EZH2-IN-15(SHR2554)是一种EZH2抑制剂。EZH2-IN-15具有抗肿瘤活性,可用于H3K27me3依赖性肿瘤的研究[1]。
MS33是一种有效的WDR5降解剂,VCB和WDR5的Kds分别为870 nM和120 nM。MS33以E3连接酶VHL和蛋白酶体依赖的方式诱导WDR5降解。MS33可用于急性髓系白血病的研究[1][2][3]。
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
EZH2-IN-5是一种有效的EZH2抑制剂,野生型和突变型Tyr641 EZH2的IC50值分别为1.52 nM和4.07 nM[1]。
UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂,IC50 为 66±1.2 nM。
XF067-68是用于靶向降解WD40重复结构域蛋白5(WDR5)(从专利WO2019246570A1中提取)[1]。
Igermetostat是EZH2抑制剂,用于癌症体内外研究[1]。
WDR5抑制剂41是一种有效、选择性和口服生物利用度高的WDR5 WIN-site抑制剂,TR-FRET Ki值<0.02 nM,抑制MV4:11和MOLM-13的细胞增殖,IC50分别为13和27 nM。WDR5抑制剂41在小鼠中通过静脉注射和po给药均具有良好的耐受性,并且未显示任何临床异常迹象,表明该系列药物的安全性增强。
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
UNC0642是有效,选择性的 G9a/GLP 抑制剂, IC50值小于2.5 nM。
EPZ020411盐酸盐是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50为10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
TC-E 5003是一种选择性PRMT1抑制剂,对hPRMT1的IC50为1.5µM。TC-E 5003在TLR4信号传导中具有抗炎特性[1][2]。
Sinefungin 是病毒mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种SET7/9 抑制剂,通过抑制 H3K4 甲基化来改善肾纤维化。
MS67是一种有效和选择性的WD40重复结构域蛋白5(WDR5)降解剂,Kd为63 nM。MS67对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运体无效。MS67显示出强烈的抗癌作用[1]。
EPZ011989 hydrochloride 是具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki 值为 <3 nM。EPZ011989 具有抗肿瘤活性。EPZ011989 是个点击化学试剂,含有一个炔基,可以与含有叠氮化物基团的分子进行铜催化叠氮化物-炔环加成(CuAAc)。
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为2.5和11 nM。
PRMT5-IN-25(化合物503)是Ki值为0.06nM的强效PRMT5抑制剂。PRMT5-IN-25显示出抗增殖活性[1]。
DS-437是PRMT5和PRMT7的有效,选择性双重抑制剂,IC50均为6.0 uM。对于两者,DS-437对其他29种人类蛋白质,DNA和RNA甲基转移酶无活性；抑制全长组蛋白的甲基化4在生化测定中,PRMT5-MEP50的IC50为37±1.2μM；抑制细胞中PRMT5底物的对称二甲基化。
MI-3 是 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
TNG-462 (化合物 1143) 是一种口服有效的 PRMT5 抑制剂,可用于 MTAP 缺陷型和/或 MTA 累积型癌症的研究。
SGC2085是一种具有高效性和选择性的CARM1抑制剂, IC50值为50 nM。
盐酸SGC2085是一种有效且选择性的辅激活子相关精氨酸甲基转移酶1(CARM1)抑制剂,其IC50为50 nM。盐酸SGC2085也选择性抑制PRMT6,IC50值为5.2μM,但不抑制其他PRMT蛋白[1]。
LSD1-IN-20(化合物1)是一种有效的双非共价LSD1/G9a抑制剂,Ki值分别为0.44和0.68μM。LSD1-IN-20在THP-1白血病细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,IC50(72小时)分别为0.51和1.60μM【1】。
GNA002 是一种有效,选择性的 EZH2 抑制剂,对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以与 EZH2 的特定半胱氨酸残基共价结合,通过控制 E3 连接酶 (CHIP) 的蛋白质量引起 EZH2 泛素化和降解。
EM127(化合物11c)是一种SMYD3共价抑制剂,具有高选择性、高亲和力(KD=13μM)和位点特异性。EM127有效抑制ERK1/2磷酸化并降低SMYD3靶基因的转录调控。EM127可有效且持久地损害甲基转移酶活性。EM127可用于癌症研究,尤其是SMYD3阳性肿瘤[1]。
PRMT7-IN-1(化合物14)是一种PRMT7抑制剂,IC50为2.1μM。PRMT7-IN-1显示出对不同癌细胞的抗癌活性[1]。
EZH2-IN-17 (compound 28) 是一种有效的具有口服活性的 EZH2 抑制剂,IC50 值为 0.95 nM。EZH2-IN-17 对不同淋巴瘤细胞系 (包括 WSU-DLCL2、Pfeiffer 和 Karpas-422) 表现出高抗增殖活性 (IC50 值分别为 2.36 nM、1.73 nM 和 1.82 nM)。
Dot1L-IN-7(化合物25)是端粒沉默1样蛋白(Dot1L)抑制剂的有效和选择性干扰剂,IC50为1.0μM。Dot1L-IN-7选择性杀死混合系白血病(MLL)-AF9,对E2A-HLF细胞的生长没有任何影响【1】。
PR5-LL-CM01是PRMT5甲基转移酶的新型选择性小分子抑制剂,IC50为7.5 uM；显示出比PRMT3高10倍的选择性,对PRMT1/4/6/8没有抑制活性；表现出细胞活力抑制PDAC细胞IC50为2-4 uM,CRC细胞IC50为10-11 uM,比EPZ015666更有效；显着抑制PDAC和CRC细胞中的NF-κB活化,并在体内显示出显着的抗肿瘤功效。