Zaltidine(CP-57361)是H2受体拮抗剂,有抗分泌活性。
SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
Mapenterol-d6盐酸盐是氘标记的Mapenterol盐酸盐。盐酸马普肠醇是一种β2-肾上腺素受体激动剂[1][2]。
Tiodazosin 是一种有效且有竞争性的突触后 α 肾上腺素能受体 (alpha adrenergic receptor) 拮抗剂。
Shanzhiside methyl ester 是从轮状乳杆菌中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂,pKi为8.9。
盐酸瑞诺普利(YKP10811)是一种特异性和选择性的5-HT4受体激动剂(Ki=4.96nm)。盐酸瑞诺普利对5-HT2A(Ki=600nm)和5-HT2B受体(Ki=31nm)的亲和力分别比5-HT4低120倍和6倍。盐酸瑞诺普利增加胃肠(GI)运动[1][2]。
TRV055 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV055 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV055 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
CGS 15435 是一种有效的血栓烷 (TxA2) 合成酶抑制剂,IC50 为 1 nM, 比作用于环氧合酶,PGI2 合成酶和脂氧合酶的选择性高 100000 倍。
Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
ICI 89406 是选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1 adrenergic receptor) 的拮抗剂,适用于 PET 用正电子发射器标记。
(β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种神经肽,是一种有效且选择性的NK-2速激肽受体(神经激肽受体)激动剂[1]。
β-Endorphin (rat) 是一种内源性阿片类神经肽和肽激素。β-Endorphin (rat) 具有镇痛活性,还有助于饱腹大鼠的食物摄入。β-Endorphin (rat) 可用于镇痛、药物成瘾等神经系统疾病的研究。
HAMI 3379 是一种有效的,选择性的半胱氨酸白三烯 (CysLT2) 受体拮抗剂。HAMI 3379 对急性和亚急性缺血性脑损伤具有保护作用,并减轻小胶质细胞相关的炎症。
JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂,常用于神经系统疾病的研究。
纳沙戈利特((+)-PHNO；多巴胺)是一种有效的多巴胺D2(多巴胺受体)激动剂。纳沙戈利具有研究帕金森病(PD)的潜力[1][2]。
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂,对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
GSK894490A 是一种非肽类生长素释放肽受体激动剂。
Deriglidole 是外周肾上腺素能受体拮抗剂,对 α2 肾上腺素受体具有高亲和力。
Mini Gastrin I, human 为由 13 个氨基酸组成的短的人胃泌素 1 (gastrin 1),能够与 CCK2i4sv 受体结合。
Val9催产素是血管加压素(V1a)受体的完全拮抗剂。Val9催产素是催产素(HY-17571A)的类似物,其中Gly9变为Val9[1]。
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导的镇痛作用。
Belaperidone (LU-111995) 是 5-HT2A 受体的抑制剂,具有抗多巴胺和抗血清素能的作用。
(S)-Terazosin 是 Terazosin 的有活性的 S 型异构体,也是一种有效的,高亲和力的 α-肾上腺素受体拮抗剂,对 α1a,α1b 和 α1d-肾上腺素受体的 Ki 值分别为 3.91 nM,0.79 nM 和 1.16 nM。(S)-Terazosin 对 α2a,α2B 和 α2c-肾上腺素受体也具有高亲和力,Ki 值分别为 729 nM,3.5 nM 和 46.4 nM。
[Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素,是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。
非诺洛芬(LILLY-53858)是一种非甾体抗炎药(NSAID)。非诺洛芬可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。非诺洛芬是黑素皮质素受体的变构促进剂。非诺洛芬还增加ERK1/2激活[1][2]。
Trimebutine是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。
GLP-1(7-37) acetate 是一种肠道胰岛素激素,可以增强葡萄糖诱导的胰岛素分泌。