(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
MK-212(CPP)是一种中枢作用的5-HT1C/5-HT2激动剂。MK-212可以刺激大脑皮层的磷脂酰肌醇水解[1]。
Kisspeptin-54(human) (Metastin(human)) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1,GPR54) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
Zaltidine(CP-57361)是H2受体拮抗剂,有抗分泌活性。
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。
(β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种神经肽,是一种有效且选择性的NK-2速激肽受体(神经激肽受体)激动剂[1]。
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导的镇痛作用。
Trimebutine是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。
肽YY(猪)是一种36个氨基酸的胃肠肽,可从猪十二指肠中分离得到。肽YY(猪)通过激活Y2受体降低食欲和食物摄入量。肽YY(猪)主要存在于胰腺内分泌细胞中,对肠动力和心血管系统均有影响[1][2][3]。
S1PR1激动剂2是S1PR1的有效激动剂。鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一种细胞膜衍生的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激G蛋白偶联受体家族的一些成员发挥其生理功能。S1PR1激动剂2具有研究自身免疫疾病的潜力(摘自专利WO2021175225A1,化合物1)[1]。
SR 49059(SR-49059)是一种有效的口服选择性加压素V1a拮抗剂,其Ki值为1.4 nM【1】。
(Leu31,Pro34)-肽YY(人)是肽YY的衍生物(HY-P1514),是一种有效且选择性的Y1激动剂,KD为1.0nM[1]。
Pasireotide pamoate (SOM230 pamoate) 是一种稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,对具有人 somatostatin 受体具有拮抗作用,对sst1/2/3/4/5的pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide pamoate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性 。
YFLLRNP是一种生物活性肽。(PAR-1的部分激动剂。YFLLRNP在低浓度下选择性激活G12/13信号通路而不激活Gq或Gi通路。YFLLRNP(60μM)
LY210073 是 Leukotriene B4 (LTB4) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 6.2 nM。
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B 的 pEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
雷尼替丁柠檬酸铋是一种口服活性组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.3μM。枸橼酸铋雷尼替丁对SARS-CoV-2感染细胞具有高选择性。枸橼酸铋雷尼替丁是一种常用的抗幽门螺杆菌感染药物,其MIC90值为16 ng/L[1][2][3]。
Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种有效的 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,在去氧肾上腺素收缩的大鼠肠系膜动脉上的 pD2 值为 3.72。Talibegron hydrochloride 具有血管舒张作用。
Ondansetron盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
PSB-0739是一种高亲和力、强竞争性、非选择性的血小板P2Y12受体拮抗剂,Ki值为24.9 nM。P2Y12受体在血小板聚集中起关键作用。抗血栓作用[1]。
AZD5213是一种选择性和竞争性的人H3受体拮抗剂,hH3R的pKi值为9.3。AZD5213可用于睡眠和认知调节的研究[1][2]。
SKF 82958盐酸盐是多巴胺D1/D5受体激动剂。
ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。
醋酸甘乃瑞利(Ganirelix醋酸盐,Ganirest)是一种可注射竞争性促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。甘乃瑞利醋酸盐直接与内源性分子竞争受体结合,并导致雌二醇水平迅速降低。甘乃瑞利醋酸盐可用于研究卵巢过度刺激综合征(OHSS)[1]。
TC OT 39是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体的选择性激动剂(OXTR,EC50=180nM)。TC OT 39也是一种具有330 nM Ki值的Avprla血管加压素受体拮抗剂。TC OT 39在小鼠模型中表现出镇静作用[1]。
SOS1-IN-8是一种有效的SOS1抑制剂,对于SOS1-G12D和SOS1-G12V,其IC50分别为11.6和40.7 nM(WO2022017339A1,化合物2)[1]。