号减少。
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
PARP1-IN-7是聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)作为抗癌剂的抑制剂。
Tozasertib 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。