SQ 29548是一种高亲和力的放射性配体,是一种选择性血栓素-前列腺素(TP)受体拮抗剂[1][2]。
Fevipiprant(QAW039)是一种有选择性的,强有力的,可逆的竞争性拮抗剂。靶点为CRTh2受体,KD值为1.1 nM,IC50为0.44 nM,能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。
CRTH2-IN-1 (Ramatroban analog) 是一种选择性的前列腺素 D2 受体 DP2 (CRTH2) 拮抗剂,在人类 DP2 结合试验中 IC50 为 6 nM。
Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
Taprenepag isopropyl 是一个具有高度选择性的 EP2 受体激动剂。
Omidenepag异丙基(DE-117,OMDI)是Omidenepag的前药,Omidenepag是一种有效的选择性激动剂人EP2受体；在眼部血压正常的猴子眼部给药后表现出优异的降眼压活性,Omidenepag异丙基(OMDI)是临床候选者治疗青光眼。其他指示预注册
CAY10471 (TM30089) 是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素 D2 受体 CRTH 拮抗剂。CAY10471 在动物模型中,减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应 (CHS) 的进程。
Selexipag-d6是氘标记的Selexipag。Selexipag(NS-304)是一种口服有效的前列环素(PGI2)受体(IP受体)激动剂。
Epibetulinic acid 从 Maytenus cuzcoina 的根皮和 Maytenus chiapensis 的叶子中分离出的。Epibetulinic acid 作用于用细菌内毒素刺激的小鼠巨噬细胞 (RAW 264.7),抑制 NO 和前列腺素 E2 (PGE2) 产生,IC50 分别为 0.7 和 0.6 μM。具有抗炎活性。
E7046 是一种可口服的,特异性的 EP4 拮抗剂,IC50 值为 13.5 nM, Ki 值为 23.14 nM；E7046 具有抗肿瘤活性。
NTP42 是一种血栓素 (TXA2) 受体拮抗剂,拮抗用前列腺素受体 (TP) 激动剂 U46609 刺激细胞后 TP 介导的 [Ca2+] 流通,IC50 为 3.278 nM。NTP42 可用于治疗肺动脉高压 (PAH)。
ER-819762是一种新型有效,选择性,口服活性的EP4受体拮抗剂,在cAMP依赖性报告基因检测中IC50为59 nM；抑制EP4刺激的Th1分化,Th17细胞扩增和活化树突状细胞分泌IL-23；表现无激动作用或拮抗相关的PGE2 EP1,EP2和EP3受体；抑制Th1和Th17细胞因子的产生,抑制小鼠胶原和GPI诱导的关节炎的疾病,并抑制CFA诱导的大鼠炎症性疼痛。
KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。
ICI D1542 是一种选择性、有效的血栓素 A2 (TXA2) 合酶和血栓素 A2 受体 (TP 受体)抑制剂。ICI D1542 通过改变花生四烯酸代谢来有效预防血栓形成。
AM211 是一种有效的,选择性的,可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂,对人,小鼠,豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC50 值分别为 4.9 nM,7.8 nM,4.9 nM,10.4 nM。
15-酮-前列腺素F2α(15-keto-PGF2α)是前列腺素F2 a的代谢产物。前列腺素F2α。前列腺素F2α是一种口服有效的前列腺素F(PGF)受体(FP受体)激动剂,在分娩的开始和进展中起关键作用[1]。
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki=0.3 nM),它在 EP4,EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性,针对 EP4,EP1,EP2 的 Ki 值分别为 916 nM,>5000 nM 和 >5000 nM。
伊夫托班是一种长效血栓素A2受体拮抗剂,具有抗血小板活性[1]。
Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。
CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。
EP2受体拮抗剂-1(化合物1)是一种有效的、可逆的、依赖于激动剂的变构前列腺素EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-1具有抗炎作用[1]。
Licarin A ((+)-Licarin A),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白 (DNP-HSA) 刺激的 RBL-2H3 细胞。具有抗过敏作用。Licarin A 降低 TNF-α 和 PGD2 产生,和 COX-2 表达。
ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。
Evatanepag (CP-533536) 是一种EP2受体选择性的前列腺素E2 (PGE2) 激动剂, 诱导局部骨形成, EC50为0.3 nM。
Travoprost可作用于青光眼和眼高压。
ASP7657(ASP-7657)是一种有效的,选择性的口服活性前列腺素EP4受体拮抗剂,对于大鼠和人EP4受体,Ki值分别为6.02 nM和2.21 nM；有效抑制PGE2诱导的CHO细胞cAMP增加。表达大鼠EP4受体和人淋巴母细胞T(Jurkat)细胞,IC50值分别为0.86 nM和0.29 nM；不抑制表达大鼠EP1和EP3受体的HEK293细胞中PGE2诱导的细胞内钙增加,或表达大鼠EP2受体的CHO细胞中cAMP增加；剂量依赖性抑制PGE2介导的抑制LPS诱导的大鼠全血培养物中TNF-α的释放,以0.1mg/kg的剂量减轻2型糖尿病小鼠的白蛋白尿。糖尿病第1阶段已停止
Aligeron是一种非选择性的prostaglandin (PG)拮抗剂,具有舒张血管的作用。
吡考他胺是血栓素A2(TxA2)合酶和受体的联合抑制剂。吡考他胺具有抗血小板活性。Picotamide促进糖尿病患者微量白蛋白尿的减少和颈动脉斑块生长的抑制。吡考他胺可用于研究急性或慢性心血管疾病[1]。